部份中文酒石酸美托洛尔处方资料（仅供参考）
药品名称：注射用酒石酸美托洛尔
适应症
1．快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏)；
2．诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。
用法用量
1．快速心律失常紧急治疗：
酒石酸美托洛尔成人剂量5mg，用葡萄糖稀释后，以每分钟1～2mg速度缓慢静脉注射，如病情需要5分钟后重复注射一次，视病情而定，总剂量不超过10mg(静脉注射后4～6小时，心律失常已经控制，用口服胶囊或片剂维持，每天2～3次，每次剂量不超过5mg)
2．诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常：
采用每分钟1～2mg速度缓慢静脉注射，成人2mg，根据需要及耐受程度可以重复注射2mg，必要时最大总量为10mg。
不良反应
个别病例有低血压、心动过缓，头晕不适感。
禁忌
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重窦性心动过缓(心率小于60次/分)，收缩期血压小于12kpa，心功能不全，病态窦房结综合症及孕妇禁用。
肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。
注意事项
1．酒石酸美托洛尔静脉内给药，必须缓慢，每分钟1～2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。
2．静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，可用阿托品1～2mg静脉注射，必要时可使用升压药如mataramimol(阿拉明)或去甲肾上腺素，亦可用glucagon(高血糖素)1～5mg静注。
3．糖尿病病人使用酒石酸美托洛尔特别小心，因为β受体阻滞剂可以掩盖心动过速及低血糖。
4．疑有甲状腺机能亢进病人。未确诊前，不宜使用。
5．本药治疗结束时，不要突然停药，尤其在严重心绞痛病人突然停药会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
哺乳期妇女用药尚不明确
儿童用药
新生儿禁用。
老年用药
尚不明确
药物相互作用
1．儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起晕眩，或体位性低血压。
2．心痛定和硫氮䓬酮抑制心肌收缩，松弛血管平滑肌，有不同程度降低血压作用，禁与β受体阻断药合用。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
为选择性心脏β1-受体阻断剂，对β2-受体作用较弱。
1．降低静息时和运动时的心率和心输出量。
2．降低运动时的收缩期血压。
3．抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。
4．降低反射直立的心动过速。
5．在正常人不能逆转肾上β2介导的血管舒张作用。
6．在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明显小于非选择性β阻滞剂(如心得安)。
药代动力学
本品广泛在肝脏代谢，静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h，本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心度降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量以同样速度与时间直线下降，5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8小时消失。
贮藏
遮光，密闭保存。
Metoprolol Carino 1mg/ml
Carinopharm GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Metoprolol tartrat               5mg    
= Metoprolol                     3,9mg 
Natrium chlorid                  Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke     Hilfstoff   
Produktinformation zu Metoprolol Carino 1mg/ml, 1X5 ST
 Indikation
•Das Arzneimittel ist ein Betarezeptorenblocker und wird angewendet:
◦Bei Herzrhythmusstörungen mit erhöhter Schlagzahl (tachykarde Herzrhythmusstörungen).
◦Zur Akutbehandlung des Herzinfarktes.
•Die parenterale Applikation ist nur für Notfälle und Klinikbehandlung vorgesehen.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden
◦wenn Sie allergisch gegenüber Metoprololtartrat oder einem der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
◦bei Herzmuskelschwäche (manifester Herzinsuffizienz)
◦bei Schock
◦Erregungsleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammern (AV-Block II. oder III. Grades)
◦bei Sinusknotensyndrom (sick sinus syndrome)
◦Erregungsleitungsstörungen zwischen Sinusknoten und Vorhof (sinuatrialem Block)
◦bei einem Ruhepuls von unter 50 Schlägen pro Minute vor Behandlungsbeginn (Bradykardie)
◦bei stark erniedrigtem Blutdruck (Hypotonie; systolisch kleiner als 90 mmHg)
◦bei Übersäuerung des Blutes (Azidose)
◦bei Neigung zu Bronchialverkrampfung (bronchiale Hyperreagibilität, z. B. bei Asthma bronchiale)
◦bei Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
◦bei gleichzeitiger Gabe bestimmter MAO-Hemmstoffe (Arzneimittel gegen Depressionen), ausgenommen MAO-B-Hemmstoffe (Arzneimittel gegen die Parkinson'sche Krankheit)
◦bei Überempfindlichkeit gegenüber anderen Betarezeptorenblockern
•Die intravenöse Applikation des Arzneimittels bei Patienten unter Therapie mit Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazemtyp oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) sowie die intravenöse Gabe der oben genannten Calciumantagonisten und Antiarrhythmika unter Therapie mit dem Präparat ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).
