部份中文替米沙坦/苯磺酸氨氯地平/氢氯噻嗪处方资料（仅供参考）
英文名：Telmisartan/Amlodipine Besilate/Hydrochlorothiazide
商品名：Micatrio Combination Tablets
中文名：替米沙坦/苯磺酸氨氯地平/氢氯噻嗪
生产商：日本勃林格殷格翰公司
药品简介
Micatrio Combination Tablets是日本第一个包含肾素-血管紧张素抑制剂、CCB和小剂量利尿剂三种成分的组合药物。 与ARB/CCB复方制剂和ARB/HCTZ复方制剂相比，预期具有持续24小时的强降压作用。
ミカトリオ配合錠
药用类别名称
胆汁排泄持久性AT1受体阻滞剂/持久性钙拮抗剂/利尿剂混合物
批准日期：2016年9月
商標名
Micatrio Combination Tablets
一般名
テルミサルタン（JAN）
Telmisartan（JAN，INN）
化学名
4’-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-yl]methyl}biphenyl-2-carboxylic acid
化学構造式
分子式
C33H30N4O2
分子量
514.62
性状
白色至淡黄色结晶性粉末。易溶于甲酸, 不易溶于甲醇, 很易溶于乙醇(99.5), 不易溶于水。 多态性被观察。
熔点
269°c
分布系数
日志 P = 3.2 (N-octanol/Ph-4 磷酸盐缓冲液)
一般名
アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名
3-Ethyl 5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
化学構造式
分子式
C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量
567.05
性状
是一种白色带淡黄色的结晶性粉末。 甲醇易溶, 不易溶于乙醇 (99.5), 难以溶于水。甲醇溶液 (1→100) 不显示光学旋转。
熔点
约 198°c(分解)
一般名
ヒドロクロロチアジド（Hydrochlorothiazide）
化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
化学構造式
分子式
C7H8ClN3O4S2
分子量
297.74
性状
白色的水晶或结晶性粉末, 没有气味, 味道略带苦味。易溶于丙酮, 不易溶于乙腈, 极不溶于水或乙醇 (95), 不易溶于乙醚。它融化成氢氧化钠测试溶液。
熔点
约267°c(分解)
操作注意事项
打开铝制枕头后, 避免潮湿并保存。
由于包装后可以吸收水分, 降低含量, 因此可以通过避免高温和高湿来屏蔽来保存。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 作用机制
作为维特斯苏丹, 有以下报道。
血管紧张素II.1型(AT1)受体是一种生理助推器(A-II), 通过抑制血管收缩作用来表达降压作用。AT1受体亲和力高(Ki=3.7nM),不容易与AT1受体分离。在浓度范围为10~1000nM的情况下,用A-II对切除兔主动脉标本的血管收缩反应曲线进行抑制,以抑制最大收缩40~50%,并将浓度相关的方式向右移动。也显示出一个显着的血管收缩抑制,即使在标本洗涤120分钟后,该行动是持续的。此外,它不直接影响ACE(激酶II)是一种缓激肽降解酶。
作为苯甲酸氨氯地平酸盐, 下面有一个报告。
具体结合膜电位依赖性细胞膜的钙通道, 通过减少钙流入细胞, 放松冠状动脉和外周血管的平滑肌。 钙拮抗的表达缓慢, 是持续的。此外, 心脏抑制效果较弱, 血管选择性被观察。
作为氢氯噻嗪, 有以下报告。
它是噻嗪系统的利尿剂,显示了抗高血压和利尿的作用。利尿作用是基于抑制Na+-c-共输从肾远端曲率的小管,Na+从肾脏,c-,由水的排泄增加。 低血压作用由早期循环血量的减少引起,据说是由外周血管的长期扩张引起的。
2. 降压作用
(1)在Rousal、1mgkg T利米沙坦和5mgkg氨氯地平下使用男性高血压自发性大鼠(SHR),每天给药一次, 测量血压在一段时间内持续5天,1mgg终止苏丹和5mg/mmal KG氨氯地平,单给药平均血压降低约25mmHg,表现出明显相同的降压作用。然后, 测量1mgkg 替米沙坦, 每天5天口服一次,结合5mg/kg氨氯地平,随着时间的推移血压。与单次给药降血压(降低约25毫米汞柱)相比,对端叶磺胺和氨氯地平同时给药对血压的影响,观察到显著的降压作用(降低约50mmHg)。
(2)使用觉醒下的男性SHR,对3mgkg终点的降压作用进行了检查,将水硫酰胺或两个10mgg公斤的水氯噻嗪口服5天。因此, 仅心灵素口服的在第5天的给药显示出最大的降压作用为36mmHg。虽然在单次给药中没有观察到明显的降压作用, 但与身来苏丹联合,明显增强了端粒磺胺的作用, 最大降压作用为530亿汞柱。
3.利尿作用
用男性SHR在唤醒下,检查后的利尿作用, 当h、氢氯噻嗪或两个10的终点连续5天口服。因此, 通过单次给药的的苏丹末端,观察到尿量和尿电解质浓度(Na+、K+和c-) 的显著变化。另一方面,单次给药液氯噻嗪为10mg/kg,观察到尿量、Na+、K+和氯表观的电解质浓度增加。即使与替米沙坦联合使用,观察到氢氯噻嗪的利尿活性,底虫磺胺对氢氯噻嗪的利尿作用影响不大。
适应症
高血压
用法与用量
作为一般规则, 当替米沙坦80mg, 氨氯地平5mg和氢氯噻嗪12.5毫克连续使用相同的使用和剂量在一定时期内, 当获得稳定的血压控制, 切换到该剂考虑。
包装
配合錠：
100片[10片(PTP)x10，含干燥剂]
制造商和分销商
日本勃林格殷格翰公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149122F1026_1_07/