| 简介:   
	部份中文盐酸奥普力农处方资料(仅供参考)英文名:Olprinone Hydrochloride Hydrate
 商品名:Coretec
 中文名:盐酸奥普力农注射液
 生产商:卫材制药
 药品简介
 盐酸奥普力农是由日本ェ—ザィ株式会社开发的治疗急性心力衰竭症注射剂。本药选择性地阻碍环磷腺苷的特异的磷酸二酯酶(PDEIII),具有增强心收缩力和血管扩张的作用。该药1982年开始研究,1986年开始临床试验,证明对急性心力衰竭有效。临床试验还证明本药不增加心肌的耗氧量,而增大心输出量,比儿茶酚胺类制剂的改善心肌能量有效率高。本药96年首次在日本生产、上市。
 コアテック注5mg
 药物类别名称
 急性心力衰竭治疗剂
 批准日期:1996年4月
 商標名
 Coretec
 一 般 名
 オルプリノン塩酸塩水和物
 (Olprinone Hydrochloride Hydrate)
 化 学 名
 1,2‐dihydro‐5‐(imidazo[1,2‐α]pyridin‐6‐yl)‐6‐methyl‐2‐oxo‐3‐pyridinecarbonitrile hydrochloride monohydrate
 分 子 式
 C14H10N4O・HCl・H2O
 分 子 量
 304.73
 構 造 式
 物理化学的性状
 盐酸氯酸盐水合物是一种白色至淡黄白色结晶粉末,无异味。本产品易溶于甲酸,易溶于水,几乎不溶于甲醇、乙醇(99.5)、醋酸氢化物、醋酸乙酯(100)或难以溶于二乙醚。
 药用药理学
 1. 药理作用
 (1) 心瓣收缩力增强作用
 豚鼠和犬切除心肌的收缩力以浓度依赖性的方式增强,通过静脉注射增强麻醉的心脏收缩力和唤醒狗的剂量依赖性增强(LV dP/dt max)。
 (2) 血管扩张器
 诺拉肾上腺素和KCl收缩大鼠切除主动脉,以及浓度依赖抑制苯肾上腺素收缩的食道切除股动脉和下部静脉。 此外,在麻醉犬中,通过静脉注射减少整个周围血管阻力,通过动脉内给药增加局部血流。
 (3)改善心力衰竭状况的效果
 普氏心力衰竭使用麻醉犬,在每个病理模型中,心力衰竭是由于心力衰竭和线瓣瓣反流引起的体积负荷和冠状动脉结扎,心脏收缩力增强,心脏输出增加,显示后负荷和预载量减少,明显改善心力衰竭状况。 此外,在心力衰竭中,左腔直径的膨胀和内径缩短率明显提高,在心力衰竭模型中提出了电容性血管扩张器效应。
 2. 作用机制
 (1) 增加心脏收缩能力
 作用的主要机制是选择性抑制pDEIII特异性于cAMP,它假定显示心脏收缩力增强通过细胞内cAMP增加和峰值Ca 2+水平增加的结果。
 (2) 血管扩张
 作用的主要机制是选择性抑制PDEIII,假定通过细胞内cAMP增加和Ca2+水平降低来指示血管化。
 适应症
 如果效果不足,即使其他药物在以下条件下施用
 急性心力衰竭
 用法与用量
 通常,成人,注射液,因为它是,或盐水溶液,稀释与葡萄糖溶液或类似,适度静脉注射超过5分钟10μg每个体重1公斤作为盐酸盐酸盐碱总和, 继续滴注静脉注射 0.1~0.3μg/kg/分钟。
 另外,静脉注射剂量根据患者病情适当增加或减少,如有必要,可增加到每分钟0.4μg/kg。
 包装
 コアテック注5mg(5mL):10管
 制造和销售
 卫材制药
 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
 完整说明资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119407A1020_1_10/
 
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