Drug Class Description

De behandeling bij voorkeur oraal starten en anders zo spoedig mogelijk op orale therapie overgaan na starten met de noodzakelijk geachte initiele i.v. toediening. De inhoud van de capsules kan in water worden opgelost en eventueel via een intranasale ma
Generic Name

tacrolimus
Drug Description

Tacrolimus remt de vorming van cytotoxische lymfocyten, die verantwoordelijk zijn voor de afstoting van transplantaat. Zowel de T- celactivatie, de T-helpercel afhankelijke B-celproliferatie als de vorming van lymfokinen worden onderdrukt. Er bestaat een goede correlatie tussen de volbloedconcentratie en de systemische blootstelling aan tacrolimus. Kinetische gegevens: Resorptie: sterk wisselend in proximale deel van het maagdarmkanaal. F = 20%, na vethoudend voedsel minder. Tmax = oraal na 1-3 uur. Vd = 0,68 l/kg (volbloed). Plasma-eiwitbinding: > 99%, tevens sterke binding aan erytrocyten. Metabolisering: in de lever. Een metaboliet heeft een farmacologisch effect, vergelijkbaar aan dat van tacrolimus. Eliminatie: vnl. met de faeces. Halfwaardetijd bij transplantatiepatienten is 12-15 uur en is variabel.
Presentation

Infusieconcentraat 5 mg/ml, 1 ml. Het concentraat bevat gepolyoxyethyleerde ricinusolie (HCO-60).
Indications

Profylaxe van afstoting van allogene transplantaten van de nier (volwassenen) en van de lever. Behandeling van afstoting van allogene transplantaten van de lever, nier en hart na eerdere behandeling met andere immunosuppressiva.
Child Dosage

Over het gebruik van tacrolimus tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. In dierproeven is tacrolimus schadelijk gebleken, m.n. structurele afwijkingen in het cardiovasculaire systeem. Niet gebruiken tijdens zwangerschap. Bij dieren gaat tacrolimus over in de moedermelk. Nadelige effecten op het kind zijn niet uit te sluiten. Tijdens gebruik geen borstvoeding geven.
Elderly Dosage

Behandeling: Vanwege de hoge eiwit- en erytrocytenbinding is alleen bij excessief hoge doseringen hemofiltratie of -dialyse zinvol.
Contra Indications

Overgevoeligheid voor gepolyoxyethyleerde ricinusolie (infusievloeistof) of macroliden. Voorzichtigheid is geboden bij hartaandoeningen, verminderde lever- of nierfunctiestoornissen, hypertensie, oedemen, diabetes mellitus en aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.
Special Precautions

Regelmatig controleren op de volgende klinische en laboratoriumparameters: bloeddruk, ECG, visuele status, bloedglucosespiegels, kalium- en andere electrolytbloedwaarden, creatinine- en ureumwaarden, hematologische parameters en leverfunctie. Bij verslec
Interactions

Niet gelijktijdig gebruiken met ciclosporine vanwege een additief nefrotoxisch effect; bij overschakeling van ciclosporine naar tacrolimus 12-24 uur na staken van ciclosporine wachten alvorens met tacrolimus te starten, waarbij de bloedspiegel van ciclos
Adverse Reactions

Verhoogde vatbaarheid voor infecties. Hyperkaliemie, hyperglykemie en diabetes mellitus. Hypertensie. Nierfunctiestoornissen. Tremoren, hoofdpijn, visusstoornissen en paresthesie. Maagdarmstoornissen, dyspepsie. Minder frequent: angina pectoris, tachycardie, perifere oedemen. Zuurbasebalans verstoringen. Centrale effecten zoals emotionele instabiliteit, agitatie, angst, verwardheid, abnormale dromen en denkpatronen, hallucinaties, convulsies. Jeuk, allergieen. Zelden: hemorragie, hartafwijkingen zoals hypertrofieen, cardiomyopathieen, myocardinfarct en ritmestoornissen. Hypotensie, shock. Beenmergsuppressie.Lymfoproliferatieve stoornissen. Leverbeschadiging. Respiratore stoornissen. Bijschildklierstoornissen. Glaucoom en corticale blindheid. Tinnitus, doofheid. Ernstige allergische reactie.
Manufacturer

Fujisawa