新一代选择性醛固酮拮抗剂INSPRA(eplerenone，中文译名：依普利酮)是由辉瑞/法玛西亚公司研发，于2002年首次在美国上市。用于治疗高血压（高血压），也可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。同时，正在研究将Inspra用于心力衰竭。作为选择性醛固酮受体拮抗剂，Inspra可能比目前可用的非选择性醛固酮拮抗剂更具优势。口服Inspra含有25mg，50mg或100mg依普利酮，建议起始剂量为每天一次50毫克。在4周内，全部治疗效果显而易见。
批准日期：2002年09月27日 公司：辉瑞公司
INSPRA（依普利酮[eplerenone]）片，供口服使用
美国初次批准：2002年
作用机理
依普利农与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受多种因素调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮（例如肾脏）和非上皮（例如心脏，血管和脑）组织中的盐皮质激素受体结合，并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。
依普利农已显示出血浆中肾素和血清醛固酮的持续增加，与抑制醛固酮对肾素分泌的负调节反馈相一致。结果血浆肾素活性增加和醛固酮循环水平不能克服依普利农的作用。
依普利农相对于其与重组人糖皮质激素，孕激素和雄激素受体的结合而选择性地与人盐皮质激素受体结合。
适应症和用途
INSPRA是一种醛固酮拮抗剂，可用于：
在急性心肌梗塞后，通过减少射血分数（HFrEF）来改善症状性心力衰竭稳定患者的生存。
治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。
剂量和给药
心肌梗死后HFrEF：每天25 mg开始治疗。可以耐受的话，在4周内每天一次滴定至最大50mg。可能需要根据钾水平进行调整。
高血压：每日一次50毫克，单独服用或与其他降压药合用。对于不足的反应，每天两次增加至50mg。不建议更高剂量。
对于所有患者：开始INSPRA之前和之后定期测量血清钾。
剂量形式和强度
片剂：25mg，50mg
禁忌症
对于所有患者：
起始时血清钾>5.5mEq/L
肌酐清除率≤30mL/min
与强效CYP3A抑制剂同时使用
高血压的治疗：2型糖尿病伴微量白蛋白尿。
男性血清肌酐>2.0mg/dL，女性>1.8mg/dL。
肌酐清除率<50mL/min，
同时使用钾补充剂或保钾利尿剂。
警告和注意事项
高钾血症：肾功能下降，糖尿病，蛋白尿的患者或服用ACE和ARB，NSAIDs或中度CYP3A抑制剂的患者风险增高。监测血清钾水平并根据需要调整剂量。
不良反应
心肌梗死后HFrEF：最常见的不良反应（> 2％，比安慰剂更常见）：高钾血症和肌酐升高。
高血压：在临床研究中，INSPRA不良反应罕见。
要报告可疑的不良反应，请与辉瑞公司Incat 1-800-438-1985或FDA进行电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
CYP3A抑制剂：在MI后HFrEF患者中，与中度CYP3A抑制剂（例如维拉帕米，红霉素，沙奎那韦，氟康唑）合用时，患者每日不超过25mgonce。患有高血压的患者每天应以25 mg的剂量开始服用。如果血压反应不足，则每天最多可增加25 mg剂量。
包装供应/存储和处理方式
INSPRA药片为黄色，钻石双凸和薄膜包衣。 他们被辉瑞公司压倒了
侧。它们的提供方式如下：
INSPRA 25 MG TAB 30  EPLERENONE PFIZER PHARM   25171001
INSPRA 50 MG TAB 30  EPLERENONE PFIZER PHARM   25172003
INSPRA 50 MG TAB 90  EPLERENONE PFIZER PHARM   25172001
缩写：NA =不适用。
储存在25°C（77°F）； 允许在15–30°C（59–86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制室温度]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=A55A39FF-1BD5-428B-A64F-C44262E2F3ED