近日，美国FDA批准其产品YOSPRALA（每日一次）用于那些服用阿司匹林来预防心血管和脑血管疾病的患者，他们有发展阿司匹林相关性胃溃疡的风险。目前，YOSPRALA是复含抗血小板剂（阿斯匹林）和质子泵抑制剂（proton pump inhibitor ，PPI）omeprazole（奥美拉唑）的唯一处方型双药固定剂量复合剂。
批准日期：2016年9月29日  公司：Aralez制药公司
YOSPRALA（阿司匹林和奥美拉唑[aspirin and omeprazole]）缓释片剂，用于oraluse
美国最初批准：2016年
最近的重大变化
警告和注意事项，基底腺体息肉：06/2018
作用机制
阿司匹林（乙酰水杨酸）是前列腺素合成和血小板凝集的抑制剂。阿司匹林和水杨酸之间的活性差异被认为是阿司匹林分子上的乙酰基。该乙酰基负责通过乙酰化使环加氧酶失活。
奥美拉唑属于一类抗分泌化合物，取代苯并咪唑，通过特异性抑制[H+/K+来抑制胃酸分泌
] -ATPase酶系统位于胃壁细胞的分泌表面。 因为这种酶系统被认为是胃粘膜内的酸（质子）泵，所以奥美拉唑已被定性为胃酸泵抑制剂，因为它阻断了酸生成的最后步骤。 这种效应是剂量相关的，并且无论刺激如何，都会导致抑制基础和刺激的酸分泌。
适应症和用法
YOSPRALA是阿司匹林（一种抗血小板药物）和奥美拉唑（一种质子泵抑制剂（PPI））的组合，适用于需要阿司匹林用于心血管和脑血管事件的二级预防以及有发生阿司匹林相关胃溃疡风险的患者。
YOSPRALA的阿司匹林成分适用于：
降低因纤维蛋白血小板栓塞导致缺血性卒中或短暂性脑缺血的患者死亡和非致命性卒中的综合风险，降低患有先前MI或不稳定型心绞痛的患者的死亡和非致死性心肌梗死的综合风险，降低慢性稳定型心绞痛患者的心肌梗死和猝死，用于已经接受过血运重建术（冠状动脉旁路移植术[CABG]或经皮腔内冠状动脉成形术[PTCA]）的患者，当已有指征阿司匹林的预先存在的病症时。
YOSPRALA的奥美拉唑成分适用于降低由于年龄（≥55）或胃溃疡记录有发生阿司匹林相关胃溃疡风险的患者发生阿司匹林相关胃溃疡的风险。
使用限制：
不能用作急性冠状动脉综合征，急性心肌梗死或经皮冠状动脉介入治疗前阿司匹林治疗的初始剂量。
尚未证实可降低阿司匹林引起的胃肠道出血风险。
不要将YOSPRALA替换为阿司匹林和奥美拉唑的单一成分产品。
剂量和给药
推荐剂量：每日一片，至少在食用前60分钟。
不要分割，咀嚼，压碎或溶解片剂。
剂量形式和强度
延迟释放片;
81毫克缓释阿司匹林/40毫克立即释放奥美拉唑
325毫克缓释阿司匹林/40毫克立即释放奥美拉唑
禁忌症
服用阿司匹林或其他NSAID后哮喘，荨麻疹或其他过敏反应的病史。
在患有疑似病毒感染的儿科患者中，有或没有感染，因为有雷氏综合症的风险。
已知对阿司匹林，奥美拉唑，取代的苯并咪唑或YOSPRALA的任何赋形剂的超敏反应。
接受含有rilpivirine产品的患者。
警告和注意事项
凝血异常：出现刺激素出血时间增加的风险，尤其是遗传性（血友病）或获得性（肝病或维生素K缺乏症）出血性疾病的患者。监测患者出血量增加的迹象。
胃肠道不良反应（包括溃疡和出血）：监测病情和症状，如果出血，则停止治疗。
使用酒精的出血风险：避免使用大量酒精（每天喝三杯或更多酒）。
氯吡格雷因干扰CYP2C19代谢而降低抗血小板活性：考虑其他抗血小板治疗。
