部份中文地高辛处方资料（仅供参考）
英文名：Digoxin
商品名：Lanoxin tablets
中文名：地高辛片
生产商：ASPEN PHARMA TRADING LIMITED
药品简介
Lanoxin(Digoxin，地高辛)是一种从洋地黄提取出的beta抑制剂性的药物,适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
藥理類別：digoxin
药理类别：心脏用药
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[ (2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6- methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17- tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
（1）充血性心衰竭：
Digitalis glycoside 经由与细胞膜上Na+-K+ATPase结合，抑制Na+-K+主动运输，进而活化Na+-Ca++主动运输，增加心肌细胞内钙离子浓度，增加心肌收缩力（positive inotropic effect）。
（2）心房心律不整：
Digitalis glycoside 另一个主要作用机转是经由增加迷走神经动作电位，反射性减少交感神经张力，经由房室节传导的抑制而延长PR interval，降低心房扑动及其它心室上（supraventricular arrhythmias）心律不整反应，延长房室不反应期，进而减少窦房结速度；增加迷走神经活性可能经由arterial
baroreceptors、carotid sinus nerver、central vagal nuclei 及nodose ganglion。
适应症
心脏衰竭、心房扑动、心房纤维颤动、阵发性上室性心博过速。
用法用量
1. 毛地黄着效剂量：口服：成人：迅速的─开始时0.5～0.75mg，接着每6～8小时1次，每次0.25～0.5mg，直到总剂量为1～1.5mg，缓慢的─每天0.125～0.25mg，连续7天。孩童：新生儿─每公斤40～60mcg；1个月至2岁者每公斤60mcg。
2. 维持剂量：口服/静注：成人─每天0.125-0.5mg(平均剂量每天0.25mg)。小孩─为毛地黄着效剂量的20%-30%。
3. 注射剂量约为口服剂量的80%。静脉投药为最佳方式。肌肉注射并无优点，反而会引起注射部位疼痛。注射剂不稀释或以注射用水、生理食塩水、5%葡萄糖溶液、lactated Ringer's溶液稀释4倍后，注射时间至少5分钟以上。稀释倍数不足时会引起沉淀。稀释后要立即使用。
药动力学
吸收性
生物利用度
100％（IV），90％至100％（胶囊），70％至85％（elixir），60％至80％（片剂）。 Tmax为1至3小时（口服）。食物会降低口服后的吸收速度。
分配
6至8小时组织分布阶段。大表观Vd。穿过血脑屏障和胎盘。排泄在母乳中。约25％的蛋白质结合。
代谢
约16％被代谢； 水解，氧化和结合形成的代谢产物。
消除
消除遵循一阶动力学。 50％至70％的尿液不变排泄（静脉注射后）。 t½是1.5至2天。
发病时间
0.5至2小时（口服），5至30分钟（静脉注射）。
2至6小时（口服），1至4小时（静脉注射）。
特殊人群
肾功能损害
Cl与Ccr相关。建议调整剂量。
副作用
1.常见-恶心；2.偶有-疲惫、头痛、颜面神经痛、精神沮丧、幻觉、困倦、低血压、视力障碍、厌食、呕吐、腹泻、发汗、吞咽困难；3.严重者-AV阻断。
交互作用
1. PROPYLTHIOURACIL会提升DIGOXIN的血中浓度，造成毒性反应。处理：减量(DIGOXIN↓)。
2. LEVOTHYROXINE, LIOTHYRONINE会使DIGOXIN的血中浓度降低。处理：甲状腺机能低下的病人需增量(↑DIGOXIN)。
3. AMIODARONE会升高DIGOXIN的血中浓度，引起洋地黄中毒反应。处理：减量。
4. PROPAFENONE会降低 DIGOXIN的代谢，而增加其血中浓度和毒性。处理：监测和减量。
5. QUINIDINE会减少 DIGOXIN分布体积和总排除量，增加其血中浓度达2倍之谱。处理：监测和减量。
6. VERAPAMIL会降低DIGOXIN的排除，而升高其血中浓度。处理：换药，改用其他钙离子阻断剂，如AMLODIPINE、FELODIPINE、ISRADIPINE、NICARDIPINE。
7. TOLBUTAMIDE会与DIGOXIN竞争蛋白质结合，而提高其游离态的浓度，此现象是暂时性的。处理：监测和调量。
8. PROPANTHELINE会降低胃肠道的排空时间，增加DIGOXIN的吸收，而增其血中浓度，DIGOXIN快速溶解锭尤其显著。处理：监测、换药(锭→胶囊)。
9. RIFAMPIN增加DIGOXIN的代谢，而降低其血中浓度和药效。处理：监测、增量(↑DIGOXIN)。
10. LOOP DIURESTICS会增强K及Mg的排出，促使毛地黄姓心律不整。处理：监测
禁忌
心室纤维颤动、心室博动过速、毛地黄中毒、坏血性心脏疾病(beriberi heart disease)、对digoxin过敏、某些过敏性颈动脉窦症候群。
注意事项
1. 老年人：Digoxin主要由肾脏排泄，老年人的肾功能衰弱，因此可能需要减少维持剂量。
2. 生体相等性：虽然新上市的药品应将生体可用率的差异降至最低，但在更换厂牌或使用不同剂型时应特别小心监测临床反应。
3. 毛地黄中毒症状包括厌食、恶心、呕吐、腹泻或视力紊乱，宜小心。
药品保存方式
药品应置于摄氏15 ~ 25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。
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LANOXIN 30CPR 0,125MG
ASPEN PHARMA TRADING LIMITED
Principio attivo: DIGOSSINA
LANOXIN è indicato nel: •Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica con preva lente disfunzione sistolica. I suoi effetti terapeutici sono più evidenti nei pazienti con dilatazione ventricolare. La digossina è particolarmente indicata quando lo scompenso cardiaco è accompagnato da fibrillazione atriale. • Trattamento della fibrillazione e del flutter atriale cronico al fine di contenere la frequenza di risposta ventricolare.