Drug Class Description
Senker blodsukkernivået raskt ved å stimulere sekresjon av insulin fra pankreas. Lukker de ATP-avhengige kaliumkanalene i betacellens membran, slik at denne depolariseres. Den medfølgende økning av kalsiuminnstrømning stimulerer insulinsekresjonen. Doser fra 0,5-4 mg, viser en doseavhengig blodsukkerreduksjon hos type 2 diabetikere. Den insulinotrope måltidsrespons inntreffer innen 30 minutter etter administrering.
Generic Name
Repagnilid
Drug Description
Karbamoylmetylbenzosyrederivat. Korttidssvirkende antidiabetikum.
Presentation
TABLETTER, udrasjerte 0,5 mg, 1 mg og 2 mg: Hver tablett inneh.: Repaglinid 0,5 mg, resp. 1 mg og 2 mg. Fargestoff: 1 mg: Gult jernoksid (E 172). 2 mg: Rødt jernoksid (E 172).
Indications
Diabetes mellitus type 2 der en ikke oppnår tilstrekkelig metabolsk kontroll ved kostregulering, fysisk aktivitet eller vektreduksjon alene.
Adult Dosage
Repaglinid tas rett før hovedmåltidene (preprandialt) og titreres individuelt for å optimalisere den glykemiske kontroll. Korttidsbehandling med repaglinid kan være tilstrekkelig i perioder med dårlig kontroll hos pasienter som normalt reguleres tilfredsstillende med diett. Startdose: Individuell. Anbefalt startdose 0,5 mg tatt rett før hovedmåltidene. Avhengig av blodsukkerrespons, bør det gå 1-2 uker mellom hver titrering av dosen. Dersom pasienten omstilles fra et annet peroralt antidiabetikum, er anbefalt startdose 1 mg. Vedlikeholdsdose: Anbefalt maks. enkeltdose er 4 mg tatt rett før hovedmåltidene. Maks. døgndose er 16 mg. Spesielle pasientgrupper: Hos svekkede eller feilernærte pasienter bør start- og vedlikeholdsdosen være konservativ og det kreves en forsiktig opptrapping av dosen for å unngå hypoglykemiske reaksjoner. Ved nedsatt nyrefunksjon anbefales titrering av disse pasientenes dose da følsomheten for insulin er økt. Omstilling fra andre perorale antidiabetika: Pasientene kan omstilles direkte fra andre perorale antidiabetika til repaglinid. Anbefalt maks. startdose er 1 mg tatt rett før hovedmåltidene. Repaglinid kan gis i kombinasjon med metformin, når tilfredsstillende blodsukkerkontroll ikke oppnås ved bruk av metformin alene. I slike tilfeller skal dosen av metformin opprettholdes samtidig med administrering av repaglinid. Startdose av repaglinid er 0,5 mg rett før hvert hovedmåltid. Titrering utføres i forhold til blodsukkerrespons som for monoterapi.
Child Dosage
Antidiabetikum.
Elderly Dosage
Se Kontraindikasjoner.
Contra Indications
Kjent overfølsomhet for repaglinid eller noen av hjelpestoffene i preparatet. Type 1 diabetes (C-peptid negativ). Diabetisk ketoacidose, med eller uten koma. Graviditet og amming. Barn < 12 år. Alvorlig nyre- eller leverdysfunksjon. Samtidig administrering av legemidler som inhiberer eller induserer CYP 3A4.
Special Precautions
Repaglinid kan forårsake hypoglykemi. Den blodsukkersenkende effekten blir redusert hos pasienter over tid (sekundær behandlingssvikt). Kombinasjonsbehandling med insulin eller andre betacelle-stimulerende antidiabetika, thiazolidenedioner og akarbose er ikke klinisk undersøkt. Kombinasjonsbehandling med metformin er forbundet med en økt risiko for hypoglykemi. Når en pasient som er stabilisert på perorale antidiabetika utsettes for stress i form av feber, traume, infeksjon eller kirurgiske inngrep, kan blodsukkerreguleringen svekkes. I slike situasjoner kan det være nødvendig å seponere preparatet og i en periode behandle med insulin. Når repaglinid brukes sammen med legemidler som hovedsakelig utskilles via gallen, bør ev. interaksjon overveies. Det er ikke utført kliniske studier hos pasienter med redusert leverfunksjon eller av barn og unge < 18 år eller pasienter > 75 år. Behandling av disse pasientgruppene anbefales derfor ikke.
Interactions
Følgende stoffer kan forsterke den hypoglykemiske effekten av repaglinid: MAO-hemmere, ikke-selektive betablokkere, ACE-hemmere, NSAID-preparater, oktreotid, salisylater, alkohol og anabole steroider. Følgende stoffer kan redusere den hypoglykemiske effekten av repaglinid: Perorale antikonseptiva, tiazider, kortikosteroider, danazol, thyreoideahormoner og sympatomimetika. Pasienter som tar repaglinid sammen med ovennevnte stoffer, bør observeres nøye med tanke på endringer i blodsukkerreguleringen. Pasienter som tar repaglinid og som slutter å ta ovennenvnte stoffer, bør observeres nøye med tanke på endringer i blodsukkerreguleringen. Betablokkere kan maskere symptomer på hypoglykemi. Alkohol kan forsterke og forlenge den hypoglykemiske effekten av repaglinid. Siden in vitro-studier har vist at repaglinid primært metaboliseres av CYP 3A4 kan det forventes at CYP 3A4-inhibitorer som ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, erytromycin og mibefradil øker plasmakonsentrasjonen av repaglinid. Stoffer som induserer CYP 3A4 som rifampicin eller fenytoin kan senke plasmakonsentrasjonen av repaglinid.
Adverse Reactions
Tegn på overdosering er hypoglykemi: Symptomer: Svimmelhet, økt svetting, tremor, hodepine. Behandling: Hurtig absorberbare karbohydrater gis peroralt. Alvorligere hypoglykemi med kramper, bevisstløshet eller koma skal behandles med intravenøs glukose.
Manufacturer
Novo Nordisk