降低替格瑞洛的疗效：避免使用具有325/40强度的YOSPRALA。
肾功能衰竭：严重肾功能衰竭患者应避免使用YOSPRALA。
胃恶性：在成人中，对胃症状的反应并不包括胃恶性肿瘤的存在;考虑额外的后续和诊断测试。
急性间质性肾炎：在服用PPI的患者中观察到。
艰难梭菌相关性腹泻：PPI治疗可能与风险增加有关;使用最低剂量和最短的治疗时间。
骨折：长期和多次每日剂量PPI治疗可能与骨质疏松相关的骨折，腕关节或脊柱骨折风险增加有关;使用最低剂量和最短治疗时间。
皮肤和系统性红斑狼疮：多为皮肤;现有疾病的新发现或恶化;停止YOSPRALA并请专家进行评估。
肝功能损害：对于有各种程度肝功能损害的患者，应避免使用YOSPRALA。
Cyanocobalamin（维生素B-12）缺乏：每日长期使用（例如，超过3年）的PPI可能导致吸收不良或缺乏。
低镁血症：长期用PPI治疗很少报告;考虑监测镁水平。
奥美拉唑与圣约翰草或利福平的作用减少：避免同时使用。
与神经内分泌肿瘤诊断调查的相互作用：增加的嗜铬粒蛋白A（CgA）水平可能会干扰神经内分泌肿瘤的诊断调查;在评估CgA水平之前，暂时停止YOSPRAL至少14天。
骨髓毒性与甲氨蝶呤有关，特别是在老年人患有肾上腺功能障碍时：与PPI一起使用可能会升高和/或延长甲氨蝶呤和/或其代谢产物的血清水平，可能导致毒性。
使用高剂量甲氨蝶呤，考虑暂时停用YPRPRALA。
动脉导管过早闭合：避免在怀孕30周开始使用孕妇。
异常实验室检查：阿司匹林与肝酶升高，血尿素氮和血清肌酐，高钾血症，蛋白尿和出血时间延长有关。
基底腺体息肉：长期使用会增加风险，尤其是超过一年。使用最短的治疗时间。
不良反应
成人中最常见的不良反应（≥2％）是：胃炎，恶心，腹泻，胃息肉和非心脏性胸痛。
要报告可疑的不良反应，请联系Pharm-Olamat 1-866-511-6754或FDA，电话号码是1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
查看完整的处方信息，了解临床重要的脑组织清单。
用于特定人群
哺乳期：不推荐母乳喂养。
生殖潜能不育的女性和男性：NSAIDs区域与可逆性不育有关。考虑在怀孕困难的女性中退出YOSPRALA。
包装提供/存储和处理
YOSPRALA（阿司匹林81mg /奥美拉唑40mg）和（阿司匹林325mg /奥美拉唑40mg）缓释片剂是椭圆形，蓝绿色，薄膜包衣片，分别用黑色墨水印刷81/40和325/40。 YOSPRALA片剂采用带有干燥剂的高密度聚乙烯（HDPE）瓶包装，提供方式如下：
NDC 64950-424-30瓶30片YOSPRALA 81/40
NDC 64950-424-90瓶90粒YOSPRALA 81/40
NDC 64950-425-30瓶30片YOSPRALA 325/40
NDC 64950-425-90瓶90粒YOSPRALA 325/40
储存：储存在25°C（77°F）; 允许的温度为15-30°C（59至86°F）[见USP受控室温]。 用干燥剂储存在原装容器中并保持干燥
瓶子紧紧关闭，以防止潮湿。 如果是包装，请在紧凑的容器中分配细分。
完整说明资料附件：
https://www.yosprala.com/files/Yosprala_Prescribing_Information.pdf