部份中文地高辛处方资料（仅供参考）
商品名：Lanoxin tablets
英文名：Digoxin
中文名：地高辛片
生产商：阿斯彭制药
药品简介
Lanoxin（Digoxin）是一种中效强心苷类药物，为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在治疗时，对心脏的作用表现为正性肌力作用，减慢心率，抑制心脏传导。用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
药理作用
地高辛通过直接作用增加心肌收缩性。在该范围内的最低水平，这种效应与剂量成正比，从而产生以下效应即使在正常心肌中也相当低，尽管没有任何生理益处。地高辛的主要作用是特异性抑制腺苷三磷酸酶，从而改变钠钾（Na+-K+）交换活性；这种由膜分布的离子改变导致钙离子内流增加，从而增加兴奋收缩时钙的可用性。因此，当细胞外钾浓度较低时，地高辛的效力可能会大大增加，而高钾血症会产生相反的效果。
适应症
心力衰竭
在收缩性心力衰竭占主导地位的情况下治疗慢性心力衰竭。它对心室扩张患者的治疗益处更大。Lanoxin特别适用于心力衰竭伴有房颤的情况。
室上性心律失常
治疗一些室上性心律失常，特别是慢性扑动和房颤。
用法与用量
Lanoxin的剂量必须根据年龄、最佳体重和肾功能为每位患者单独调整。建议剂量仅作为初步指南。
从一种制剂切换到另一种制剂时，应考虑输液用兰毒素溶液和片剂之间的生物利用度差异。例如，如果从口服制剂改为静脉注射，剂量应减少约33%。
成人和10岁以上的儿童
快速口腔扫描：
如果临床上合适，可以通过不同的方式实现快速扫描，如下所述：
单次剂量0.750-1.500毫克。
当紧急程度较低或毒性风险较高时，例如在老年人中，口服负荷病应以6小时为间隔分次给药，第一次给药约为总剂量的一半。
在每次额外给药之前，应评估临床反应（见4.4特殊警告和使用注意事项）。
口腔扫描缓慢
在一些患者中，如轻度心力衰竭患者，每天0.250至0.750mg的剂量可能会更缓慢地实现去极化，持续一周，然后服用适当的维持剂量。本应一周内观察到临床反应。
注意：快速或慢速口腔扫描的选择取决于患者的临床状态和情况的紧迫性。
肠外扫描：
注意：用于前两周未接受强心苷治疗的患者。
总胃肠外负荷剂量为0.5至1.0mg，具体取决于年龄、体重和肾功能。总负荷剂量应分次给药，第一次给药约为总剂量的一半以4-8小时的间隔进行分级。每次额外给药前应进行临床反应评估。每剂应通过静脉输注给药（见第6.6节。处置的特殊预防措施处理——稀释兰毒素溶液进行输注）10-20分钟。
维持剂量：
维持剂量应基于每天消除的最大有机储备的百分比。以下公式在临床实践中被广泛使用：
维持剂量=最大有机储备x每日损失（%）100
最大有机储备=负荷剂量每日损失（%）=14+肌酐清除率（Clcr）5.
