近日，美国食品药品管理局(FDA)已批准Nexterone，即抗心律失常药胺碘酮的一种预混静脉注射(IV)剂。Nexterone适合作为采用其他方法治疗无效的频繁复发性心室颤动(VF)和室性心动过速(VT)的初步治疗和预防用药。
批准日期：2008年12月24日 公司：BAXTER ACC
NEXTERONE（盐酸盐酸胺碘酮[amiodarone HCl]）预混注射剂
美国初次批准：1985年
作用机理
胺碘酮通常被认为是III类抗心律不齐药物，但它具有所有四个沃恩·威廉姆斯类的电生理特征。像类药物一样，胺碘酮在快速起搏频率下会阻断钠通道，而像类药物Ⅱ类药物一样，胺碘酮则发挥非竞争性抗交感作用。随着时间的延长，其主要作用之一是延长心脏动作电位，即III类作用。胺碘酮在淋巴结组织中的负变时性作用类似于IV类药物的作用。
除阻断钠通道外，胺碘酮还阻断心肌钾通道，这有助于减慢传导和延长不应期。抗交感作用以及钙和钾离子通道的阻滞是窦房结负性变通作用以及房室（AV）结节的传导减慢和难治性延长的原因。它的血管舒张作用可以减少心脏负荷，从而减少心肌耗氧量。
静脉给予胺碘酮可延长结节内传导（Atrial-His，AH）和房室结的难治性（ERP AVN），但对窦周期长度（SCL），右心房和右心室的难治性（ERP RA和ERP RV）几乎没有影响），复极（QTc），脑室内传导（QRS）和肺下传导（His-ventricular，HV）。下表列出了静脉内胺碘酮和口服胺碘酮的电生理作用的比较。
在较高剂量（> 10mg/kg）的静脉胺碘酮中，ERP RV延长，QRS适度延长。口头和口头上的这些差异
静脉注射提示静脉胺碘酮的初始急性作用可能主要集中在房室结，由于缓慢的通道阻滞（Ⅳ类活性）和非竞争性肾上腺素拮抗作用（Ⅱ类活性），导致结节内传导延迟和结节难治性增加。
适应症和用途
NEXTERONE是一种抗心律不齐药物，可用于治疗和预防难治性其他患者的频繁发生的室颤（VF）和血流动力学不稳定的室性心动过速（VT）。
剂量和给药
建议的开始剂量在治疗的最初24小时内约为1000毫克，通过以下输注方案给药：
o初始负荷：在10分钟内注入100毫升150毫克
o随后：1毫克/分钟，持续6小时
o随后：0.5 mg/min
对于VF突破性事件或血液动力学不稳定的VT，请重复初始负荷
剂量形式和强度
注射液，1.5mg/mL（150mg/100mL）在葡萄糖中预混
注射液，1.8mg/mL（360mg/200mL）在葡萄糖中预混
禁忌症
NEXTERONE禁用于以下患者：
对NEXTERONE的任何成分（包括碘）的超敏反应
心源性休克
明显的窦性心动过缓
除非可获得起搏器功能，否则二度或三度房室（AV）阻滞。
警告和注意事项
低血压：减慢输注速度；根据需要，添加升压药，正性肌力药和扩大容量。
心动过缓和房室传导阻滞：缓慢输注或中断。
不良反应
导致静脉内胺碘酮治疗中断的最常见不良反应（1-2％）是低血压，心搏停止/心律失常/无脉搏电活动，室速和心源性休克。
其他重要的不良反应包括尖端扭转型室速，充血性心力衰竭和肝功能检查异常。
要报告可疑的不良反应，请致电1-866-888-2472与BaxterHealthcare或联系1-800-FDA-1088或FDA与www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
胺碘酮是CYP3A和CYP2C8的底物，因此抑制剂和诱导剂影响胺碘酮的暴露
胺碘酮抑制p-糖蛋白和CYP1A2，CYP2C9，CYP2D6和CYP3A，增加与其他药物的接触。
在特定人群中的使用
怀孕：仅在对母亲的潜在益处证明对胎儿有风险的情况下，才可在怀孕期间使用NEXTERONE。
哺乳母亲：建议母亲停止母乳喂养。
儿科用途：尚未确定安全性和有效性。
包装供应/存储和处理方式
NEXTERONE（盐酸胺碘酮）预混注射液以100mL和200mL单剂量GALAXY的即用型无菌，无热原，等渗溶液形式提供如下包装在单个纸箱中的容器（PL 2501塑料）：
150mg/100mL NDC 43066–150–10 2G3451
360mg/200mL NDC 43066–360–20 2G3450
请勿在NEXTERONE预混注射液中添加辅助药物。
存放在20°-25°C（68°-77°F）; 允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内进行偏移。请参阅USP控制的室温。
避免光线直射和过热。 防止冻结。
使用之前，请使用纸箱保护物品免受光照。
完整说明资料附件：
https://baxterpi.com/pi-pdf/Nexterone_PI.pdf