Dosierung von Metoprolol Carino 1mg/ml
•Das Präparat wird durch Ihren Arzt angewendet.
•Dosierung
◦Die parenterale Applikation ist nur für Notfälle und Klinikbehandlung vorgesehen. Die Dosierung sollte in Abhängigkeit von der Wirkung der Behandlung individuell eingestellt werden.
◦Herzrhythmusstörungen mit erhöhter Schlagzahl (tachykarde Herzrhythmusstörungen):
■Bei akut bedrohlichen Herzrhythmusstörungen ist die Einzeldosis sowie bei Mehrfachgabe der zeitliche Abstand zwischen den Einzelinjektionen in Abhängigkeit von der Ausgangssituation und dem klinischen Zustand des Patienten zu wählen.
■Bei Erwachsenen werden initial in der Regel bis zu 5 ml (entsprechend bis zu 5 mg Metoprololtartrat) langsam intravenös injiziert (1 bis 2 mg/min).
■Bei unzureichendem Behandlungserfolg kann die Injektion mit der gleichen Dosis in Intervallen von 5 bis 10 Minuten bis zum Wirkungseintritt bzw. bis zum Erreichen einer Gesamtdosis von 10 bis 15 ml (entsprechend 10 bis 15 mg Metoprololtartrat) wiederholt werden.
■Bei der Behandlung akuter Herzrhythmusstörungen empfiehlt es sich, die Therapie (sobald die Rhythmusstörungen unter Kontrolle sind) mit Tabletten fortzusetzen.
◦Akutbehandlung des Herzinfarktes:
■Das Arzneimittel wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Betarezeptorenblockern bestehen.
■Bei akutem Herzinfarkt erfolgt die Behandlung möglichst umgehend nach Krankenhauseinweisung unter kontinuierlicher EKG- und Blutdruckkontrolle. Die Behandlung wird mit 5 ml (entsprechend 5 mg Metoprololtartrat) begonnen. Je nach Verträglichkeit können in Abständen von 2 Minuten weitere Einzeldosen von 5 ml bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 15 ml (entsprechend 15 mg Metoprololtartrat) verabreicht werden.
■Wird die volle Dosis von 15 mg vertragen, gibt man, beginnend 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion, in den folgenden 48 Stunden 4-mal täglich 50 mg Metoprololtartrat in oraler Darreichungsform.
■Bei Patienten, die weniger als 15 mg Metoprololtartrat i. v. vertragen haben, sollte die orale Anschlussbehandlung vorsichtig mit 1-mal 25 mg Metoprololtartrat in oraler Darreichungsform begonnen werden.
■Anschließend an die Akuttherapie werden zur Erhaltungstherapie 100 - 200 mg Metoprololtartrat oral eingenommen.
◦Besondere Patientengruppen
■Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination des Arzneimittels vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.
■Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
•Wenn Sie eine größere Mengen angewendet haben, als Sie sollten
◦Rufen Sie sofort einen Arzt/Notarzt, damit dieser über das weitere Vorgehen entscheiden kann!
◦In Abhängigkeit vom Ausmaß der Überdosierung kann es zu starkem Blutdruckabfall (Hypotonie), verminderter Herzschlagfolge (Bradykardie) bis hin zum Herzstillstand, zu Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) und kardiogenem Schock kommen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Verkrampfungen der Atemwege, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.
◦Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit dem Präparat abgebrochen werden.
•Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
◦Die Dosierung sollte nach dem Behandlungserfolg festgelegt werden. Bei unzureichendem Behandlungserfolg erfolgt die Nachdosierung entsprechend der Verträglichkeit gemäß der Dosierungsanleitung bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 10 bis 15 ml (entsprechend 10 bis 15 mg Metoprololtartrat).
