部份中文苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙处方资料（仅供参考）
英文名：Amlodipine Besilate/Atorvastatin Calcium Hydrate
商品名：Caduet combination Tablets
中文名：苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙组合片
生产商：辉瑞制药
药品简介
Caduet是一种苯磺酸由氨氯地平和阿托伐他汀钙组合的片剂，由辉瑞公司开发。用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛（或称变异性心绞痛）及各种家族性或非家族性血脂异常。
カデュエット配合錠1番/カデュエット配合錠2番/カデュエット配合錠3番/カデュエット配合錠4番
药效分类名称
持续性Ca拮抗剂/HMG-CoA还原酶抑制剂
批准日期：2009年12月
商標名
Caduet combination Tablets
苯磺酸氨氯地平
一般名
アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名
3-Ethyl 5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量
567.05
融点
約198℃（分解）
構造式
性状
氨氯地平磺酸盐是白色～黄白色结晶性粉末。易溶于甲醇，不易溶于乙醇（99.5），不易溶于水。甲醇溶液（1→100）不显示旋光性。
阿托伐他汀钙
一般名
アトルバスタチンカルシウム水和物（Atorvastatin Calcium Hydrate）
化学名
Monocalcium bis｛（3R,5R）-7-［2-（4-fluorophenyl）-5-（1-methylethyl）-3-phenyl-4-（phenylcarbamoyl）-1H-pyrrol-1-yl］-3,5-dihydroxyheptanoate｝trihydrate
分子式
C66H68CaF2N4O10・3H2O
分子量
1209.39
構造式
性状
阿托伐他汀钙水合物是白色至微黄白色结晶粉末。极易溶于甲醇，易溶于二甲基亚砜，极难溶于水或乙醇（99.5）。光线逐渐变成黄白色。
药效药理
苯磺酸氨氯地平
（1）降压作用
在各种高血压病态模型（高血压自然发病大鼠、肾性高血压大鼠、犬）中，通过每天1次给予氨氯地平，观察到持续的降压作用，即使连续20天给药也不会产生耐药性。
在麻醉或无麻醉犬中，通过给予氨氯地平，股动脉、冠状动脉及椎骨动脉的血流量持续增加，血压下降及总外周血管阻力持续减少。
（2）对高血压伴心血管损害的作用
通过对食盐敏感性Dahl大鼠连续10周以上给予氨氯地平，抑制了随着年龄增长的血压上升以及肠系膜动脉的石灰沉着、纤维蛋白沉着等血管病变。通过对脑卒中易发病高血压大鼠连续79周给予氨氯地平3mg/kg/日，确认了抑制血压上升及延长寿命的效果。另外，心肌纤维化、肾增生性动脉炎、丝球基底膜肥厚、尿细管萎缩等病变的发生也明显受到抑制。
（3）抗心绞痛作用
氨氯地平抑制麻醉豚鼠的头孢地克冠状动脉栓塞引起的心肌缺血性ST上升。另外，在摘除的大鼠心脏中，对缺血/再灌注时的心肌保护作用进行了调查，结果显示，与对照组相比，阿姆洛地平给药组促进了心收缩力的恢复，抑制了组织内Ca2+量的增加。还促进了组织内ATP量及肌酐磷酸量的恢复，显示了心肌保护作用。
在猫血液灌流摘除心脏中，左室dp/dt及左室收缩期压降低，心肌耗氧量也降低。
（4）作用机制
氨氯地平与细胞膜的膜电位依赖性钙通道特异性结合，通过减少钙向细胞内的流入，使冠状血管或外周血管的平滑肌松弛。钙拮抗作用表达缓慢，持续。另外，心抑制作用弱，可见血管选择性。
阿托伐他汀钙
（1）药理作用
1）抑制胆固醇合成作用
在人肝癌细胞来源的HepG2细胞中，阿托伐他汀选择性和竞争性地抑制作为胆固醇生物合成途径的限速酶的HMG-CoA还原酶，以浓度依赖性抑制来自乙酸的胆固醇合成。而且，阿托伐他汀通过经口给药，与类药相比，长时间抑制了大鼠的肝胆固醇合成。
