| 简介：
部份中文盐酸伊伐布雷定处方资料（仅供参考）
英文名：Ivabradine Hydrochloride
商品名：Coralan Tablets
中文名：盐酸伊伐布雷定片
生产商：小野制药
药品简介
2019年12月2日，日本监管机构已批准Coralan（ivabradine hydrochloride）2.5mg、5mg、7.5mg上市，该药是一种超极化激活环核苷酸门控（HCN）通道抑制剂，用于治疗窦性心律中静息心率≥75次/分钟的慢性心力衰竭（CHF）患者（仅限于正接受标准治疗的CHF患者，包括β-受体阻滞剂）。
Coralan这是全球首个选择性特异性If电流抑制剂—心脏激动剂，具有特殊的降低心率作用，选择性作用于窦房结，自发舒张去极化并调节心率，而对心内传导、心肌收缩力或心室复极化无影响。
心力衰竭(HF)是指由于心功能障碍导致心泵代偿功能衰竭而出现呼吸困难、疲劳和水肿，导致运动耐力下降的一种临床综合征。慢性心力衰竭(CHF)是HF的慢性持续状态。在日本，据估计2020年CHF患者将达到120万。治疗CHF的药物包括血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β受体阻滞剂、抗醛固酮药物、利尿剂等，目的是控制CHF患者的症状，预防CHF患者住院、避免死亡。
コララン錠2.5mg/コララン錠5mg/コララン錠7.5mg
药用分类名称
HCN通道阻滞剂
批准日期：2019年11月
商標名
CORALAN Tablets
一般名：
イバブラジン塩酸塩（Ivabradine Hydrochloride）
化学名：
3-｛3-［｛［（7S）-3,4-Dimethoxybicyclo［4.2.0］octa-1,3,5-trien-7-yl］methyl｝（methyl）amino］propyl｝-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
monohydrochloride
分子式：
C27H36N2O5・HCl
分子量：
505.05
性状：
为白色至淡黄色粉末。易溶于水，微溶于乙醇（99.5）。
化学構造式：
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
本制剂是HCN（超极化活化环状核苷酸依赖性）通道阻断剂，抑制构成窦结节起搏电流If的HCN4通道，延迟活动电位在舒张期去极化相中的上升时间，减少心率。
药理作用
对人HCN4通道的抑制作用
在强制表达人HCN4通道的细胞中，依巴布拉定根据添加浓度抑制HCN4通道电流。作为活性代谢物的ONO-IN-306显示出与伊巴布嗪相同程度的抑制作用。
窦结节对活动电位的作用
在兔窦结节的活动电位下，依巴布拉定不影响活动电位阈值，降低舒张期再去极化速度，延长周期长度。
心率减少作用
在正常大鼠中，伊巴布拉定通过单次经口给药使心率根据用量而减少，反复经口给药第10天的心率减少作用与初次给药时相同。
对血液循环动态的作用
在运动负荷犬中，犬巴布拉定根据心率减少延长心室舒张时间，降低心肌耗氧量。此外，在正常或运动负荷时的犬和猪中，犬巴布嗪减少了心率，但不影响平均血压、左室收缩能力和房室传导。
对心力衰竭模型的作用
在大鼠和犬慢性心力衰竭模型中，犬巴布嗪改善了心功能参数（LVEF等），抑制了组织性心室重构（心室舒张终末期容积扩大和心室纤维化）。
适应症
窦调律并开始给药时的安静时心率为75次/分钟以上的慢性心力衰竭
但是，仅限于接受包括β阻断剂在内的慢性心力衰竭标准治疗的患者。
用法与用量
通常，成人从1日2次饭后经口给药作为伊伐布雷定，1次2.5mg开始。开始后，一边观察耐受性，一边根据需要，以2周以上的间隔阶段性地增减剂量，以维持作为目标的安静时心率。1次给药量为2.5、5或7.5mg，无论哪个给药量，1天2次饭后经口给药。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
〈Coralan片 2.5mg〉
100片〔10片（PTP）×10〕
100片〔瓶、玫瑰〕
〈Coralan片 5mg〉
100片〔10片（PTP）×10〕
100片〔瓶、玫瑰〕
〈Coralan片 7.5mg〉
100片〔10片（PTP）×10〕
100片〔瓶、玫瑰〕
贮存法：室温保存
有效期：5年
制造与销售
小野制药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://els-jpoc-prod-s3-bucket.s3.ap-northeast-1.amazonaws.com/DrugInfoPdf
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