•Wenn Sie die Anwendung abbrechen
◦Eine Unterbrechung oder Änderung der Dosierung darf nur auf ärztliche Anweisung erfolgen. Abruptes Absetzen kann zur Minderdurchblutung des Herzmuskels (Herzischämie) mit neuerlicher Verschlimmerung einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zum Wiederauftreten eines Bluthochdrucks führen.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Besondere Vorsicht bei der Anwendung ist erforderlich bei:
■geringgradigen Erregungsleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammern (AV-Block I. Grades)
■zuckerkranken Patienten (Patienten mit Diabetes mellitus) mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (Zustände mit stark erniedrigtem Blutzucker möglich)
■längerem strengem Fasten und schwerer körperlicher Belastung (Zustände mit stark erniedrigtem Blutzucker möglich)
■Patienten mit einem hormonproduzierenden Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom; vorherige Therapie mit Alpharezeptorenblockern erforderlich)
■Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.
◦Bei Patienten mit akutem Herzinfarkt zeigte sich unter Metoprololtherapie ein erhöhtes Risiko für einen schwerwiegenden Blutdruckabfall (kardiogener Schock). Da Patienten mit instabiler Kreislaufsituation in besonderem Maße betroffen waren, darf Metoprolol erst nach Stabilisierung des Kreislaufs des Infarktpatienten gegeben werden.
◦Bei Patienten mit einer Schuppenflechte (Psoriasis) in der persönlichen oder familiären Vorgeschichte sollte die Anwendung von Betarezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen Risiko-Abwägung erfolgen.
◦Betarezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen, d. h. akuter allergischer Allgemeinreaktionen, erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Therapie zur Schwächung bzw. Aufhebung der allergischen Reaktionsbereitschaft (Desensibilisierungstherapie; Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.
◦Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination des Arzneimittels vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.
◦Da die Warnzeichen eines erniedrigten Blutzuckers verschleiert werden können, sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.
◦Beim Tragen von Kontaktlinsen ist die Möglichkeit eines verminderten Tränenflusses zu beachten.
◦Bei schweren Nierenfunktionsstörungen wurde in Einzelfällen über eine Verschlechterung der Nierenfunktion unter Therapie mit Betarezeptorenblockern berichtet. Eine Anwendung des Präparates sollte in diesen Fällen unter entsprechender Überwachung der Nierenfunktion erfolgen.
◦Eine Unterbrechung oder Änderung darf nur auf ärztliche Anweisung erfolgen. Soll die Behandlung mit dem Arzneimittel nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, sollte dies grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen. Ein abruptes Absetzen kann zur Minderdurchblutung des Herzmuskels (Herzischämie) mit neuerlicher Verschlimmerung einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zum Wiederauftreten eines Bluthochdrucks führen.
◦Das Risiko für Ereignisse im Bereich der Herzkranzgefäße, einschließlich eines plötzlichen Herztodes, kann nach Absetzen des Betablockers erhöht sein.
•Kinder und Jugendliche
◦Die Sicherheit und Wirksamkeit von Metoprolol bei Kindern und Jugendlichen ist nicht erwiesen.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen soweit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparate wechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
•Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken
◦Die Anwendung kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel soll in der Schwangerschaft (insbesondere während der ersten drei Monate) nur bei strenger Indikationsstellung und Nutzen-/Risiko-Abwägung angewendet werden.
◦Es gibt Hinweise darauf, dass das Präparat die Durchblutung der Plazenta vermindert und so zu fetalen Wachstumsstörungen führen kann. Nach Gabe anderer Betarezeptorenblocker wurden Fehl-, Frühgeburten und intrauteriner Tod der Feten beobachtet.
◦Wegen der Möglichkeit des Auftretens von Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie beim Neugeborenen soll die Therapie mit Metoprolol 48 bis 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.
