简介:
部份中文盐酸替罗非班处方资料(仅供参考)
英文名:tirofiban hydrochloride
商品名:AGGRASTAT
中文名:盐酸替罗非班
生产商:Correvio GmbH
藥理類別:tirofiban
药理类别:血小板凝集抑制剂
孕妇用药分级
B级:
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性,但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料;或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应(大于降低生育力之反应) ,但在对照的人体怀孕妇女研究试验中,未显示该药物有胚胎毒性。
结构式
Image:Tirofiban.svg
N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-L-tyrosine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
GPⅡb/Ⅲa是血小板上的一种receptor;而一般血块的形成是当血管受损后,血小板会与受损血管的内皮下层所曝露出来的胶原黏附(adhesion),进一步刺激一些化学物质像是ADP、thrombin、epinephrine等的释放,而这些化学物质会活化血小板上的GPⅡb/Ⅲa receptor,此外,在血小板凝集的最后步骤,纤维蛋白原(fibrinogen)会经由VWF(von willebrand factor)之修饰而改变形状,变得更易与GPⅡb/Ⅲa receptor结合,而使得血小板和血小板之间产生交叉连结。GPⅡb/Ⅲa receptor antagonist(血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa接受体拮抗剂),则是藉由阻断纤维蛋白原(fibrinogen)和糖蛋白Ⅱb/Ⅲa接受体(GPⅡb/Ⅲareceptor)之结合,而达到抑制血小板凝集之作用
适应症
AGGRASTAT并用HEPARIN,可用于预防不稳定心绞痛病人或非Q波之心肌梗塞病人发生缺血性心脏病发作,及用于预防患有冠状动脉缺血症状而须接受冠状动脉成形术或冠状动脉粥状硬化切除的病人发生治疗冠状动脉突然闭塞时所造成的缺血性心脏并发症。
用法用量
AGGRASTAT须采静脉注射,并与heparin并用,起始输注速率为0.4microgram/kg/min,输注30分钟。完成起始输注后,应再继续以0.1microgram/kg/min之维持输注速率持续输注。
药动力学
分配
Vd范围为22至42L。未与血浆蛋白高度结合(血浆中35%作为未结合的药物存在)。
消除
尿液中排出的尿液含量为65%,粪便中排出的尿液含量约为25%,两者主要是作为未改变的药物。 t½约为2 h。
特殊人群
肾功能损害
CrCl低于30mL/min的患者血浆Cl显着降低(超过50%)。
肝功能损害
轻度至中度肝功能损害的血浆Cl与健康患者无显着差异。
老年
血浆C1降低约19%至26%。
副作用
出血的危险性;恶心、发烧,头痛。
交互作用
阿司匹林,肝素
出血的风险增加。
影响止血的药物(例如华法林)
谨慎使用,可能会增加出血的风险。
左甲状腺素,奥美拉唑
替罗非班清除率可能会增加; 但是,临床重要性尚不清楚。
禁忌
1.对本药中任一成份过敏之病患应禁用aggrastat。
2.有下列临床症状者应禁用:进行性出血;曾有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉血管畸形或动脉瘤者;先前曾注射aggrastat而引发血小板减少症者。
给药规定
2.1.1.3.Tirofiban (如Aggrastat):
1.限不稳定型心绞痛,对传统疗法无反应者,已预定施行经冠状动脉成形术之不稳定狭心症时,作为heparin的辅助疗法,或非Q波之心肌梗塞之病患使用。
2.急性Q波心肌梗塞于症状发生十二小时内,于执行PTCA时得并用tirofiban。
注意事项
最近一年内出血,已知的凝血病变,血小板异常或血小板缺乏症病史;血小板数目小于150000细胞数∕立方毫米。最近一年内有脑血管疾病者,最近一个月内大手术或严重身体外伤。主动脉剥离的病史;严重控制不良的高血压;急性心包膜炎;出血性视网膜病变;经动脉放置骨动脉外鞘;严重肾功能不足。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~25度干燥处所,不可冷冻,避免光线照射;如发生变质或过期,不可再使用。
AGGRASTAT 250 Mikrogramm/ml Konzentrat z.Herst.
Correvio GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Tirofiban hydrochlorid 1-Wasser 14,05mg
=Tirofiban 12,5mg
Citronensäure, wasserfrei Hilfstoff
Natrium chlorid Hilfstoff
Natrium citrat 2-Wasser Hilfstoff
Natrium hydroxid Hilfstoff
Salzsäure, konzentriert Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke Hilfstoff
Produktinformation zu AGGRASTAT 250 Mikrogramm/ml Konzentrat z.Herst. ***
Indikation
Das Präparat wird zur Unterstützung des Blutflusses zu Ihrem Herzen sowie zur Verhinderung einer Herzenge oder eines Herzinfarktes verwendet. Es bewirkt, dass Blutplättchen, bestimmte Zellen in Ihrem Blut, daran gehindert werden, Blutgerinnsel zu bilden.
Dieses Arzneimittel kann auch bei Patienten verwendet werden, deren Herzkranzgefäße mit einem Ballon erweitert werden (perkutane Koronarintervention oder PCI). Dies ist ein Verfahren zur Verbesserung des Blutflusses zum Herzen, bei dem gegebenenfalls ein kleines Röhrchen (Stent) eingesetzt wird.
