新型降压药Tryvio（aprocitentan）口服片是近40年来第一种口服抗高血压疗法，已被FDA批准用于治疗未被其他药物充分控制的成年人高血压。Tryvio通过一种新的治疗途径，推荐剂量为12.5毫克，每天一次。
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Tryvio（aprocitentan）片剂，与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低未充分控制其他药物的成年患者的血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。Tryvio的推荐剂量为12.5mg，每日口服一次，无论是否进食。
高血压（High Blood Pressure）患者在全球约有13亿，其中的10%患者，也就是有超过1亿名病患属于顽固性高血压，即他们尽管接受了至少3种以上不同种类的抗高血压药物，血压仍然得不到控制。内皮素信息通路控制血管的收缩，被发现与高血压病变相关，在顽固性高血压患者中，此通路经常被发现活化。Aprocitentan除具潜力抑制内皮素通路外，其与其他药物产生药物间相互作用的机率低，这些特征都让aprocitentan具潜力成为治疗顽固性高血压患者的药物。
批准日期：2024年3月20日 公司：Idorsia Pharmaceuticals US Inc
Tryvio（阿普昔腾坦 [aprocitentan]）片剂，口服
美国首次批准：2024
警告：胚胎-胎儿毒性，有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•如果孕妇使用Tryvio，可能会导致严重的出生缺陷，并且在怀孕期间是禁忌。
•可能怀孕的患者：在开始治疗前、治疗期间每月以及停止Tryvio后一个月内排除怀孕。
•可能怀孕的患者：在开始治疗前、治疗期间以及停止Tryvio后一个月内使用可接受的避孕药。
•Tryvio只能通过名为Tryvio-REMS的受限分发程序获得。
作用机制
Aprochitan是一种抑制内皮素（ET）-1与ETA和ET受体结合的ERA。ET-1通过其受体（ETA和ETB）介导多种有害作用，如血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症。在高血压中，ET-1可引起内皮功能障碍、血管肥大和重塑、交感神经激活和醛固酮合成增加。
适应症和用法
Tryvio是一种内皮素受体拮抗剂，用于与其他降压药物联合治疗高血压，以降低未充分控制其他药物的成年患者的血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。
剂量和给药
•Tryvio的推荐剂量为12.5mg，每天口服一次，无论是否进食。
剂型和强度
片剂：12.5mg
禁忌症
•怀孕。
•超敏反应。
警告和注意事项
•ERA会导致肝毒性和肝衰竭。在开始治疗前测量血清氨基转移酶水平和总胆红素，并在治疗期间和临床指示时定期重复。
•液体滞留可能需要干预。
•血红蛋白减少。
•精子数量减少。
不良反应
最常见的不良反应（比安慰剂更常见，TRYVIO治疗患者的不良反应率≥2%）是水肿/液体滞留和嗜睡。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-833-400-9611联系IdorsiaPharmaceuticals Ltd或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中使用
•哺乳：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应方式
TRYVIO平板电脑有以下几种：
•12.5mg：黄色至橙色圆形薄膜包衣片剂，一面刻有“AN”字样，另一面为素片。
NDC 80491-125-10，每个泡罩包含10片
NDC 80491-125-30，每个瓶子含有30片药片，并有儿童抗性封口
储存和处理
储存温度为20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）；允许在15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）范围内进行短途旅行[参见USP受控室温]。保存在原始包装中。仅在原始容器中给患者配药。每次打开后都要牢固地更换盖子。请勿丢弃干燥剂。避光防潮。
请参阅随附的TRYVIO完整处方信息；
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/217686s000lbl.pdf