部份中文比伐卢定处方资料（仅供参考）
商品名：Angiox 250mg powder
英文名：Bivalirudin
中文名：比伐卢定冻干粉注射剂
生产商：FERRER INTERNACIONAL
药品简介
新药Angiox(bivalirudin，比伐卢定)由美国Medicines公司开发。是一种近年来应用于临床的直接凝血酶抑制剂，于-2004年在美欧等多国上市，其有效抗凝成分为水蛭素衍生物片段，通过直接并特异性抑制凝血酶活性而发挥抗凝作用，作用可逆而短暂。
作用机理
比伐卢定含有比伐卢定，比伐卢定是一种直接和特异性的凝血酶抑制剂，既可与催化位点结合，也可与液相和与血凝块结合的凝血酶的阴离子结合异位点结合。
凝血酶在血栓形成过程中起着核心作用，将血纤蛋白原裂解为血纤蛋白单体并激活因子XIII至XIIIa，从而使血纤蛋白形成稳定血栓的共价交联骨架。凝血酶还激活因子V和VIII，促进凝血酶的进一步产生，并激活血小板，刺激聚集和颗粒释放。比伐卢定抑制每种凝血酶作用。
比伐卢定与凝血酶的结合及其活性是可逆的，因为凝血酶缓慢裂解比伐卢定Arg3-Pro4键，导致凝血酶活性位点功能恢复。因此，比伐卢定最初起凝血酶的完全非竞争性抑制剂的作用，但随着时间的推移逐渐转变为竞争性抑制剂，从而使最初被抑制的凝血酶分子能够与其他凝血底物相互作用，并在需要时凝结。
适应症
比伐卢定在接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的成年患者（包括患有原发性PCI的ST段抬高型心肌梗塞（STEMI）的患者）中被认为是一种抗凝剂。
比伐卢定还适用于治疗计划用于紧急或早期干预的不稳定型心绞痛/非ST段抬高型心肌梗死（UA/NSTEMI）的成年患者。
比伐卢定应与乙酰水杨酸和氯吡格雷联用。
用法与用量
接受PCI包括原发PCI的患者
对于接受PCI的患者，比伐卢定的推荐剂量为0.75毫克/千克体重的静脉推注，然后至少在整个过程中以1.75毫克/千克体重/小时的速度立即静脉输注。根据临床需要，PCI后可继续输注1.75mg/kg体重/小时达4小时；对于STEMI患者，PCI后应持续输注达4小时。根据临床需要，可以以0.25mg/kg/h的降低剂量继续输注4–12小时。
初次PCI后应仔细监测患者的心肌缺血征象和症状。
不稳定型心绞痛/非ST段患者心肌梗死（UA/NSTEMI）
对于接受药物治疗的急性冠脉综合征（ACS）患者，比伐卢定的建议起始剂量为静脉推注0.1mg/kg，然后输注0.25mg/kg/h。接受药物治疗的患者可继续输注0.25mg/kg/h长达72小时。如果药物治疗的患者转入PCI，则应在手术前额外推注0.5mg/kg的比伐卢定，在整个手术过程中，输注量应增加至1.75mg/kg/h。
PCI后，根据临床需要可将降低的0.25 mg/kg/h输注剂量恢复4到12小时。
对于从泵进行冠状动脉旁路移植术（CABG）的患者，应继续静脉注射比伐卢定直至手术时间。在手术之前，应在手术期间进行0.5mg/kg推注剂量，然后再静脉输注1.75mg/kg/h。
对于使用泵进行CABG手术的患者，应继续静脉注射比伐卢定直到手术前1小时，此后应停止输注，并用普通肝素（UFH）治疗患者。
为了确保适当地使用比伐卢定，在给药前应将完全溶解，重构和稀释的产品彻底混合。推注剂量应通过快速静脉推注来进行，以确保整个推​​注在手术开始前已到达患者体内。
静脉输注管线应使用比伐卢定进行灌注，以确保推注后药物输注的连续性。
推注剂量给药后应立即开始输注剂量，以确保在手术前分娩给患者，并在手术过程中持续不间断。即使计划了短暂的PCI程序，也没有评估推注比伐卢定的剂量和安全性和有效性，而无需随后输注。
激活凝血时间（ACT）的增加可以用作患者已接受比伐卢定的指示。
比伐卢定推注5分钟后的ACT值平均为365 +/-100秒。如果5分钟的ACT少于225秒，则应给予0.3mg/kg的第二次推注剂量。
一旦ACT值大于225秒，只要正确地施用了1.75mg/kg/h的输注剂量，就无需进一步监测。
如果观察到ACT的增加不足，则应考虑用药错误的可能性，例如比伐卢定混合不足或静脉内设备故障。
比伐卢定输注停止后2小时可去除动脉鞘，而无需进行抗凝监测。
与其他抗凝疗法配合使用
在接受原发性PCI的STEMI患者中，标准的院前辅助治疗应包括氯吡格雷，并可能包括UFH的早期给药。
静脉内注射普通肝素后30分钟或皮下注射低分子量肝素停药8小时后，患者可开始使用比伐卢定。
比伐卢定可以与GP IIb/IIIa抑制剂联合使用。有关在有或没有GP IIb/IIIa抑制剂的情况下使用比伐卢定的更多信息。
肾功能不全
严重肾功能不全（GFR <30ml/min）的患者和透析相关患者均禁止使用比伐卢定。
对于轻度或中度肾功能不全的患者，不应调整ACS剂量（0.1毫克/千克推注剂量/0.25毫克/千克/小时输注）。
接受PCI的中度肾功能不全（GFR 30-59ml/min）的患者（是否接受比伐卢定治疗ACS）应接受1.4mg/kg/h的较低输注速度。推注剂量不应根据上文ACS或PCI中所述的位置改变。
肾功能不全的患者应仔细监测PCI期间出血的临床体征，因为这些患者中比伐卢定的清除率降低了。
如果5分钟的ACT少于225秒，则应给予0.3mg/kg的第二次推注剂量，并在第二次推注剂量给药5分钟后再次检查ACT。
如果观察到ACT的增加不足，则应考虑用药错误的可能性，例如比伐卢定混合不足或静脉内设备故障。
肝功能不全
无需调整剂量。药代动力学研究表明，比伐卢定的肝脏代谢受到限制，因此，对于肝功能不全的患者，比伐卢定的安全性和有效性尚未得到专门研究。
老年
由于年龄相关的肾功能下降，老年人应提高出血风险，以提高意识。该年龄组的剂量调整应基于肾功能。
小儿患者
目前尚无在18岁以下的儿童中使用比伐卢定的适应症，也无法提出任何建议。
给药方法
比伐卢定用于静脉内使用。
比伐卢定应首先重新配制以得到50mg/ml比伐卢定的溶液。然后，应将稀释后的物质进一步稀释至50毫升的总体积，以制成5毫克/毫升的比伐卢定溶液。
重构和稀释后的产品应在给药前彻底混合。重构/稀释的溶液将是澄清至微乳白色，无色至微黄色的溶液。
比伐卢定以基于体重的方案给药，该方案包括初始推注（快速静脉推注），然后进行静脉输注。
有关给药前重新配制和稀释药物的说明。
禁忌症
比伐卢定是以下患者的禁忌症：