•Stillzeit
◦Metoprolol wird in der Muttermilch verglichen mit dem mütterlichen Blutspiegel angereichert. Gestillte Säuglinge sollten auf Anzeichen einer Medikamentenwirkung überwacht werden. Die durch die Muttermilch aufgenommene Menge an Metoprolol kann verringert werden, wenn erst 3 bis 4 Stunden nach Einnahme des Medikaments gestillt wird.
•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
•Das Präparat wird durch Ihren Arzt angewendet.
•Das Arzneimittel sollte nur intravenös injiziert werden. Die intravenöse Applikation des Präparates sollte langsam unter EKG- und Blutdruckkontrolle erfolgen.
•Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist das Arzneimittel sofort abzusetzen.
Wechselwirkungen bei Metoprolol Carino 1mg/ml
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. kürzlich eingenommen/angewendet haben bzw. beabsichtigen, dies zu tun.
◦Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels und Insulin oder oralen Antidiabetika kann deren Wirkung verstärkt oder verlängert werden. Warnzeichen eines erniedrigten Blutzuckers, wie insbesondere erhöhte Herzfrequenz und Zittern der Finger, sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.
◦Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels und trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinen und Nitroglycerin sowie Diuretika, Vasodilatatoren und anderen blutdrucksenkenden Mitteln kann es zu einem verstärkten Blutdruckabfall kommen.
◦Bei gleichzeitiger Anwendung des Präparates und Calciumantagonisten vom Nifedipintyp kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung und in Einzelfällen zur Ausbildung einer Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) kommen.
◦Die die Herzkraft schwächenden Wirkungen (kardiodepressive Wirkungen) des Arzneimittels und Antiarrhythmika können sich addieren.
◦Bei gleichzeitiger Anwendung des Präparatesl und Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazemtyp oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) ist eine intensivmedizinische Überwachung der Patienten angezeigt, da es zu verstärktem Blutdruckabfall, stark verminderter Herzfrequenz oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen kann.
◦Bei gleichzeitiger Anwendung des Präparates und herzwirksamen Glykosiden und Reserpin, Alpha-Methyldopa, Guanfacin oder Clonidin kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Überleitung kommen.
◦Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Präparat kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung des Arzneimittels beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise abgesetzt werden.
◦Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels und Noradrenalin oder Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden Substanzen (z. B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) ist ein beträchtlicher Blutdruckanstieg möglich.
◦Unter Therapie kann es zu einer verminderten Ansprechbarkeit auf die zur Behandlung der allergischen Reaktion gewöhnlich eingesetzten Adrenalin-Dosis kommen.
◦Indometacin und Rifampicin können die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels vermindern.
◦Die Konzentration des Präparates im Blut kann erhöht werden durch:
■bestimmte Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen
■bestimmte Arzneimittel gegen Bluthochdruck, die den Wirkstoff Hydralazin enthalten
■bestimmte Arzneimittel gegen allergische Reaktionen, wie z. B. Heuschnupfen
■bestimmte Arzneimittel gegen Magen-Darm-Erkrankungen (Histamin-2 Rezeptorantagonisten)
■bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen
■bestimmte Arzneimittel gegen psychische Erkrankungen
■bestimmte Arzneimittel gegen Schmerzen und entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (COX-2-Inhibitoren)
◦Alkohol kann die Konzentration des Arzneimittels im Blut erhöhen.
◦Das Präparat kann die Ausscheidung von Lidocain vermindern.
◦Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels und Narkotika kann eine verstärkte Blutdrucksenkung zur Folge haben. Die die Herzkraft schwächende Wirkung (negativ inotrope Wirkung) der beiden vorgenannten Arzneimittel kann sich addieren.
◦Die neuromuskuläre Blockade durch periphere Muskelrelaxanzien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin) kann durch die Betarezeptorenhemmung des Arzneimittels verstärkt werden.
◦Für den Fall, dass das Arzneimittel vor Eingriffen in Allgemeinnarkose oder vor der Anwendung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt wird, muss der Narkosearzt über die Behandlung mit dem Präparat informiert werden.
◦Bestimmte MAO-Hemmstoffe (Arzneimittel gegen Depressionen) sollten nicht zusammen mit dem Präparat eingenommen werden, weil dann ein übermäßiger und schneller Anstieg des Blutdrucks auftreten könnte.
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