近日，美国FDA批准新剂型的Integrilin(eptifibatide) 注射液，用于非急症的经皮冠脉介入术（PCI）放置冠脉内支架的治疗或PCI治疗的急性冠脉综合症患者以及PCI术中的患者，后者包括进行冠脉内放置支架的患者。
批准日期：2019年5月11日 公司：默克
INTEGRILIN（依替巴肽）注射液，用于静脉内使用
美国初次批准：1998年
作用机理
依替巴肽通过阻止纤维蛋白原，vonWillebrand因子和其他粘附性配体与GP IIb/IIIa的结合可逆地抑制血小板凝集。当静脉内施用时，依替巴肽以剂量和浓度依赖性方式抑制离体血小板聚集。 停用依替巴肽后，血小板凝集抑制作用是可逆的。认为这是由于埃替非巴肽与血小板解离所致。
适应症和用途
INTEGRILIN是一种血小板聚集抑制剂，用于：
在医学上或经皮冠状动脉介入治疗（PCI）可以治疗急性冠状动脉综合征（ACS）。
接受PCI的患者的治疗（包括冠状动脉内支架术）。
剂量和给药
ACS或PCI：诊断后尽快进行静脉推注180mcg/kg，然后以2mcg/kg/min输注。
PCI：在10分钟后再注射一次180mcg/kg的推注。
对于肌酐清除率低于50mL/min的患者，请将输注量降低至1 mcg/kg/min。
剂量形式和强度
单剂量小瓶中的20mg/10mL（2mg/mL）用于推注
在单剂量小瓶中可输注75mg/100mL（0.75mg/mL）
单剂量小瓶中200mg/100mL（2mg/mL）
禁忌症
在过去30天内出现出血和健康状况
严重不受控制的高血压
前6周内的大手术
30天内中风或有出血性中风史
另一种肠胃外GPIIb/IIIa抑制剂的共同给药
依赖肾脏透析
对产品任何成分的已知超敏反应
警告和注意事项
整联蛋白会引起严重的出血。如果无法控制出血，请立即中断INTEGRILIN。减少血管和其他创伤。如果同时服用肝素，请监测aPTTor ACT。
血小板减少症：停用INTEGRILIN和肝素。适当监测和治疗疾病。
不良反应
出血和低血压是最常见的不良反应。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-888-4231与Merck＆Co.，Inc.的子公司MerckSharp＆Dohme Corp.或FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 。
药物相互作用
抗血小板药物，溶栓剂，肝素，阿司匹林和长期使用非甾体抗炎药的共同给药会增加出血的风险。避免与其他糖蛋白（GP）IIb/IIIa抑制剂同时使用。
在特定人群中的使用
老年用途：出血风险随年龄增长而增加。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
INTEGRILIN（eptifibatide）注射液以无菌溶液的形式提供在装有20mg INTEGRILIN（NDC 0085-1177-01）的10 mL小瓶和100mL装有75mg INTEGRILIN（NDC0085-1136-01）或200mg INTEGRILIN（NDC 0085- 1177-02）。
存储
小瓶应在2-8°C（36-46°F）的温度下冷藏保存。 小瓶可以转移到室温储存库中*不得超过2个月。 转移后，小瓶纸箱必须由配药药剂师标记为“ DISCARD BY”日期（从转移日期或标记的失效日期起2个月，以先到者为准）。
避免光照直至给药。
*储存在25C（77F）；允许温度升至15-30°C（59-86°F）[请参阅USP控制的房间温度]。
完整说明资料附件：
https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/i/integrilin/integrilin_pi.pdf 
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附件:

201011922485237.pdf