部分中文盐酸地诺洛尔处方资料（仅供参考）

英文名：Landiolol Hydrochloride

商标名：ONOACT

中文名：盐酸地诺洛尔冻冻干粉注射剂

日文名：オノアクト点滴静注用

生产商：小野制药

药物分类名称

短效β1选择性阻断剂

批准日期：2014年11月

商標名

ONOACT

一般名：ランジオロール塩酸塩（Landiolol Hydrochloride）

化学名；(-)-[(S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-{4-[(S)-2-hydroxy-3-(2-morpholinocarbonyl-amino)ethylamino]propoxy}phenylpropionate monohydrochloride

構造式

分子式：C25H39N3O8・HCl

分子量；546.05

性状

它是一种白色结晶粉末，极易溶于水和甲醇，微溶于乙醇（99.5）。

熔点约125℃

分配系数0.23（pH 6.0，正辛醇/缓冲液）

0.56（pH 7.0，正辛醇/缓冲溶液）

2.7（pH 8.0，正辛醇/缓冲溶液）

药用药理学

1.作用机制

它作用于主要存在于心脏中的β1受体，并通过拮抗由交感神经末梢和肾上腺髓质释放的去甲肾上腺素和肾上腺素的心率增加作用而产生抗心律失常作用。

2.药理作用

（1）β1受体选择性

1）盐酸兰多酚对β1和β2受体的Ki值分别为62.1和1,890nM（体外）。

2）盐酸ranangeol的β1（切除的心房肌）阻断作用和β2（气管平滑肌）阻断作用的pA2值分别为6.31和3.91（体外）。

3）盐酸兰多洛尔α1和α2受体的Ki值分别为81.5和180.1μM，对α受体（体外）影响不大。

（2）β阻断作用的可持续性

异丙肾上腺素给药心脏速率相对增加，兰地洛尔盐酸盐显示出增加的心脏速率抑制了根据剂量作用，抑制效果的消除半衰期为11分钟至18分钟（狗）。另一方面，盐酸普萘洛尔在该模型中的抑制作用的消除半衰期超过60分钟。

（3）对心律失常的作用

交感神经刺激诱导的心动过速和异丙基肾上腺素诱导的心动过速，心律失常对抗或乌头碱诱导的心律失常氟烷肾上腺素诱导的，兰地洛尔盐酸盐表现出依赖于剂量（狗）具有抑制作用。

（4）对心动过速心输出量减少的影响

对于肾上腺素给药引起的心动过速和低心排血量，盐酸兰尼多通过降低心率可以改善心输出量。由打浆时间这种效果是行程容积长认为是由于增加，当施过量可能减少在反向的心输出量（狗） 。

（5）其他行动

1）未观察到膜稳定作用（MSA：膜稳定活性）和内在拟交感神经活性（ISA）（体外）。

2）异丙肾上腺素治疗和葡萄糖代谢增强，肾素分泌无明显变化。 另一方面，盐酸普萘洛尔通过异丙肾上腺素处理和葡萄糖代谢增强（狗）显着抑制肾素分泌。

（6）药效学药物相互作用

结合洋地黄制剂，I类抗心律失常药，III类抗心律失常药，钙拮抗剂和麻醉剂，任何心率降低，PR间期延长，盐酸兰尼多的平均血压降低均协同增强即（狗）。

适应症

1.手术期间出现以下快速性心律失常的紧急程序：

心房颤动，心房扑动，窦性心动过速

2.外科心血管监测下针对以下快速性心律失常的紧急措施：

心房颤动，心房扑动，窦性心动过速

3.心脏功能抑郁病例中的以下快速性心律失常：

心房颤动

用法与用量

1.手术期间出现以下快速性心律失常的紧急程序：

心房纤维性颤动，心房扑动，如窦性心动过速兰地洛尔盐酸盐，连续静脉内给药后在1分钟的速率0.125毫克/千克/分钟，对于在为0.04mg/kg/min的速率连续静脉内给药。在给药期间，以0.01至0.04mg / kg / min的剂量适当地测量和调节心率和血压。

2.外科心血管监测下针对以下快速性心律失常的紧急措施：

心房纤维性颤动，心房扑动，如窦性心动过速兰地洛尔盐酸盐，连续静脉内给药后在1分钟0.06毫克/千克/分钟的速率，以0.02毫克/千克/分钟的速率开始连续静脉给药到。心动过缓作用遗漏后5-10分钟靶向如果没有获得，即以1分钟的速率连续静脉内施用0.125毫克/千克/分钟，以0.04毫克/千克/分钟的速率连续静脉管理。在给药期间，以0.01至0.04mg / kg / min的剂量适当地测量和调节心率和血压。

3.心脏功能抑郁病例中的以下快速性心律失常：

连续静脉内给药以1μg/ kg / min的速率开始作为心房颤动，心房扑动盐酸兰那洛尔。在给药期间，以1至10μg/kg/min的剂量适当地测量和调节心率和血压。

包装

静脉滴注

50mg：5瓶，10瓶

150毫克：5小瓶

制造销售

小野制药有限公司

完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123404D1033_1_05/

ONOACT(Landiolol Hydrochloride/オノアクト点滴静注用)

Produkte

Da Anästhesie, Chirurgie und andere invasive chirurgische Stimulation sympathischer Katecholaminausschüttung von innen, was zu plötzlichen Tachykardie Arrhythmien. Die präoperative myokardiale Ischämie bei Patienten mit hohem Risiko für einen ischämischen Erkrankungen, Hypertonie myokardialen Sauerstoff und Tränen Menge Tachykardie Arrhythmien erhöht ischämischer Herzkrankheit oder Herzversagen führen kann, die für den Notfall sein muss Verarbeitung.

Vorherige Behandlung Tachykardie Arrhythmie Calcium-Antagonisten, β-Blocker, aber eine längere Wirkungsdauer dieser Medikamente, schlechte Einstellung, so dass die Verwendung von sehr besorgt über die Herzfunktion und eine übermäßige Inzidenz von schweren Herzdysfunktion reduzieren.

Und so haben weit die klinische Anwendung zur Injektion b b1 Blocker Rolle, sondern auch auf b2-Rezeptoren, fürchten die durch eine Verschlechterung der Atemfunktion verursacht Bronchokonstriktion, periphere Vasokonstriktion verursacht durch Durchblutungsstörungen und andere Nebenwirkungen. Zu diesem Zweck erwartet die klinische Entwicklung kurze Wirkungsdauer, hochselektive b1-Blocker.

Ono Pharmaceutical Co., Ltd seit 1987 ein kurz wirkendes, b1 selektive Wirkstofftargets, Synthesemethoden, physikalisch-chemische Eigenschaften, Sicherheitsbewertung und Screening, die Entwicklung dieses Produkts zu entwickeln.

Merkmale dieses Produkts ist eine Bluthalbwertszeit ist kurz (ca. 4 Minuten), b1 Blocker kurze Wirkungsdauer und eine gute Einstellung Art. Von b1-Rezeptoren sind sehr selektiv. Die intraoperative Tachykardie Arrhythmien (Vorhofflimmern, Vorhofflattern, Sinustachykardie) eine schnelle Wirkung der Behandlung, 15,6% Inzidenz von Nebenwirkungen

Schattierung, versiegelt.