Clcr是根据体重70kg或1.73m²体表面积校正的肌酐清除率。如果只有血清肌酐浓度（Scr）可用，则人体Clcr（按70kg体重校正）可计算为：
Clcr= (140岁)
   Scr（毫克/100毫升）
注：当以µmol/l为单位获得血清肌酐值时，可以按如下方式转换为mg/100ml（mg%）：
Scr（mg/100ml）=Scr（µmol/l）x 113.12=Scr
      10000           88,4
113,12对应于肌酸酐的分子量。
对于女性，该值应乘以0.85。
注意：这些配方奶粉不能用于儿童肌酐清除率。
在实践中，大多数心力衰竭患者将每天服用0.125至0.25mg的地高辛；然而，对于对地高辛不良反应敏感性增加的患者，每日剂量为0.0625mg或更低。相反，一些患者可能需要更高的剂量。
新生儿、婴儿和10岁及以下的儿童（如果他们在前两周内没有服用强心苷）如果在开始Lanoxin治疗前的两周内服用了强心苷，则Lanoxin的最佳负荷剂量应低于以下推荐剂量。
对于新生儿，特别是早产儿，地高辛的肾脏清除率降低，无论一般剂量建议如何，都应观察到适当的剂量减少。
除新生儿期外，根据体重或体表面积，儿童通常需要比成人按比例更大的剂量，如下所述。10岁以上的儿童需要与体重成比例的成人剂量。肠外负荷剂量：
这些患者组的静脉负荷剂量应按照以下给药方案给药：
早产儿<1.5公斤             0020mg/kg，持续24小时。
早产儿1.5公斤-2.5公斤：    0030mg/kg，持续24小时。
2岁以下足月新生儿：        0035mg/kg，持续24小时。
2-5岁儿童：                0035mg/kg，持续24小时。
5-10岁儿童：               0025mg/kg，持续24小时。
负荷剂量应分次给药，第一次给药约为总剂量的一半，每隔4-8小时给药一次，评估每次给药前的临床反应。另外。每剂应通过静脉输注给药（见第6.6节。处置和处理的特殊注意事项-输注用兰毒素溶液的稀释），持续10-20分钟。
口服负荷剂量：
应按照以下给药时间表给药：
体重小于1.5公斤的早产儿：  0.025毫克/千克/24小时
早产儿1.5-2.5公斤：        0.030毫克/千克/24小时
2岁以下足月新生儿：        0.045毫克/千克/24小时
2-5岁儿童：                0.035毫克/千克/24小时
5-10岁的儿童               0.025毫克/千克/24小时
负荷剂量应分次给药，第一次给药约为总剂量的一半，每隔4-8小时给药一次，评估每次额外给药前的临床反应。
维持剂量：
应按照以下剂量方案给予：
早产儿：                  每日剂量=24小时给药（静脉或口服）的20%
新生儿和10岁以下的儿童：  每日剂量=24小时给药（静脉或口服）的25%
这些剂量表仅供参考，应在儿科患者中对地高辛血清水平进行仔细的临床评估和监测（见监测），作为剂量调整的基础。
老年人
老年人肾功能不全和肌肉质量减少的趋势会影响蓝毒素的药代动力学，因此很容易导致地高辛水平升高和相关毒性，除非给药剂量低于非老年患者。应经常观察血清地高辛水平，避免低钾血症。
特定患者组的剂量建议。特殊警告和使用注意事项。
监视
血清地高辛浓度可以用ng/ml的常规单位或nmol/l的SI单位表示。要将ng/ml转换为nmol/l，请将seng/ml乘以1.28。
血浆地高辛浓度可以通过放射免疫测定法测定。
应在最后一剂Lanoxin后6小时或更长时间采血。
没有明确的有效血浆浓度值。Digitalis研究小组研究中对心力衰竭患者的几项事后分析表明，地高辛的最佳血清水平应在0.5ng/ml（0.64nmol/l）至1.0ng/ml（1.28nmol/l）之间。
地高辛毒性通常与血清浓度高于2ng/ml有关。然而，当地高辛的血清浓度较低时，可能会发生毒性。在判断患者的症状是否由地高辛引起时，应考虑患者的临床状态、血清钾水平和甲状腺功能等重要因素。
其他糖苷，包括地高辛代谢物，可能会干扰可用的给药方法，应注意与患者临床状态不一致的值。
禁忌症
Lanoxin在以下情况下禁用：已知对地高辛、其他数字化糖苷或兰毒素任何赋形剂过敏的患者；特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄；间歇性完全性心传导阻滞或二度房室传导阻滞，尤其是有StokesAdams综合征临床病史的患者；强心苷中毒引起的心律失常；与房室旁路相关的室上性心律失常，如Wolff-Parkinson-White综合征，除非已经评估了旁路的电生理特征以及地地高辛对这些特征的任何其他可能的有害影响。也不得使用蓝毒素如果已知或怀疑存在旁路，并且不存在室上性心律失常；室性心动过速或心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病，除非伴有房颤和心力衰竭；然而，即使在这种情况下，也应谨慎使用Lanoxin。
保质期
5年。
特殊储存注意事项
Lanoxin和Lanoxin MD片剂：不要在25°C以上储存。
输液用蓝毒素溶液：不要在25°C以上储存。请存放在原始包装中，以防光照。
容器的性质和内容
Lanoxin片：包装在PVC/Alu泡罩中，每20、30或60片一包。
Lanoxin MD片剂：包装在PVC/Alu泡罩中，每包20或60片。
输液用Lanoxin溶液：I型玻璃安瓿，含2ml溶液。
上市许可持证商
Aspen Pharma Trading Limited
参阅随附Lanoxin的完整处方信息：
https://bdrpharma.pt/wp-content/uploads/2021/07/Digo_allforms_PT_S_combined_Nov2017_v2-2.pdf
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LANOXIN 30CPR 0,125MG
ASPEN PHARMA TRADING LIMITED
Principio attivo: DIGOSSINA
LANOXIN è indicato nel: •Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica con preva lente disfunzione sistolica. I suoi effetti terapeutici sono più evidenti nei pazienti con dilatazione ventricolare. La digossina è particolarmente indicata quando lo scompenso cardiaco è accompagnato da fibrillazione atriale. • Trattamento della fibrillazione e del flutter atriale cronico al fine di contenere la frequenza di risposta ventricolare.