新型钙通道阻滞剂Katerzia（苯磺酸氨氯地平）在美国获批上市，是第一款也是唯一一款氨氯地平口服混悬剂
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Katerzia（amlodipine 1mg/mL）口服混悬液上市，用于：（1）6岁及以上儿童及成人高血压的治疗；（2）成人冠状动脉疾病的治疗。
批准日期：2019年7月10日 公司：Silvergate Pharmaceuticals Inc.
KATERZIA（氨氯地平[amlodipine]）口服混悬液，用于口服
最初的美国批准：1992年
作用机制
氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），可抑制钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶和二氢吡啶结合位点结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙离子通过特定离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性地抑制钙离子穿过细胞膜，对血管平滑肌细胞的作用大于对心肌细胞的作用。
可以在体外检测负性肌力作用，但在治疗剂量的完整动物中未观察到这种作用。氨氯地平不影响血清钙浓度。
在生理pH范围内，氨氯地平是离子化化合物（pKa=8.6），其与钙通道受体的动力学相互作用的特征在于逐渐结合的速率和与受体结合位点的解离，导致逐渐起效。
氨氯地平是一种外周动脉血管扩张剂，可直接作用于血管平滑肌，因为外周血管阻力降低，血压降低。
氨氯地平缓解心绞痛的确切机制尚未完全描述，但认为包括以下内容：
劳力性心绞痛：对于有劳累性心绞痛的患者，氨氯地平可减少心脏所起作用的总外周阻力（后负荷），并在任何给定的运动水平下降低速率压力积和心肌需氧量。
血管痉挛性心绞痛：已证实氨氯地平在实验动物模型和体外人冠状血管中阻断冠状动脉和小动脉中的收缩和恢复血流，以响应钙，钾肾上腺素，血清素和血栓素A2类似物。这种对冠状动脉痉挛的抑制是氨氯地平侵袭性（Prinzmetal或变异）心绞痛的有效性的原因。
适应症和用法
KATERZIA是一种钙通道阻滞剂，可单独使用或与其他抗高血压药和抗心绞痛药联合使用，用于治疗：
•高血压
o KATERZIA适用于治疗成人和6岁及以上儿童的高血压，以降低血压。降低血压可降低致命性和非致死性心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞。
• 冠状动脉疾病
o慢性稳定型心绞痛
o血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal's或Variant Angina）
o没有心力衰竭或射血分数<40％的患者的血管造影记录的冠状动脉疾病。
剂量和给药
•成人推荐起始剂量：每日口服5mg，最大剂量10mg，每日一次。
o小，脆弱或老年患者或肝功能不全患者可以每天2.5毫克开始。
•儿科起始剂量：每日2.5毫克至5毫克。重要限制：儿科患者尚未研究每日超过5毫克的剂量。
使用前摇晃
剂量形式和强度
•口服混悬液：1mg/mL。
禁忌症
•已知对氨氯地平的敏感性。
警告和注意事项
•症状性低血压是可能的，特别是在严重主动脉瓣狭窄的患者中。然而，急性低血压不太可能。
•恶化的心绞痛和急性心肌梗死可能会导致肌肉注射或增加氨氯地平的剂量，特别是在患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者中。
•严重肝功能损害患者缓慢滴定。
不良反应
对氨氯地平最常见的不良反应是以与糖相关的方式发生的水肿。其他不与剂量相关的不良反应但报告发生率> 1.0％是疲劳，恶心，腹痛和嗜睡。
药物相互作用
•每日辛伐他汀的剂量不要超过20毫克。
用于特定人群
•儿科：对6岁以下患者的影响尚不清楚。
•老年人：开始在剂量范围的低端给药。
包装提供/存储和处理
KATERZIA（氨氯地平）是一种白色至灰白色的含水口服混悬液，每毫升含1毫克氨氯地平（相当于1.30毫克苯甲酸氨氯地平）。它在一个185毫升的高密度聚乙烯（HDPE）瓶中以150毫升的形式提供，该瓶带有防儿童帽和tamperevidentseal。 使用前摇晃。
NDC 52652-5001-1
存储
KATERZIA（氨氯地平）口服混悬液，1mg/mL，应冷藏保存（2°C至8°C/36°F至46°F）。 避免结冰和过热。 避光。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211340s000lbl.pdf