Drug Description

Presentation

Indications

Redução da pressão intraocular (PIO) em doentes adultos com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular para os quais a monoterapia proporciona uma redução insuficiente da PIO.

Adult Dosage

Utilização em adultos, incluindo idosos
A dose é uma gota de AZARGA no saco conjuntival do(s) olho(s) afectado(s), duas vezes por dia. Recomenda-se a oclusão naso-lacrimal ou fechar suavemente as pálpebras após a instilação. Isto poderá reduzir a absorção sistémica de medicamentos administrados por via ocular e resultar na
diminuição das reacções adversas sistémicas.

Se estiver a ser utilizado mais de um medicamento oftalmológico tópico, os medicamentos devem ser administrados com um intervalo de, pelo menos, 5 minutos.

Se se esquecer de uma das aplicações, o tratamento deve continuar com a administração seguinte como planeado. A dose diária não deve exceder uma gota em cada olho afectado duas vezes por dia.

Aquando da substituição de outro agente antiglaucomatoso oftálmico pelo AZARGA, deve descontinuar-se o outro agente e iniciado o AZARGA no dia seguinte.

Doentes pediátricos
O AZARGA não é recomendado em crianças com idade inferior a 18 anos devido à ausência de dados de segurança e eficácia.

Utilização em caso de compromisso renal ou hepático
Não foram realizados estudos com AZARGA ou com timolol 5 mg/ml colírio em doentes com compromisso renal ou hepático. Não é necessário ajustar a dose em doentes com compromisso hepático ou em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado.

O AZARGA não foi estudado em doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min) ou em doentes com acidose hiperclorémica. Uma vez que a brinzolamida e o seu principal metabolito são predominantemente excretados pelo rim, o uso de AZARGA está
contra-indicado em doentes com insuficiência renal grave.

Modo de administração
Para uso ocular.

Instruir os doentes para agitar bem o frasco antes da utilização.

Para evitar a contaminação do conta-gotas ou da solução, devem ser tomadas as devidas precauções para que a ponta do conta-gotas não toque nas pálpebras, zonas circundantes ou outras superfícies.

Instruir os doentes que o frasco deve ficar bem fechado quando não estiver a ser utilizado

Contra Indications

• Hipersensibilidade às substâncias activas ou a qualquer um dos excipientes.
• Bronquite asmática, história de bronquite asmática ou doença pulmonar obstrutiva crónica grave.
• Bradicardia sinusal, bloqueio aurículo-ventricular de segundo ou terceiro grau, insuficiência cardíaca clara ou choque cardiogénico.
• Rinite alérgica grave e hiperreactividade brônquica; hipersensibilidade a outros bloqueadores beta.
• Acidose hiperclorémica.
• Insuficiência renal grave.
• Hipersensibilidade às sulfonamida.

Special Precautions

Efeitos sistémicos
Como outros agentes oftálmicos de aplicação tópica, a brinzolamida e o timolol são absorvidos por via istémica. Devido à componente beta-adrenérgica do timolol, pode ocorrer o mesmo tipo de reacções adversas cardiovasculares e pulmonares que se verificam com os bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos. A insuficiência cardíaca deve ser controlada de forma adequada antes de se iniciar o tratamento com timolol. Os doentes com história de doença cardíaca grave devem ser vigiados quanto aos sinais de insuficiência cardíaca e devem ter a frequência cardíaca medida. Após a administração do maleato de timolol foram registados casos de reacções respiratórias e reacções cardíacas, incluindo morte devido a broncospasmo em doentes com asma e, em casos raros, morte em associação à insuficiência cardíaca. Os bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com precaução em doentes susceptíveis a hipoglicemias espontâneas ou em doentes com diabetes lábil ependentes de insulina, uma vez que os bloqueadores beta-adrenérgicos podem camuflar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda. Estes agentes podem igualmente camuflar os sinais de hipertiroidismo e causar o agravamento da angina de Prinzmetal, perturbações circulatórias centrais e periféricas graves e hipotensão.

O AZARGA contém brinzolamida, uma sulfonamida. O mesmo tipo de efeitos indesejáveis atribuíveis às sulfonamidas pode ocorrer com a administração tópica. Têm sido registados desequilíbrios ácido-base com inibidores da anidrase carbónica orais. Se ocorrerem sinais de reacções graves ou de hipersensibilidade, descontinuar a utilização deste medicamento.

Existe a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo nos efeitos sistémicos conhecidos da inibição da anidrase carbónica em doentes medicados com inibidores orais da anidrase carbónica e com o AZARGA. A administração concomitante de AZARGA e inibidores orais da anidrase carbónica não foi estdada e não é recomendada.

