简介:
部份中文左卡尼丁处方资料(仅供参考)
药品英文名
Levocarnitine
药品别名
左卡尼丁、左肉毒碱、左维生素B4、雷卡、东维力、L-Carnitine、Carnitor
药物剂型
左卡尼汀注射剂:1g/5ml/支,0.5g/2.5ml/支;
左卡尼汀口服溶液:1g/10ml;
左卡尼汀片剂:330mg/片。阴凉干燥处保存。
药理作用
本品是哺乳动物能量代谢中的必需物质,其主要功能是促进脂类代谢,可以使缺血、缺氧时堆积的脂酰辅酶A进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。本品静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏,改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的一系列并发症。本品能加速正常心肌脂肪酸的氧化,为心肌ATP提供来源;降低乙酰辅酶A与游离辅酶A的比例,调节丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加;减轻心脏缺血损伤程度,促进再灌注时心功能恢复,提高运动耐力。此外,本品还能增加NADH细胞色素C还原酶和细胞色素氧化酶的活性、参与某些药物的解毒作用,有效对抗蒽环类及其他抗肿瘤药物的心脏毒性。
药动学
一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。按20mg/kg的剂量,在3min内缓慢静注后,血浆左卡尼汀符合二室模型,平均分布半衰期为0.585h,平均始末消除半衰期为17.4h,总的人体清除率平均为4.0L/h。左卡尼汀不与血浆蛋白结合,其排泄途径取决于给药途径,静注12h内从尿中回收大约70%,24h内大约80%。口服给药,尿中回收10%。
适应证
本品适用于继发性卡尼汀缺乏症。主要用于慢性肾功能衰竭长期血液透析患者因卡尼汀缺乏产生的一系列并发症,临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症以及低血压和透析中肌痉挛等。2.可与促红细胞生成素并用治疗尿毒症贫血,并可参与冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛、心肌梗死、心肌炎、心功能不全、休克、缺血性脑血管病变、肝炎、肝硬化、糖尿病等疾病的辅助治疗。3.其他:对小儿代谢性疾病、体重增长不良、疲劳肥胖等也有一定疗效。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.生殖毒性分级为B,尚不知本品是否经乳汁分泌,妊娠和哺乳期妇女慎用。本品口服溶液含有少量乙醇,对乙醇过敏的患者慎用。2.在静脉给药前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测血生化、生命体征、血浆药物浓度和全身状况。3.本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液中25℃放置,24h内稳定。4.本品过量可引起腹泻。
不良反应
不良反应主要为一过性的恶心和呕吐,少见身体出现特殊气味、恶心和胃炎。口服或静注可引起癫痫发作,先前有癫痫发作的患者,可诱发癫痫或使癫痫加重。其他不良反应(发生率≥5%)主要如下:
1.全身系统 胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。
2.心血管系统 心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。
3.消化系统 腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。
4.内分泌系统 甲状腺功能异常等。
5.血液淋巴系统 贫血。
6.代谢系统 高钙血症、高钾血症、血容量增多症。
7.神经系统 头晕、失眠、压抑等。
8.呼吸系统 咳嗽、咽喉炎、鼻炎。
9.皮肤 瘙痒、皮症。
10.泌尿系统 肾功能异常等。
用法用量
用于血液透析患者,每次透析结束时本品1.0g加入15ml生理氯化钠溶液静脉缓慢注射2~3min;用于治疗慢性充血性心力衰竭和心绞痛,本品3.0g加入5%葡萄糖注射液(糖尿病患者为生理氯化钠溶液)250ml,静滴,2~3h内滴完,每天1次,10天为一个疗程。口服时,成人每天1~3g,分2~3次服用,儿童初始剂量50mg/kg(最大剂量一天不超过3g)。
药物相应作用
接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
Attivi: CARNITENE 1 g/5 mL soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala contiene: principio attivo: L-carnitina sale interno 1,00 g CARNITENE 2 g/5 mL soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala contiene: principio attivo: L-carnitina sale interno 2,00 g CARNITENE 1 g/10 mL soluzione orale Un contenitore monodose contiene: principio attivo: L-carnitina sale interno 1,00 g CARNITENE 2 g/10 mL soluzione orale Un contenitore monodose contiene: principio attivo: L-carnitina sale interno 2,00 g CARNITENE 1,5 g/ 5 mL soluzione orale 100 ml di soluzione contengono: principio attivo: L-carnitina sale interno g 30. CARNITENE 1 gcompresse masticabili Una compressa masticabile contiene: principio attivo: L-carnitina sale interno 1,00 g CARNITENE 1 g/100 mL soluzione per infusione con sodio cloruro Una sacca contiene: componente attivo: L-carnitina sale interno g 1,00. CARNITENE 2,5 g/250 mL soluzione per infusione con sodio cloruro Una sacca contiene: componente attivo: L-carnitina sale interno g 2,50. CARNITENE 1 g/100 mL soluzione per infusionecon glucosioUna sacca contiene: componente attivo: L-carnitina sale interno g 1,00. CARNITENE 2,5 g/250 mL soluzione per infusione con glucosio Una sacca contiene: componente attivo: L-carnitina sale interno g 2,50. Per gli eccipienti vedere 6.1
Eccipienti: Soluzione iniettabile per uso endovenoso acqua per preparazioni iniettabili 1 g/10 mL soluzione orale: acido d-l malico, sodio benzoato, saccarina sodica, acqua depurata. 2 g/10 mL soluzione orale: acido d-l malico, sodio benzoato, saccarina sodica, aroma ananas polvere, acqua depurata. 1,5 g/5 mL soluzione orale: saccarosio, sorbitolo 70 per cento (non cristallizzabile), metile para-idrossibenzoato sodico, propile para-idrossibenzoato sodico, aroma ciliegia, aroma amarena, acqua depurata. Compresse masticabili aroma menta polvere, aroma liquirizia polvere, saccarosio, magnesio stearato. Soluzione per infusione con sodio cloruro sodio cloruro, acido cloridrico diluito, acqua p.p. iniettabili Soluzione per infusione con glucosio glucosio monoidrato, acqua p.p. iniettabili
Interazioni terapeutiche: Deficienze primarie e secondarie di carnitina.