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Queste possono dipendere da effetti sulla escrezione renale, legame coi tessuti, legame con le proteine plasmatiche, distribuzione all’interno dell’organismo, capacità di assorbimento da parte dell’intestino, grado di attività della glicoproteina P e sensibilità alla digossina. Considerare la possibilità di interazioni quando siano previste terapie concomitanti è la migliore precauzione, ed il controllo dei valori sierici di digossina è raccomandato in caso di dubbi. La digossina è un substrato della glicoproteina P. Pertanto, gli inibitori della glicoproteina P possono aumentare le concentrazioni ematiche di digossina incrementandone l’assorbimento e/o riducendone la clearance renale (vedere paragrafo 5.2). L’induzione della glicoproteina P può risultare in una diminuzione della concentrazione di digossina nel sangue.Associazioni che devono essere evitate Associazioni che possono aumentare gli effetti della digossina in co–somministrazione: La digossina, in associazione con farmaci beta–bloccanti può aumentare il tempo di conduzione atrio–ventricolare. Gli agenti che causano ipokaliemia o deplezione intracellulare di potassio, possono causare un’aumentata sensibilità alla digossina; questi includono: alcuni diuretici, sali di litio, corticosteroidi e carbenoxolone. La somministrazione concomitante con diuretici, come i diuretici dell’ansa o l’idroclorotiazide, deve avvenire sotto stretto monitoraggio degli elettroliti sierici e della funzionalità renale. Il calcio, particolarmente se somministrato rapidamente per via endovenosa, può indurre aritmie gravi in pazienti digitalizzati. I farmaci simpaticomimetici hanno effetti cronotropi positivi che possono promuovere le aritmie cardiache. Essi inoltre possono determinare ipokaliemia, la quale può portare a, o peggiorare, le aritmie cardiache. L’uso concomitante di digossina e simpaticomimetici può aumetare il rischio di aritmie cardiache. Associazioni che richiedono cautela Associazioni che possono aumentare gli effetti della digossina in co–somministrazione: amiodarone, canagliflozin, daclatasvir,flecainide, flibanserin,prazosina, propafenone, chinidina, spironolattone, antibiotici macrolidi quali, ad es. eritromicina e claritromicina, tetracicline (e possibilmente altri antibiotici), gentamicina, isavuconazolo, itraconazolo, ivacaftor, chinina, trimetoprim, alprazolam, indometacina e propantelina, mirabegron, nefazodone, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenolo (effetto transitorio), antagonisti del recettore della vasopressina (tolvaptan e conivaptan), carvedilolo, ritonavir/regimi contenenti ritonavir, taleprevir, dronedarone, ranolazina, simeprevir, telmisartan, lapatinib, ticagrelorvandetanib e velpatasvir. L’uso concomitante di digossina e sennosidi può essere associato ad un moderato aumento del rischio di tossicità della digossina in pazienti con insufficienza cardiaca. I pazienti trattati con digossina sono più suscettibili agli effetti della iperkaliemia aggravata da suxametonio. La cosomministrazione di lapatinib con la digossina per via orale ha dato come risultato un aumento dell’AUC della digossina. Bisogna usare cautela quando si somministra digossina concomitantemente a lapatinib. I farmaci inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACEIs), gli antagonisti del recettore per l’angiotensina (ARB), gli antiinfiammatori non steroidei (FANS) e gli inibitori della cicloossigenasi–2 (COX–2) non hanno alterato significativamente la farmacocinetica della digossina e non hanno alterato i parametri farmacocinetici in maniera costante. Tuttavia, tali farmaci possono modificare la funzione renale in alcuni pazienti, il che porta come risultato a un incremento secondario dei livelli di digossina. Gli agenti bloccanti i canali del calcio possono determinare sia un aumento che nessun cambiamento nei livelli sierici di digossina. Il verapamil, la felodipina ed il tiapamil aumentano i livelli sierici di digossina. La