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Queste possono dipendere da effetti sulla escrezione renale, legame coi tessuti, legame con le proteine plasmatiche, distribuzione all’interno dell’organismo, capacità di assorbimento da parte dell’intestino, grado di attività della glicoproteina P e sensibilità alla digossina. Considerare la possibilità di interazioni quando siano previste terapie concomitanti è la migliore precauzione, ed il controllo dei valori sierici di digossina è raccomandato in caso di dubbi. La digossina è un substrato della glicoproteina P. Pertanto, gli inibitori della glicoproteina P possono aumentare le concentrazioni ematiche di digossina incrementandone l’assorbimento e/o riducendone la clearance renale (vedere paragrafo 5.2). L’induzione della glicoproteina P può risultare in una diminuzione della concentrazione di digossina nel sangue.Associazioni che devono essere evitate Associazioni che possono aumentare gli effetti della digossina in co–somministrazione: La digossina, in associazione con farmaci beta–bloccanti può aumentare il tempo di conduzione atrio–ventricolare. Gli agenti che causano ipokaliemia o deplezione intracellulare di potassio, possono causare un’aumentata sensibilità alla digossina; questi includono: alcuni diuretici, sali di litio, corticosteroidi e carbenoxolone. La somministrazione concomitante con diuretici, come i diuretici dell’ansa o l’idroclorotiazide, deve avvenire sotto stretto monitoraggio degli elettroliti sierici e della funzionalità renale. Il calcio, particolarmente se somministrato rapidamente per via endovenosa, può indurre aritmie gravi in pazienti digitalizzati. I farmaci simpaticomimetici hanno effetti cronotropi positivi che possono promuovere le aritmie cardiache. Essi inoltre possono determinare ipokaliemia, la quale può portare a, o peggiorare, le aritmie cardiache. L’uso concomitante di digossina e simpaticomimetici può aumetare il rischio di aritmie cardiache. Associazioni che richiedono cautela Associazioni che possono aumentare gli effetti della digossina in co–somministrazione: amiodarone, canagliflozin, daclatasvir,flecainide, flibanserin,prazosina, propafenone, chinidina, spironolattone, antibiotici macrolidi quali, ad es. eritromicina e claritromicina, tetracicline (e possibilmente altri antibiotici), gentamicina, isavuconazolo, itraconazolo, ivacaftor, chinina, trimetoprim, alprazolam, indometacina e propantelina, mirabegron, nefazodone, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenolo (effetto transitorio), antagonisti del recettore della vasopressina (tolvaptan e conivaptan), carvedilolo, ritonavir/regimi contenenti ritonavir, taleprevir, dronedarone, ranolazina, simeprevir, telmisartan, lapatinib, ticagrelorvandetanib e velpatasvir. L’uso concomitante di digossina e sennosidi può essere associato ad un moderato aumento del rischio di tossicità della digossina in pazienti con insufficienza cardiaca. I pazienti trattati con digossina sono più suscettibili agli effetti della iperkaliemia aggravata da suxametonio. La cosomministrazione di lapatinib con la digossina per via orale ha dato come risultato un aumento dell’AUC della digossina. Bisogna usare cautela quando si somministra digossina concomitantemente a lapatinib. I farmaci inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACEIs), gli antagonisti del recettore per l’angiotensina (ARB), gli antiinfiammatori non steroidei (FANS) e gli inibitori della cicloossigenasi–2 (COX–2) non hanno alterato significativamente la farmacocinetica della digossina e non hanno alterato i parametri farmacocinetici in maniera costante. Tuttavia, tali farmaci possono modificare la funzione renale in alcuni pazienti, il che porta come risultato a un incremento secondario dei livelli di digossina. Gli agenti bloccanti i canali del calcio possono determinare sia un aumento che nessun cambiamento nei livelli sierici di digossina. Il verapamil, la felodipina ed il tiapamil aumentano i livelli sierici di digossina. La