Controindicazioni: Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. La soluzione per infusione con sodio cloruro è controindicata in pazienti con ipernatremia e nelle pletore idrosaline. La soluzione per infusione con glucosio ed è controindicata nei pazienti diabetici.
Posologia: Soluzione orale - compresse masticabili: Deficienze primarie e deficienze secondarie a malattie genetiche La dose giornaliera orale è in funzione dell’età e del peso; da 0 a 2 anni sono consigliati 150 mg per kg di peso corporeo, da 2 a 6 anni 100 mg per kg, da 6 a 12 anni 75 mg per kg; oltre i 12 anni e negli adulti 2 -4 grammi secondo la gravità della patologia ed il giudizio del medico. Deficienze secondarie ad emodialisi 2 - 4 grammi al giorno. Le soluzioni orali vanno assunte solo previa diluizione, quella nei contenitori monodose deve essere diluita in un bicchiere d’acqua. Soluzione iniettabile per uso endovenoso - Soluzione per infusione Deficienze secondarie ad emodialisi 2 grammi al termine della seduta dialitica somministrati lentamente per via endovenosa. Il dosaggio da 2,5 g può essere indicato in pazienti con età dialitica superiore a 1 anno. Fiale da 5 ml La somministrazione endovenosa va eseguita lentamente (2-3 minuti). Sacche da 100 ml e da 250 ml La somministrazione per infusione deve essere di 3 ml per minuto, pari a circa 30 minuti per le sacche da 100 ml e a 1 ora e 20 minuti per le sacche da 250 ml.
Avvertenze e precauzioni: La somministrazione di L-carnitina in pazienti diabetici in trattamento insulinico o con ipoglicemizzanti orali, migliorando l’utilizzazione del glucosio, potrebbe determinare fenomeni di ipoglicemia. Pertanto in questi soggetti la glicemia deve essere tenuta sotto frequente controllo per poter tempestivamente provvedere all’aggiustamento della terapia ipoglicemizzante.La somministrazione endovenosa va eseguita lentamente (2-3 minuti). Carnitene soluzione per infusione deve essere usato con grande cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio, insufficienza renale grave e in stati clinici in cui esiste edema con ritenzione salina, in pazienti in trattamento con farmaci corticosteroidei o corticotropinici. La somministrazione continua senza aggiunta di potassio può causare ipokalemia. Monitorare il bilancio dei fluidi e gli elettroliti. La sicurezza e l’efficacia della levocarnitina per somministrazione orale non sono state dimostrate in pazienti con insufficienza renale. La somministrazione cronica orale di alte dosi di levocarnitina in pazienti con grave compromissione della funzione renale o con insufficienza renale allo stadio terminale (ESRD) e dializzati può indurre un accumulo dei metabolici potenzialmente tossici trimetilamina (TMA) e trimetilamina-N-ossido (TMAO), in quanto questi metaboliti vengono normalmente escreti con le urine. Questo fenomeno non si verifica con la somministrazione endovenosa (vedere 5.2) Essendo la L-carnitina un prodotto fisiologico non presenta alcun rischio di assuefazione nè di dipendenza. La soluzione orale (1,5 g/5 mL - flacone da 20 ml) e le compresse masticabili contengono saccarosio: questi medicinali devono essere utilizzati con cautela nei pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi-isomaltati. Inoltre, di ciò si tenga conto in pazienti diabetici e in quelli sottoposti a regimi dietetici ipocalorici. La soluzione orale (1,5g/5 ml - flacone da 20 ml) contiene, inoltre, sorbitolo: questo medicinale deve essere utilizzato con cautela in pazienti affetti da rari problemi ereditati di intolleranza al fruttosio. La soluzione orale (1,5 g/5 ml - flacone da 20 ml) contiene, infine, para-idrossi-benzoati come conservanti: questi possono provocare reazioni allergiche (anche ritardate).
Iterazioni :Non si conoscono interazioni tra L-carnitina ed altri farmaci.
Effetti indesiderati: Riportati lievi disturbi gastrointestinali dopo somministrazione orale. In pazienti uremici sono stati segnalati lievi sintomi miastemici. Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti, con o senza precedenti di attività convulsiva, che avevano ricevuto L-carnitina per via orale od endovenosa.
Sovradosaggio: Non sono note manifestazioni tossiche da sovradosaggio con la L-carnitina.
Gravidanza e allattamento :Il prodotto può essere usato sia in gravidanza che durante l’allattamento.
Conservazione: Non vi sono da osservare speciali precauzioni per la conservazione. Soluzione per infusione con glucosio: Non conservare a temperatura superiore ai 25° C. |