部份中文替格瑞洛处方资料（仅供参考）
商品名：Brilinta Tablets
英文名：Ticagrelor
中文名：替格瑞洛片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
Brilinta（Ticagrelor，替格瑞洛）是一种血小板聚集的抑制剂，用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
ブリリンタ錠60mg／ブリリンタ錠90mg
治疗类别名称
抗血小板剂
批准日期：2017年 2月
商標名
BRILINTA Tablets 60mg
BRILINTA Tablets 90mg
一般的名称
チカグレロル（Ticagrelor）（JAN）
化学名
(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
分子式
C23H28F2N6O4S
分子量
522.57
性状
白色至淡红色粉末。
化学構造式
审批条件
建立并妥善实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
替格瑞洛是一种选择性和可逆的拮抗剂，其是腺苷二磷酸（ADP）受体P2Y12受体，抑制ADP诱导的血小板聚集。胸腺嘧啶与P2Y12受体的ADP结合位点不同的位点结合，抑制血小板P2Y12受体的信号转导。另外，酪氨酸具有抑制被动扩散型核苷转运体-1（ENT-1）、提高局部腺苷浓度的作用。由于替格瑞洛的ENT-1抑制，腺苷半衰期延长，腺苷局部浓度上升，局部的腺苷作用可能增强。
血小板凝集抑制作用
In vitro试验
胸腺嘧啶在人洗涤血小板、多血小板血浆和全血中强烈抑制ADP诱发的血小板聚集。
In vivo试验
在犬股动脉周期性血栓形成模型中，替格瑞洛抑制in vivo血栓形成和exvivo测定的ADP诱发血小板聚集。
胸腺嘧啶对健康受试者血小板聚集的抑制作用
在以健康受试者为对象的单次渐增给药试验中，对日本人及白人健康受试者各20例单次经口给予替格瑞洛50～600mg注1）或安慰剂，将IPA与日本人和白人受试者进行比较。在IPA中，日本人及白人受试者在给药2小时后给药50mg时约为80%，100mg以上给药时超过90%，给药4小时后给药100mg以上时达到95%以上的最大值。
在以健康受试者为对象的反复给药试验中，对日本人及白人健康受试者各36例，每天2次反复经口给药（其中，1例白人受试者仅初次给药100毫克替格瑞洛，中止试验）。单次给予100毫克和300毫克的替格瑞洛，IPA达到最大值为止的时间的中值，在日本受试者中为2小时（100毫克和300毫克），在白人受试者中为4小时（100毫克）和2小时（300毫克）。单次给药100mg后的IPA的最大值的平均在日本受试者中达到99%，在白人受试者中达到87%，在单次给药300mg后，日本人及白人受试者均达到了几乎100%。100mg连续给药后的稳态下IPA的最大值的平均值，在日本受试者中为99%，在白人受试者中为85%，在300mg连续给药后，在日本受试者中为100%，在白人受试者中为97%。
氯吡格雷反应例及非反应例中噻格雷的血小板凝集抑制作用
在以98例预先确认为替格瑞洛反应例或非反应例的稳定期冠状动脉疾病患者为对象的II期试验中，将阿司匹林基础疗法下的胸腺嘧啶的血小板凝集抑制作用与氯吡格雷进行比较。将患者随机分配给氯吡格雷组（初次负荷用量600mg后，每天1次75mg，给药2周）或替卡格雷组（初次负荷用量180mg后，每天2次90mg，给药2周），设计为无冲洗期的2期交叉设计。胸腺嘧啶的体内动态与氯吡格雷反应例在非反应例中相似，在替格瑞洛给药中止后24小时给药胸腺嘧啶时，不受替格瑞洛残留浓度的影响。在替格瑞洛非反应例和反应例中，均显示了使用替格瑞洛的IPA较高（给药后4～8小时为74～96%）。
注）本制剂的批准用量为初次用量180mg，维持用量为60mg～90mg，每日2次。
适应症
片剂 90mg
应用经皮冠状动脉成形术（PCI）的急性冠状综合征（不稳定心绞痛、非ST上升心肌梗塞、ST上升心肌梗塞）
片剂 60mg
在具有1个以上以下风险因子的陈旧性心肌梗塞中，动脉粥样硬化的表达风险特别高的情况下
65岁以上，需要药物疗法的糖尿病，2次以上的心肌梗塞的既往，具有血管造影确认的多支病变的冠状动脉疾病，或者非末期的慢性肾功能障碍
用法与用量
〈急性冠状综合征（不稳定心绞痛、非ST上升心肌梗塞、ST上升心肌梗塞）〉
通常，成人作为替格瑞洛，初次用量为180mg，第2次以后的维持用量为90mg，每天经口给药2次。
〈陈旧性心肌梗塞〉
通常，成人每天口服两次60mg作为替格瑞洛
包装
片剂
60毫克
140片[14片（PTP）×10]


250片〔瓶、玫瑰〕
90毫克
140片[14片（PTP）×10]
制造商
阿斯利康 K.K.
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399011F1027_1_09/