Sigmart infusion 10vial×12mg（Nicorandil 尼可地尔冻干粉注射剂） - 抗心绞痛药物

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Sigmart infusion 10vial×12mg（Nicorandil 尼可地尔冻干粉注射剂）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

12毫克 10瓶/盒

包装规格：

12毫克 10瓶/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

中外制药

生产厂家英文名:

Chugai Pharmaceutical Co.Ltd

该药品相关信息网址1:

http://meds.qlifepro.com/detail/642170020/nicorandil

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Sigmart for injection（シグマート注）12mg 10 vials, cold chain product (storage at 2-8 degrees) extra charge for packaging

原产地英文药品名:

Nicorandil

中文参考商品译名:

Sigmart注射剂（シグマート注）12毫克 10瓶冷链产品（储存在2-8度），需要额外的包装费用

中文参考药品译名:

尼可地尔

曾用名:

简介：

部份中文尼可地尔处方资料（仅供参考）
英文名：Nicorandil
商品名：SIGMART
中文名：尼可地尔注射液
生产商：中外制药
药品简介
Sigmart（Nicorandil,シグマート注,尼可地尔）是一种全新的抗心绞痛药物的ATP敏感的钾离子通道(KATP 通道)开放剂,临床研究证实，适用于各类型心绞痛，包括劳力型心绞痛和痉挛性心绞痛，而且能显著减少心血管事件发生风险，改善预后。尼可地尔的上市将成为心绞痛患者的新选择。
シグマート注2mg/シグマート注12mg/シグマート注48mg
药用分类名称
不稳定心绞痛治疗剂
急性心力衰竭治疗剂
批准日期：1993年8月
商標名
SIGMART
一般名
ニコランジル（Nicorandil）(JAN）
化学名
N‐［2‐(Nitrooxy)ethyl］pyridine‐3‐carboxamide
構造式
分子式
C8H9N3O4
分子量
211.17
性　状
它是一种白色晶体。
甲醇，乙醇（99.5），容易溶于醋酸（100），容易溶解在醋酸中，有点难以溶于水。
熔点
约92°C（分解）
药效药理
1. 药理作用
（1）冠状血管扩张作用
1）在狗兰根多夫标本的正常灌注压力下，它扩展了相对薄的冠状动脉，在缺血时由于低灌注压力而延长了较厚的冠状动脉血管。此外，不依赖于血液流量，当静脉注射到无麻醉的狗，厚冠状动脉是剂量依赖性扩展。
2）当执行冠状动脉造影时，在冠状动脉疾病和心绞痛患者中，西格玛托注作为尼可地尔2-6mg或0.05~0.1mg/kg静脉注射单剂量执行冠状动脉造影时，显著冠血管扩张作用在剂量依赖性上观察到，扩展比（非狭窄部分内径比）为108-127%。
（2）对冠状血流量的影响
1）尼可地尔，在麻醉开放胸狗中静脉注射或十二指肠给药时，冠血流量的增加及其持续时间在剂量依赖性上观察到。在觉醒的狗、狗心肺标本和伊努·兰根多夫标本中也获得了类似的成绩。
2）将西格玛托注注射0.1mg/kg静脉单剂量给心绞痛患者，无显著狭窄或器官狭窄75%以上左冠状动脉，在给药后3至5分钟测量大心静脉血流量（持续热稀释法），非狭窄组（n=5）的平均从115到187mL/min，在狭窄组（n=4）中分别从平均38增加到69mL/min，观察到显著冠血流量的增加作用。
（3）冠状血管萎缩解作用
1）尼可地尔，抑制定期冠状血流量的减少和心电图的ST上升，由于狗冠状动脉的部分狭窄，进一步抑制冠状血管的萎缩，在迷你猪的冠状动脉中施用甲胺酮或诺拉肾上腺素。
2）在10例冠萎缩性心绞痛患者中，将尼可地尔0.1mg/kg静脉注射，以抑制由人体工学素负荷试验引起的冠萎缩和自然发生的冠状萎缩，并观察到冠萎缩的松弛作用。
（4）对心脏和血液动力学的影响
1）当将尼可地尔静入麻醉胸狗时，虽然剂量依赖性降低血压，但程度是轻微的，在剂量中显著降低冠血管阻力，心率、心肌收缩力、心肌耗氧量、心室传导时间没有影响。
2）在休息时，当单剂量为2~6mg或0.05~0.1mg/kg静脉单剂量时，单剂量为冠状动脉疾病和心绞痛患者，心率增加的趋势，血压动力学指标，如收缩主动脉压力，全身血管阻力值，虽然剂量依赖性承认压榨生产的趋势，但这些波动幅度是轻微到温和的。在右室起搏负荷时，当单西格玛注在8例心绞痛患者中注低至冠状动脉狭窄率超过75%时，在0.05mg/kg静脉注射中作为Nicolanzil，左室功能中左室扩张末期压力的增加是温和的，观察到心脏系数的增加。
注与本剂的批准使用和剂量不同（参见"使用和剂量"部分）。
（5）对心力衰竭的影响
1）在狗急性心力衰竭模型中，Nicolanzil导致右心压力和左心室扩张末期压力降低（减少前负荷），同时降低总外周血管阻力（减少后负荷），从而改善左心室收缩能力，增加心脏输出量，改善心力衰竭的血液动力学。
2）在急性心力衰竭患者（包括慢性心力衰竭的急性恶化期）中，在0.2mg/kg/5min静脉注射后，在0.2mg/kg/hr下持续2小时的静脉给药时，与安慰剂组相比，在给药组肺动脉增压、扩张性血压、收缩肺动脉压力、扩张性肺动脉压力、总外周血管阻力显著降低，心脏系数、心脏输出量、一次输出量、一次输出系数显著增加。心率、收缩血压、平均右房压力和压榨速率产品没有显著变化。
3）当对充血性心力衰竭患者进行长时间持续的静脉注射时，肺动脉胱落压力的降低得以维持，表明不太可能发生耐药性。
2. 血管扩张作用及其作用机制
尼可地尔的切除血管松弛作用被ATP敏感K通道抑制剂或瓜氨酸环酶抑制剂抑制，心脏血液动力学改善作用，如在狗急性心力衰竭模型中增加尼可地尔主动脉血流量的作用被ATP敏感K通道抑制剂抑制，并且由于尼可地尔增加切除血管的cGMP含量，药物的血管扩张作用涉及ATP敏感K通道开口作用和cGMP生产增加作用。
适应症
不稳定心绞痛
急性心力衰竭（包括慢性心力衰竭的急性恶化期）
用法与用量
不稳定心绞痛
该制剂溶解在生理盐溶液或5%葡萄糖注射溶液中，溶液为0.01~0.03%。通常，成人从每小时2mg滴注开始施用，作为尼可地尔。剂量根据患者的病理情况适当增加或减少，但最大剂量为每小时6mg。
急性心力衰竭（包括慢性心力衰竭的急性恶化期）
该制剂溶解在生理盐溶液或5%葡萄糖注射溶液中，溶液为0.04~0.25%。通常，成人静脉注射0.2mg/kg约5分钟作为Nicolanzil，继续开始持续静脉注射，持续静脉给药在0.2mg/kg每小时。剂量根据血压变化和患者病情，在每小时0.05至0.2mg/kg之间进行调整。
包装
注２mg：10バイアル
注12mg：10バイアル
注48mg：10バイアル
制造供应商
中外制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171406D1021_1_16/