•对活性物质或所列的任何赋形剂或水rud素的超敏反应
•由于止血障碍和/或不可逆性凝血障碍而导致活动性出血或出血风险增加
•严重的无法控制的高血压
•亚急性细菌性心内膜炎
•严重肾功能不全（GFR <30ml/min）和依赖透析的患者
保质期
3年。
重构溶液：在2-8°C下已证明其化学和物理使用稳定性为24小时。储存在2-8°C的冰箱中.不要冻结。从微生物学的角度来看，除非打开/复原方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，则用户应负责使用中的存储时间和条件。
稀释溶液：在25°C下已证明其化学和物理使用稳定性24小时。请勿在25°C以上的温度下存放。不要冷藏。不要冻结。从微生物学的角度来看，除非打开/复原/稀释的方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，则用户应负责使用中的存储时间和条件。
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
有关在重新配制和稀释药品后的储存条件。
容器的性质和内容
比伐卢定以冻干粉的形式提供在10毫升一次性玻璃小瓶（1型）中，该玻璃小瓶用氯丁基橡胶塞封闭，并用带有塑料翻转盖的卷边铝制密封条密封。
比伐卢定有1小瓶，5小瓶或10小瓶的包装。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7229/smpc
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ANGIOX 250 mg DE POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOL. INY. O PERFUSION, 10 viales.
Precio ANGIOX 250 mg DE POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOL. INY. O PERFUSION, 10 viales: PVP 4926.15 Euros. (12 de Marzo de 2021).
Laboratorio titular: THE MEDICINES COMPANY UK LTD.
Laboratorio comercializador: FERRER INTERNACIONAL, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTITROMBÓTICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: AGENTES ANTITROMBÓTICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la trombina. Sustancia final: Bivalirudina.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, la dosificación es 250 mg y el contenido son 10 viales.
Vías de administración:
VÍA INTRAVENOSA.
Composición (1 principios activos):
1.- BIVALIRUDINA. Principio activo: 250 mg. Composición: 1 vial para inyección. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 250 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
NO se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 11 de Enero de 2005.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 08 de Noviembre de 2018.
Situación del registro del medicamento: Anulado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Anulado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 08 de Noviembre de 2018.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 08 de Noviembre de 2018.
2 excipientes:
ANGIOX 250 mg DE POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOL. INY. O PERFUSION SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
MANITOL (E-421).
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: bivalirudina.
Descripción clínica del producto: Bivalirudina 250 mg inyectable.
Descripción clínica del producto con formato: Bivalirudina 250 mg inyectable 10 viales.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra A.
Datos del medicamento actualizados el: 12 de Marzo de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 650319. Número Definitivo: 04289001.