部份中文替罗非班处方资料（仅从参考）
商品名：Aggrastat soluzione
英文名：Tirofiban
中文名：替罗非班浓缩输注液
生产商：Aspen Pharmacare Australia
药品简介
Aggrastat（tirofiban HCl）是一个抗血小板药物，是Ⅱb/Ⅲa糖蛋白受体拮抗剂，用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
作用机制
盐酸替罗非班（Tirofiban）是GP IIb/IIIa受体的非肽拮抗剂，GP IIb/IIa受体是参与血小板聚集的重要血小板表面受体。替罗非班阻止纤维蛋白原与GP IIb/IIIa受体结合，从而阻断血小板聚集。
替罗非班可抑制血小板功能，其抑制体外ADP诱导的血小板聚集和延长出血时间（BT）的能力证明了这一点。停药后8小时内血小板功能恢复至基线。
这种抑制的程度与替罗非班的血浆浓度平行。
适应症
急性冠状动脉综合征无ST段抬高（NSTE-ACS）且最后一次胸痛发作发生在12小时内，且心电图改变和/或心肌酶升高的成年患者，加重可预防早期心肌梗死。
最有可能受益于Aggrasat治疗的患者是在急性心绞痛症状发作后的前3-4天内发生心肌梗死的高风险患者，包括可能接受早期经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者。急性心肌梗死（STEMI）患者经皮冠状动脉介入治疗的主要心血管事件的减少也有助于病情加重。
Aggrasat用于乙酰水杨酸（ASA）和普通肝素。
用法与用量
本产品仅供医院使用，由具有急性冠状动脉综合征管理经验的专业医师使用。
使用前必须稀释Aggrastat浓缩液。
加重剂应与普通肝素和口服抗血小板治疗（包括ASA）一起使用。
剂量
对于采用NSTE-ACS早期侵入性策略治疗但未计划在诊断后至少4小时和48小时内进行血管造影的患者，以0.4微克/千克/分钟的初始输注速率静脉注射阿格拉司他30分钟。初始输注结束时，应以0.1微克/千克/分钟的维持输注速率继续输注Aggrasat。应使用普通肝素（通常在开始阿格拉斯塔特治疗的同时静脉推注50-60单位[U]/kg，然后每小时约1000 U，根据活化凝血活酶时间[APT]进行滴定，其应为正常值的两倍）和口服抗血小板治疗，包括但不限于ASA，除非另有说明。
对于计划在诊断的前4小时内进行PCI的NSTE-ACS患者，或患有急性心肌梗死的患者，应在3分钟内给予初始剂量25微克/千克的阿格拉司他，然后以0.15微克/千克/分钟的速度持续输注12-24小时，最长48小时。除非有相反说明，否则应使用普通肝素（剂量如上）和口服抗血小板治疗，包括但不限于ASA。
老年人
老年人无需调整剂量。
严重肾衰竭患者
在严重肾功能衰竭（肌酐清除率<30ml/min）时，阿格拉司他剂量应减少50%。
儿科人群
Aggrasat在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
没有可用数据。
提供表1作为按重量调整剂量的指南。
如使用说明所述，Aggrasat浓缩液必须稀释至与Aggrasatt溶液相同的浓度。
表1：剂量表（见原处方资料）
Aggrasat治疗的开始和持续时间
对于采用NSTE-ACS早期侵入性策略治疗但未计划在诊断后至少4小时和48小时内进行血管造影的患者，应在诊断后启动Aggrasat 0.4微克/kg/min负荷剂量方案。建议的维持输液持续时间应至少为48小时。在冠状动脉造影期间，可以继续输注Aggrasat和未分级肝素，并且在血管成形术/动脉粥样硬化切除术后应保持至少12小时，但不超过24小时。一旦患者临床稳定且治疗医生未计划冠状动脉介入治疗，则应停止输注。整个治疗时间不应超过108小时。
如果诊断为NSTE-ACS并采用侵入性策略治疗的患者在诊断后4小时内进行血管造影术，则应在PCI开始时开始使用25微克/千克剂量的Aggrasat推注方案，并持续输注12-24小时至48小时。
对于拟进行初次PCI的急性心肌梗死患者，应在诊断后尽快开始25微克/千克剂量的推注方案。
同时治疗（普通肝素、口服抗血小板治疗，包括ASA）
用普通肝素进行治疗，开始静脉推注50-60U/kg，然后继续维持每小时1000U的输注。滴定肝素剂量以保持APTT约为正常值的两倍。
除非有相反说明，所有患者应在开始Aggrasat之前接受口服抗血小板药物，包括但不限于ASA。该药物应至少在输注阿格拉斯塔特期间继续使用。
大多数研究都将阿司匹林与氯吡格雷联合作为口服抗血小板治疗的辅助药物。在随机对照试验中，尚未确定Aggrasat与普拉格雷或替格瑞洛联合使用的疗效。
如果需要血管成形术（PCI），PCI后应停止使用肝素，一旦凝血恢复正常，例如当活化凝血时间（ACT）小于180秒（通常在停用肝素后2-6小时）时，应取出鞘管。
给药方法
使用说明
使用前必须稀释Aggrasat浓缩液：
1.从250毫升无菌0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液容器中抽取50毫升，并用50毫升Aggrasat（从一个50毫升穿刺瓶中）替换，使浓度达到50微克/毫升。使用前充分混合。
2.根据上述剂量表使用。
对于两种配方
在溶液和容器允许的情况下，应在使用前检查胃肠外药物是否有可见颗粒或变色。
加重剂只能通过静脉给药，可以通过同一输液管与普通肝素一起给药。
建议使用无菌设备使用校准的输液器给药阿格拉斯塔特。
应注意确保不会延长初始剂量的输注时间，并避免根据患者体重对维持剂量输注率进行错误计算。
禁忌症
对活性物质或所列制剂的任何赋形剂过敏的患者，或在早期使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂期间出现血小板减少症的患者，可禁用加重。
由于血小板聚集的抑制会增加出血风险，因此Aggrastat在以下患者中是不适用的：
•30天内中风史或出血性中风史。
•已知的颅内疾病史（如肿瘤、动静脉畸形、动脉瘤）。
•活动性或近期（治疗前30天内）临床相关出血（如胃肠道出血）。
•恶性高血压。
•过去六周内的相关创伤或重大手术干预。
•血小板减少（血小板计数<100000/mm3），血小板功能紊乱。
•凝血障碍（例如凝血酶原时间>1.3倍正常值或INR[国际标准化比值]>1.5）。
•严重肝衰竭。
保质期
5年。
从微生物学的角度来看，应立即使用稀释的输液溶液。如果不立即使用，使用中的储存条件由用户负责，通常在2-8°C下不超过24小时，除非在受控和验证的无菌条件下进行了重组。
储存的特殊预防措施
不要冻结。将容器放在外纸箱中，以防光线照射。
有关药物稀释后的储存条件。
容器的性质和内容
50ml I型玻璃小瓶。
请参阅随附的Aggrasat完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5519/smpc