Reacções anafilácticas
Durante o tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos, os doentes com história de atopia ou história de reacção anafiláctica grave a vários alergenos podem não responder às doses habituais de adrenalina utilizadas no tratamento de reacções anafilácticas.

Tratamento concomitante
O timolol pode interagir com outros medicamentos.

O efeito sobre a pressão intra-ocular ou os já conhecidos efeitos de beta-bloqueamento sistémico podem ser potenciados quando o AZARGA é administrado a doentes que estejam a fazer outro bloqueador beta-adrenérgico por via oral. Não se recomenda o uso concomitante de dois bloqueadores beta-adrenérgicos de aplicação local ou de dois inibidores da anidrase carbónica de aplicação local.

Efeitos oculares
A experiência no tratamento de doentes com glaucoma pseudo-esfoliativo ou glaucoma pigmentar com AZARGA é limitada. O tratamento destes doentes deve ser feito com precaução e é recomendável uma estreita monitorização da PIO.

O AZARGA não foi estudado em doentes com glaucoma de ângulo estreito e o seu uso não é recomendado nestes doentes.

Os inibidores orais da anidrase carbónica podem comprometer a capacidade para desempenhar tarefas que requeiram agilidade mental e/ou coordenação motora em doentes idosos. O AZARGA apresenta absorção sistémica e, consequentemente, isto pode ocorrer com administração tópica.

O possível papel da brinzolamida na função endotelial da córnea não foi investigado em doentes com córneas comprometidas (particularmente em doentes com um número de células endoteliais reduzido).

Especificamente, não foram estudados doentes utilizadores de lentes de contacto e recomenda-se uma monitorização cuidadosa destes doentes quando utilizada a brinzolamida, uma vez que os inibidores da anidrase carbónica podem afectar a hidratação da córnea e a utilização de lentes de contacto pode aumentar o risco para a córnea. Recomenda-se ainda a monitorização cuidadosa de doentes com córneas comprometidas, como por exemplo, doentes com diabetes mellitus ou distrofias da córnea.

O cloreto de benzalcónio, utilizado frequentemente como conservante em produtos oftalmológicos, tem sido associado a casos de queratopatia punctata e/ou queratopatia ulcerativa tóxica. Uma vez que o AZARGA contém cloreto de benzalcónio, recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes quando a sua utilização é frequente ou prolongada.

O AZARGA contém cloreto de benzalcónio, que pode provocar irritação ocular e é conhecido por alterar a coloração das lentes de contacto hidrófilas. O contacto com as lentes hidrófilas deve ser evitado. Os doentes devem ser informados de que devem retirar as lentes de contacto antes da
instilação do AZARGA e aguardar 15 minutosapós a aplicação antes da sua reinserção.

Interactions

Não foram realizados estudos de interacção com o AZARGA.

O AZARGA contém brinzolamida, um inibidor da anidrase carbónica que, embora administrado por via tópica, apresenta absorção sistémica. Têm sido registados desequilíbrios ácido-base com inibidores orais da anidrase carbónica. Deve considerar-se a possibilidade de interacções em doentes medicados com AZARGA.

As isozimas do citocromo P450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2B6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina,
inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isoimas do citocromo P-450.

Existe um potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios contendo timolol são administrados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, guanetidina ou agentes bloqueadores beta, antiarrítmicos, glicosídeos digitálicos ou
parassimpaticomiméticos tomados por via oral.

A reacção hipertensiva após a suspensão súbita da clonidina pode ser potenciada quando se administram bloqueadores beta.

Foi registado um beta-bloqueamento sistémico potenciado (ex. frequência cardíaca diminuída) durante o tratamento combinado entre inibidores CYP2D6 (ex., quinidina, cimetidina) e o timolol.

Os bloqueadores beta podem aumentar o efeito de hipoglicemia dos agentes antidiabéticos. Os bloqueadores beta podem camuflar os sinais e sintomas da hipoglicemia.

Adverse Reactions

Não foram registados casos de sobredosagem.

Em caso de sobredosagem com o colírio AZARGA, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Poderão ocorrer desequilíbrios electrolíticos, desenvolvimento de um estado de acidose e possíveis efeitos a nível do sistema nervoso central. Devem monitorizar-se os valores séricos dos electrólitos (especialmente do potássio) e os valores do pH sanguíneo. Estudos têm demonstrado que o timolol não dialisa prontamente.

Manufacturer

Updated