2）高脂血症模型动物的降脂作用
1.降低胆固醇的作用
在胆固醇负荷兔和胆固醇负荷迷你猪中，阿托伐他汀通过口服降低血浆总胆固醇值，同时降低LDL-胆固醇值和血浆阿扑B值。在LDL受体缺失小鼠和WHHL兔中，阿托伐他汀降低血浆总胆固醇值和LDL-胆固醇值。
2.甘油三酯降低作用
在胆固醇负荷迷你猪和蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低了血甘油三酯值。
3）抑制动脉硬化进展作用
在胆固醇负荷内皮损伤兔和WHHL兔中，阿托伐他汀降低动脉硬化病变面积和血管壁胆固醇含量。
4）代谢物的药理作用
在大鼠肝微粒体中，作为人的主要代谢物的酰胺结合位置的苯环的4位的氢氧化物（M-1）和2位的氢氧化物（M-2）显示出阿托伐他汀的1/2～相同程度的HMG-CoA还原酶抑制活性。
5）对脂蛋白代谢的作用
在HepG2细胞中，阿托伐他汀降低了细胞内胆固醇含量，同时增加了肝LDL受体mRNA表达量和肝LDL受体活性，降低了阿波B分泌量和甘油三酯分泌量。在正常豚鼠中，阿托伐他汀在增加肝LDL受体活性的同时降低了凋亡B分泌量。在胆固醇负荷的迷你猪中，阿托伐他汀降低了VLDL-阿波B的产生速率。在LDL受体缺失的小鼠中，阿托伐他汀降低胆固醇分泌速率。在蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低甘油三酯分泌速率。
（2）作用机制
阿托伐他汀选择性和竞争性地抑制作为调节血液中胆固醇量的主要脏器的肝脏的HMG-CoA还原酶，与与阿托伐他汀具有相同程度活性的代谢物一起，抑制肝脏的胆固醇合成。结果，阿托伐他汀通过增加肝脏LDL受体数量和抑制脂蛋白分泌而降低血脂含量。此外，阿托伐他汀可改善血脂动力学，抑制高胆固醇血症引起的动脉硬化的发病。
适应症
本制剂（阿曲地平和阿托伐他汀制剂）用于以下适合用阿曲地平和阿托伐他汀治疗的患者。
同时发生高血压症或心绞痛和高胆固醇血症或家族性高胆固醇血症的患者
另外，氨氯地平和阿托伐他汀的功效、效果如下。
氨氯地平
高血压症
心绞痛
阿托伐他汀
高胆固醇血症
家族性高胆固醇血症
用法与用量
本制剂（氨氯地平·阿托伐他汀制剂）每日口服1次。另外，根据以下的氨氯地平和阿托伐他汀的用法·用量，对每个患者决定用量。
氨氯地平
高血压症
成人每天1次口服2.5～5mg作为苯磺酸氨氯地平。另外，根据症状适当增减，但在效果不充分的情况下，可以每天增加到10mg。
心绞痛
成人每天1次口服5mg作为苯磺酸氨氯地平。另外，根据症状适当增减。
阿托伐他汀
高胆固醇血症
成人每天1次口服10mg作为阿托伐他汀钙。另外，根据年龄、症状适当增减，但在重症的情况下，可以增加到1天20mg。
家族性高胆固醇血症
成人每天1次口服10mg作为阿托伐他汀钙。另外，根据年龄、症状适当增减，但在重症的情况下，可以增加到1天40mg。
用法及用量相关的注意事项
1.原则上，在联用氨氯地平和阿托伐他汀或使用任一种的情况下，应研究本制剂的使用。另外，在服用两种有效成分中的任一种的患者使用本制剂时，在充分考虑患者状态的基础上，慎重判断本制剂的给药是否比各单制剂的并用更合适。
2.本制剂（氨氯地平·阿托伐他汀制剂）有以下4种制剂。
卡二重唱配合片
1号：氨氯地平2.5mg/阿托伐他汀5mg
2号：氨氯地平2.5mg/阿托伐他汀10mg
3号：氨氯地平5mg/阿托伐他汀5mg
4号：氨氯地平5mg/阿托伐他汀10mg
使用上述配合用量以外的用量时，可以使用个别的氨氯地平制剂或阿托伐他汀制剂，但应在各成分的用法用量范围内给药。
包装
配合片
配合錠1番：：100片（PTP）单价：850元一盒，3盒起订
配合錠2番：：100片（PTP）单价：753元一盒，3盒起订
配合錠3番：：100、500片（PTP）
配合錠4番：：100、500片（PTP）
制造和销售
辉瑞股份有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190101F1020_4_02/