部份中文盐酸贝普利地尔处方资料（仅供参考）
英文名：Bepridil Hydrochloride Hydrate
商品名：Bepricor Tablets
中文名：盐酸贝普利地尔
生产商：欧加农制药
药品简介
Bepricor（Bepridil Hydrochloride Hydrate）是一种新型、长效钙拮抗药。具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用，还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca2+通道阻滞作用，用于抗心律失常及心房颤动模型等。
ベプリコール錠50mg／ベプリコール錠100mg
药物类别名称
心动过速心律失常和心绞痛治疗剂
批准日期：2008年10月
商標名
Bepricor Tablets 50mg
Bepricor Tablets 100mg
一般的名称
ベプリジル塩酸塩水和物（Bepridil Hydrochloride Hydrate）
化学名
(±)-N-Benzyl-N-[3-isobutoxy-2-(1-pyrrolidinyl)propyl]aniline hydrochloride hydrate
分子式
C24H34N2O・HCl・H2O
分子量
421.02
性状
白色～微黄白色结晶或结晶性粉末，无味，味苦。极易溶于甲醇、乙酸（100）、二氯甲烷或乙醇（99.5），易溶于丙酮，稍易溶于乙酸酐，不易溶于水，极难溶于乙醚。
化学構造式
融点
89～93℃
分配係数
2.5（pH1.2、水－オクタノール系）
＞4.0（pH6.8、水－オクタノール系）
使用注意事项
吸湿后会变成淡黄白色～淡黄褐色，开封后要避免受潮，保存在干燥的地方（本品因吸湿而变色，但对效力无影响，不影响使用）
药效药理
作用机制
本制剂通过抑制心肌细胞的Na+、K+和Ca2+（L型和T型）通道、减少心房肌、房室结节、心室肌等的最大去极化速度、延长不应期等作用显示抗心律失常作用。进而，通过扩张冠状血管、减少心率及外周血管阻力等作用改善心肌的氧供需平衡。
抗心动过速性心律失常作用
对实验性心动过速心律失常的作用
（1）心室性心动过速模型
在阿可尼丁诱发（犬、豚鼠）、左冠状动脉结扎（犬、大鼠）、心肌梗塞犬及吉他化犬的电刺激诱发的心律失常模型实验等中，发现了心室频率、心室颤动的抑制及表达的延迟作用。
（2）心房颤动模型
在右心房高频刺激诱发（苏醒犬）心房颤动模型中，观察到对有效不应期缩短的减轻、恢复作用，并且发现对抑制L型Ca2+通道的mRNA水平降低的心房颤动诱发电性重构的改善作用。
电生理学作用
（1）对各种K+通道的作用
延迟整流的K+电流（IKr）显示在豚鼠分离心肌细胞中延迟整流的K+电流快的组分（IKs）和延迟整流的K+电流慢的组分（IKs），以及在人胎肾细胞系HEK293细胞中表达的人Kv1.5通道的非常快的激活过程。另外，乙酰胆碱敏感性K+电流（IK，Ach）、ATP敏感性K+电流（IK，ATP）以及细胞内Na+诱发的K+电流（IK，Na）也以浓度依赖性抑制。此外，在普鲁金耶纤维（绵羊）中，内向整流性电流（IK1）、延迟整流性外向电流（IK）和一过性外向电流（Ito）以浓度依赖性抑制。
（2）对Ca2+通道的作用
在心室肌（豚鼠）中，浓度依赖性地抑制Ca2+电流（ICa）。除豚鼠分离心肌细胞的L型Ca2+通道外，还抑制T型Ca2+通道。
（3）对Na+通道的作用
在心室肌（大鼠）中浓度依赖性地抑制Na+电流（INa），在心房肌和心室肌（豚鼠）、普鲁金耶纤维（绵羊）中抑制最大去极化速度。
（4）对活动电位的作用
延长窦房结（兔）、心房肌（豚鼠）的活动电位持续时间（APD）。另外，在普鲁金耶纤维（绵羊）中，使APD缩短。另外，未发现对心房肌（豚鼠）及心室肌（豚鼠）的静止电位有影响。
（5）对不应期的作用
延长心房肌（豚鼠）、房室结节（兔）、心室肌（兔、犬）及普鲁金耶纤维（犬）的不应期。
（6）对传导时间的作用
延迟心房-鞘束间隔和鞘束-心室间隔（兔）的传导时间。
抗心绞痛作用
心肌的氧供需平衡改善作用
（1）在摘除的心脏标本（豚鼠）和麻醉开胸犬中，由于冠状血管扩张而增大冠状血流量。
（2）在清醒犬中，降低末梢血管阻力，减轻后负荷，并且减少心肌氧消耗量。
电位依赖性Ca2+通道及受体动作性Ca2+通道抑制作用
这表明，在摘除主动脉切片（兔）中，K+和肾上腺素引起的持续收缩呈浓度依赖性抑制，电位依赖性Ca2+通道和受体激动性Ca2+通道均受到抑制。
对卡莫杜林的作用
抑制Ca2+-氨基杜林依赖性磷酸二酯酶的活性和Ca2+-氨基杜林对肌球蛋白轻链激酶的活性。
适应症
○在下述状态下不能使用或无效其他抗心律失常药时
持续性心房颤动
心律失常（心室性）
○心绞痛
用法与用量
〈持续性心房颤动〉
通常，成人作为盐酸贝普利地尔水合物，从1日100mg开始给药，效果不充分时增重至200mg，1日分2次经口给药。另外，根据年龄、症状适当减量。
〈心动过速性心律失常（心室性）及心绞痛〉
通常，成人作为盐酸贝普利地尔水合物，每天分2次口服200mg。另外，根据年龄、症状适当增减。
包装
片剂
50mg
100片〔10片（PTP）×10〕
500片〔10片（PTP）×50〕
100mg
100片〔10片（PTP）×10〕单价：685元一盒，5盒起订


制造和销售
欧加农株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2129011F1035_3_04/