nifedipina ed il diltiazem possono o meno influenzare i livelli sierici di digossina, mentre l’isradipina non determina nessun cambiamento. I calcioantagonisti sono noti per avere, essi stessi, effetti depressivi sulla conduzione del nodo senoatriale e del nodo atrioventricolare, particolarmente il diltiazem e il verapamil. Associazioni che possono diminuire gli effetti della digossina in co–somministrazione: alcuni lassativi di volume, caolino–pectina, acarbosio, neomicina, penicillamina, rifampicina, alcuni citostatici, metoclopramide, sulfasalazina, adrenalina, salbutamolo, colestiramina, fenitoina, bupropione e nutrizione enterale suppletiva. Il bupropione e il suo più importante metabolita circolante, sia con la digossina che senza di essa, ha stimolato il trasporto di digossina mediato da OATP4C1. Studi hanno suggerito che il legame da parte del buproprione e dei suoi metaboliti al OATP4C1, può verosimilmente incrementare il trasporto della digossina, e quindi aumentare la secrezione renale di digossina.Le concentrazioni sieriche di digossina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Ciò a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci e/o della glicoproteina P da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con digossina. Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli plasmatici di digossina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli plasmatici di digossina potrebbero risultare aumentati con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di digossina potrebbe necessitare di un aggiustamento. Altre interazioni I farmaci simpaticomimetici hanno effetti cronotropi positivi che possono promuovere le aritmie cardiache. Essi inoltre possono determinare ipokaliemia, la quale può portare a, o peggiorare, le aritmie cardiache. L’uso concomitante di digossina e simpaticomimetici può aumetare il rischio di aritmie cardiache. I farmaci che modificano il tono vascolare delle arteriole afferenti ed efferenti possono alterare la filtrazione glomerulare. Il milrinone non modifica i livelli sierici allo stato stazionario della digossina. In pazienti in trattamento con diuretici e ACE inibitori, o diuretici da soli, la sospensione della digossina ha determinato un peggioramento clinico. La digossina è un substrato della glicoproteina P. Pertanto, gli inibitori della glicoproteina P possono aumentare le concentrazioni ematiche di digossina incrementandone l’assorbimento e/o riducendone la clearance renale (vedere paragrafo 5.2, Proprietà Farmacocinetiche). L’induzione della glicoproteina P può risultare in una diminuzione della concentrazione di digossina nel sangue. Il contenuto di alcool in LANOXIN Sciroppo può modificare o potenziare gli effetti di altri farmaci.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
LANOXIN 0,0625 mg Compresse Una compressa contiene: Principio attivo: digossina 0,0625 mg Eccipiente con effetti noti: lattosio LANOXIN 0,125 mg Compresse Una compressa contiene: Principio attivo: digossina 0,125 mg Eccipiente con effetti noti: lattosio LANOXIN 0,250 mg Compresse Una compressa contiene: Principio attivo: digossina 0,250 mg Eccipiente con effetti noti: lattosio LANOXIN 0,5 mg/2 ml Soluzione iniettabile Una fiala da 2 ml contiene: Principio attivo:digossina 0,5 mg Eccipiente con effetti noti: alcool etilico LANOXIN 0,05 mg/ml Sciroppo 100 ml contengono: Principio attivo: digossina 5 mg Eccipienti con effetti noti: alcool etilico, metile paraidrossibenzoato, glucosio idrogenato Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1