nifedipina ed il diltiazem possono o meno influenzare i livelli sierici di digossina, mentre l’isradipina non determina nessun cambiamento. I calcioantagonisti sono noti per avere, essi stessi, effetti depressivi sulla conduzione del nodo senoatriale e del nodo atrioventricolare, particolarmente il diltiazem e il verapamil. Associazioni che possono diminuire gli effetti della digossina in co–somministrazione: alcuni lassativi di volume, caolino–pectina, acarbosio, neomicina, penicillamina, rifampicina, alcuni citostatici, metoclopramide, sulfasalazina, adrenalina, salbutamolo, colestiramina, fenitoina, bupropione e nutrizione enterale suppletiva. Il bupropione e il suo più importante metabolita circolante, sia con la digossina che senza di essa, ha stimolato il trasporto di digossina mediato da OATP4C1. Studi hanno suggerito che il legame da parte del buproprione e dei suoi metaboliti al OATP4C1, può verosimilmente incrementare il trasporto della digossina, e quindi aumentare la secrezione renale di digossina.Le concentrazioni sieriche di digossina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Ciò a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci e/o della glicoproteina P da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con digossina. Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli plasmatici di digossina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli plasmatici di digossina potrebbero risultare aumentati con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di digossina potrebbe necessitare di un aggiustamento. Altre interazioni I farmaci simpaticomimetici hanno effetti cronotropi positivi che possono promuovere le aritmie cardiache. Essi inoltre possono determinare ipokaliemia, la quale può portare a, o peggiorare, le aritmie cardiache. L’uso concomitante di digossina e simpaticomimetici può aumetare il rischio di aritmie cardiache. I farmaci che modificano il tono vascolare delle arteriole afferenti ed efferenti possono alterare la filtrazione glomerulare. Il milrinone non modifica i livelli sierici allo stato stazionario della digossina. In pazienti in trattamento con diuretici e ACE inibitori, o diuretici da soli, la sospensione della digossina ha determinato un peggioramento clinico. La digossina è un substrato della glicoproteina P. Pertanto, gli inibitori della glicoproteina P possono aumentare le concentrazioni ematiche di digossina incrementandone l’assorbimento e/o riducendone la clearance renale (vedere paragrafo 5.2, Proprietà Farmacocinetiche). L’induzione della glicoproteina P può risultare in una diminuzione della concentrazione di digossina nel sangue. Il contenuto di alcool in LANOXIN Sciroppo può modificare o potenziare gli effetti di altri farmaci.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
LANOXIN 0,0625 mg Compresse Una compressa contiene: Principio attivo: digossina 0,0625 mg Eccipiente con effetti noti: lattosio LANOXIN 0,125 mg Compresse Una compressa contiene: Principio attivo: digossina 0,125 mg Eccipiente con effetti noti: lattosio LANOXIN 0,250 mg Compresse Una compressa contiene: Principio attivo: digossina 0,250 mg Eccipiente con effetti noti: lattosio LANOXIN 0,5 mg/2 ml Soluzione iniettabile Una fiala da 2 ml contiene: Principio attivo:digossina 0,5 mg Eccipiente con effetti noti: alcool etilico LANOXIN 0,05 mg/ml Sciroppo 100 ml contengono: Principio attivo: digossina 5 mg Eccipienti con effetti noti: alcool etilico, metile paraidrossibenzoato, glucosio idrogenato Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1