| 简介:   部份中文硝酸甘油处方资料(仅供参考)商品名:Shinbit inj
 英文名:Nifekalant Hydrochloride
 中文名:盐酸尼非卡兰
 剂  型:注射剂
 生产商:安斯泰来制药
 シンビット静注用50mg
 药用类别名称
 心律失常治疗剂
 批准日期:2005年6月
 欧文商標名
 Shinbit inj.50mg
 一般名:ニフェカラント塩酸塩
 (Nifekalant Hydrochloride)
 化学名:6-[2-[(N-2-hydroxyethyl)-3-(4-nitrophenyl)propylamino]ethylamino]-1,3-dimethyl-1H,3H-pyrimidine-2,4-dione monohydrochloride
 分子式:C19H27N5O5・HCl
 分子量:441.91
 融点:171〜175℃
 構造式:
 性状
 淡黄色到黄色晶体或结晶性粉末。 很容易溶于水, 几乎不溶于甲醇, 很溶于乙醇 (95), 几乎不溶于乙醚。
 药用药理学
 1. 药理作用
 (1) 抗心律失常作用
 抑制心肌梗死后室性心动过速和室颤的诱导是犬的再入性心律失常, 以防止心脏猝死的发生。另一方面, 对自动多动型心律失常模型的影响较弱。
 (2) 对心电图和血液循环的影响
 降低心率对狗的剂量依赖性, 并允许延长QT时间。它不影响血压和心肌收缩 (左心室压力上升率)。
 (3) 临床对心血管动力学的影响
 在难治性室性心动过速表现出心脏功能低的基础性心脏病中, 心脏输出量和心系数显著增加。此外, 在心肌梗死后的患者中, 观察到对心功能的影响。
 2. 作用机制
 (1) 对心肌活性潜能的影响 (体外)
 犬 Purkinje 纤维的活电位在不影响上升速度的情况下, 将活度延长到浓度依赖性。
 (2) 对心肌有效非相的影响
 将犬心房肌和心室肌肉的有效非相性扩大到剂量依赖性。
 (3) 心室肌肉对细胞膜电流的影响 (体外)
 在浓度下切断K+通道以延长犬 (兔心室肌)、Na+和Ca++通道 (豚鼠心室肌肉) 的活孔电位持续时间。
 (4) 临床电生理作用
 在收缩患者外的心室期给予本制剂, 但观察到单相作用电位持续时间和心室有效难治期显著延长, 不影响心脏室内传导速率。
 适应症
 如果其他抗心律失常药物无效或不能用于以下有生命危险的心律失常
 室性心动过速, 室颤。
 用法与用量
 一次性静脉注射法
 通常情况下, 成人在连续监测心电图下, 在0.3mg/kg的时间内, 作为盐酸盐酸水氯二醇酯, 为期5分钟。
 维护和静脉注射方法
 在预期保持效果的情况下, 以一次倒入有效, 通常情况下, 成人在持续监测心电图下, 以每小时0.4mgkg 的速度作为盐酸氢氯二醇酯进行静脉注射。
 应该注意的是, 年龄, 根据症状增加或减少。
 在给药中, 它被用于溶解在生理盐水或5% 葡萄糖注射液中。
 临床结果
 室性心动过速的影响
 1. 本药物的单次静脉注射, 观察到多剂残疾的严重室性心动过速患者的自然发作, 观察心动过速停止效应。3例已确定超过 "改善" 的病例中, 通过静脉注射阻止自然攻击, 另外2例病例可通过直流能量停止后, 癫痫发作甚至在该剂静脉注射后仍无法停止dc通电。
 2. 通过3次试验, 检查了电生理试验对制剂维持静脉注射诱导室性心动过速的影响, 并在任何试验中证实了预防效果。由于三项试验的总体改进标准略有不同, 根据统一评价标准对有效率进行了总结。
 包装
 静脉注射
 50mg 1小瓶
 制造和销售
 Toraeyyo Co.Ltd.
 联盟销售
 安斯泰来制药有限公司
 注:以上中文不够完整,使用者以原处方资料为准。
 完整说明附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171403A1064_1_04/
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