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Acecol Tablets 100×1mg(Temocapril 盐酸替莫卡普利片)
药店国别  
产地国家 日本 
处 方 药: 是 
所属类别 1毫克/片 100片/盒 
包装规格 1毫克/片 100片/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
第一三共制药
生产厂家英文名:
Daiichi Sankyo Co.Ltd.
该药品相关信息网址1:
https://www.drugs.com/international/acecol.html
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Acecol(エースコール錠)1mg/Tablets 100Tablets/box
原产地英文药品名:
Temocapril Hydrochloride
中文参考商品译名:
Acecol(エースコール錠)1毫克/片 100片/盒
中文参考药品译名:
盐酸替莫卡普利
曾用名:
简介:

 

部份中文盐酸替莫卡普利处方资料(仅供参考)
英文名:Temocapril Hydrochloride
商标名:Acecol Tablets
中文名:盐酸替莫卡普利片
生产商:第一三共制药
药品简介 
Acecol(Temocapril 盐酸替莫普利)是由日本第一三共制药开发的一种ACE抑制剂类的口服降压药,临床用于高血压,肾实质性高血压,肾血管性高血压治疗。 
エースコール錠1mg、エースコール錠2mg、エースコール錠4mg
药物类别名称
胆汁/肾脏排泄型ACE抑制剂
批准日期:1994年5月
商標名
ACECOL TABLETS
一般名
テモカプリル塩酸塩(Temocapril Hydrochloride)
化学名
2-[(2S ,6R )-6-{[(1S )-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino}-5-oxo-2-(thiophen-2-yl)-2,3,6,7-tetrahydro-1,4-thiazepin-4(5H )-yl]acetic acid monohydrochloride
分子式
C23H28N2O5S2・HCl
分子量
513.07
構造式
性状
它是白色结晶性粉末。
易溶于乙醇(99.5),极不溶于水。
7.分配系数
分配系数参见表1“盐酸替莫卡普利”,分配系数参见表2“替莫辛酸酯(活性形式)”
表1盐酸替莫卡普利

pH  2.0  4.0  6.0  8.0 
分配係数(log Pow)  1.30  2.20  1.10  0.07 
Pow =(辛醇相中盐酸替莫卡普利浓度/水相中盐酸替莫卡普利浓度)
表2硫辛酸(活性形式)
pH  2.0  4.0  6.0  8.0 
分配係数(log Pow)  0.32  −0.84  −1.37  −1.57  

Pow =(辛醇相硫辛酸浓度/水相硫辛酸浓度)
处理注意事项
由于吸湿和吸收光,颜色可能会从浅黄色变为浅黄白色,并且含量可能会减少。
药效药理
1.作用机理
盐酸替莫卡普利是前药,其在体内转化为活性形式,抑制血管紧张素转化酶,并抑制血管紧张素II的产生,从而表现出降压作用。
盐酸替莫卡普利活性形式对兔肺ACE的50%抑制浓度(IC50值)低至约3.6 nM。此外,盐酸替莫卡普利的活性形式以浓度依赖的方式抑制大鼠主动脉制剂中血管紧张素I的收缩反应,并且其抑制作用持续存在。
2.降压作用
(1)盐酸替莫卡普利口服给药对肾性高血压大鼠,自发性高血压大鼠,正常大鼠和DOCA盐类高血压大鼠具有强的降压作用,但对心率无影响。
(2)自发性高血压大鼠连续21周口服给药后,与单次给药相比抗高血压作用增强。此时,血管平滑肌细胞的钙通道活性降低,血管的肌原性张力降低。
(3)自发性高血压大鼠服用盐酸替莫卡普利后,总外周血管阻力特别是肾血管阻力下降,血压下降。
即使降低血压,各器官的血流也几乎不减少,肝脏和肾脏的组织血流也增加。另外,由于心脏后负荷的减少,心输出量增加。
(4)长期服用盐酸替莫卡普利可导致肥厚性心脏减少,血浆心钠素水平降低(自发性高血压大鼠)。
(5)与利尿剂合用时,盐酸替莫卡普利的降压作用增强(自发性高血压大鼠)
适应症
高血压,肾实质性高血压,肾血管性高血压
用法与用量
高血压,肾实质性高血压,肾血管性高血压
成人通常的剂量为盐酸替莫卡普利,每天口服一次,每次2-4mg。 但是,剂量应从每天一次1毫克开始,然后根据需要逐渐增加到4毫克。
临床结果
在盐酸替莫卡普利对各种高血压患者的一般临床试验中,在708名进行疗效评估的受试者中,对519名接受1 mg至4mg盐酸替莫卡普利治疗的患者的有效率为75.3%。是(391/519)。在对轻度至中度原发性高血压患者的双盲比较研究中,证实了该药物的有效性。临床检查结果的概要如下。
(1)疾病的临床效果
轻度/中度原发性高血压患者为74.7%,重度高血压患者为72.7%,肾实质性高血压患者为78.6%,肾血管性高血压患者为10​​0.0%。被给予。
(2)其他药物中使用的伴随药物的数量和类型
对于原发性高血压,主要同时使用一种噻嗪类利尿剂/降压药;对于重度/继发性高血压,噻嗪类利尿剂/降压药,loop利尿剂,钙拮抗剂,交感神经阻滞剂,血管舒张性低血压它被用作单一药剂或两种或多种药剂的组合。
(3)长期行政研究
对于原发性高血压(轻度/中度),该药物单独或与噻嗪类利尿剂降压药合用12个月,结果,无论是单独还是联合使用,均获得稳定的降压效果。
(4)对生活质量的影响
该药物用于轻度/中度原发性高血压患者,并检查了其对QOL的影响,因此,QOL的总体判断为好转且无变化,为88.7%,对于65岁以上的老年人为90.9%,非常好。公认的改善QOL的效果。
包装

1毫克(PTP)100片(日本药典中的盐酸替莫卡普利片)
2毫克(PTP)100片(日本药典中的盐酸替莫卡普利片)
4毫克(PTP)100片(日本药典中的盐酸替莫卡普利片)
制造商
第一三共株式会社
注:以上中文资料不够完整,使用者以原文为准。
完整说明书附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2144009F1026_3_10/?view=frame&style=SGML&lang=ja 

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