Das Präparat ist zur Anwendung mit Acetylsalicylsäure und unfraktioniertem Heparin vorgesehen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen Tirofiban oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie eine innere Blutung haben oder innerhalb der letzten 30 Tage hatten.
wenn Sie zuvor eine Blutung im Gehirn, einen Gehirntumor oder abnormale Blutgefäße im Gehirn hatten.
wenn Sie einen ausgeprägten, unkontrollierten hohen Blutdruck (maligne Hypertonie) haben.
wenn Sie eine geringe Zahl von Blutplättchen (Thrombozytopenie) oder Probleme mit der Blutgerinnung haben.
wenn Sie bei einer früheren Behandlung mit dem Präparat oder einem anderen Arzneimittel aus der gleichen Gruppe von Medikamenten eine Thrombozytopenie entwickelt haben.
wenn Sie innerhalb der letzten 30 Tage einen Schlaganfall oder irgendwann früher einen Schlaganfall durch Hirnblutung hatten.
wenn Sie innerhalb der letzten 6 Wochen eine schwere Verletzung oder eine größere Operation hatten.
wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben.
Ihr Arzt wird Ihre medizinische Krankengeschichte überprüfen, um festzustellen, ob Sie ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen in Verbindung mit der Verabreichung dieses Arzneimittels haben.
Dosierung von AGGRASTAT 250 Mikrogramm/ml Konzentrat z.Herst.
Das Arzneimittel sollte von einem qualifizierten Arzt verordnet werden, der Erfahrung in der Behandlung von Herzanfällen hat.
Sie haben oder werden das Präparat in eine Vene verabreicht bekommen. Ihr Arzt legt die geeignete Dosis fest, abhängig von Ihrem Zustand und Ihrem Gewicht.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren wird nicht empfohlen.
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
Ihre Dosis wird von Ihrem Arzt und Apotheker sorgfältig überwacht und geprüft.
Das am häufigsten berichtete Symptom einer Überdosierung ist Bluten. Wenn Sie eine Blutung bemerken, sollten Sie Ihren Arzt unverzüglich benachrichtigen.
Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
Ihr Arzt wird entscheiden, wann die Dosis verabreicht wird.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Ihr Arzt wird entscheiden, wann die Behandlung abgebrochen werden sollte. Wenn Sie Ihre Behandlung jedoch früher abbrechen möchten, sollten Sie andere Optionen mit Ihrem Arzt besprechen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Präparat anwenden, wenn Sie Folgendes haben oder hatten:
irgendwelche medizinischen Probleme
irgendwelche Allergien
kardiopulmonale Wiederbelebung, eine Biopsie oder ein Verfahren zur Zertrümmerung von Nierensteinen innerhalb der letzten 2 Wochen
eine schwere Verletzung oder eine größere Operation innerhalb der letzten 3 Monate
ein Geschwür im Magen oder Darm (Zwölffingerdarm) innerhalb der letzten 3 Monate
Blutungsereignisse in jüngerer Zeit (innerhalb eines Jahres), wie etwa Blutungen in Magen oder Darm oder Blut in Ihrem Urin oder Stuhl
Eingriff an der Wirbelsäule in jüngerer Zeit
frühere oder aktuelle Symptome einer Spaltung der Aorta (Aortendissektion)
unkontrollierten hohen Blutdruck (Hypertonie)
eine Entzündung des Herzbeutels (Perikarditis)
eine Entzündung der Blutgefäße (Vaskulitis)
Probleme mit den Blutgefäßen im hinteren Bereich Ihres Auges (Netzhaut)
Behandlung mit Medikamenten, die helfen, Blutgerinnsel zu vermeiden oder aufzulösen
Nierenprobleme
ein spezieller intravenöser Zugang, der innerhalb der letzten 24 Stunden unter Ihrem Schlüsselbein gelegt wurde
Herzschwäche (Herzinsuffizienz)
sehr niedrigen Blutdruck durch ein insuffizientes Herz (kardiogener Schock)
eine Lebererkrankung
niedrige Anzahl von Blutzellen oder Anämie
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Aufgrund Ihres Krankheitszustands werden Sie während der Anwendung des Arzneimittels nicht in der Lage sein, Auto zu fahren oder Maschinen zu bedienen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Einnahme Art und Weise
Sie haben oder werden das Präparat in eine Vene verabreicht bekommen.
Wechselwirkungen bei AGGRASTAT 250 Mikrogramm/ml Konzentrat z.Herst.
Anwendung des Präparates zusammen mit anderen Arzneimitteln
Im Allgemeinen kann das Präparat mit anderen Arzneimitteln verwendet werden. Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, da einige Arzneimittel sich in ihrer Wirkung gegenseitig beeinträchtigen können. Es ist besonders wichtig, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die helfen, Ihre Blutgerinnung zu hemmen, wie etwa Warfarin.
Anwendung zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Nahrungsmittel und Getränke haben keine Auswirkungen auf dieses Arzneimittel.
Erfahrungsberichte zu AGGRASTAT 250Mikrogramm/ml Konzentrat z.Herst.50ML |