近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准醛固酮合酶抑制剂（ASI）Baxfendy(Baxdrostat)上市，用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低未得到充分控制的成年人的血压。

Baxfendy（Baxdrostat）是CinCor Pharma开发的一种靶向ALDOS（由CYP11B2基因编码）的潜在first in class、高选择性、强效口服小分子抑制剂，旨在通过抑制肾上腺中醛固酮合成的最后3个限速步骤来降低醛固酮水平。

高血压是一种以持续的高血压水平为特征的疾病，影响着全球约14亿人。随着时间的推移，这可能会损害血管和重要器官，增加心脏病发作、中风、心力衰竭和肾病等严重健康问题的风险。

批准日期：2026年05月18日 公司：阿斯利康

Baxfendy™（巴克罗司他[baxdrostat]）片剂，口服

美国初步批准时间：2026年

作用机制

Baxdrostat是一种人醛固酮合酶抑制剂。醛固酮通过促进肾脏对钠和水的保留，增加血容量，从而升高血压，从而导致高血压。醛固酮可引起血管功能障碍、炎症和纤维化。baxdrostat抑制醛固酮合酶可降低血浆醛固酮浓度，从而降低血压。与密切相关的酶11β-羟化酶（皮质醇合成的最终酶）相比，Baxdrostat对醛固酮合酶具有更高的效力和选择性。在非临床和临床研究中，baxdrostat在宽剂量范围内显著降低了醛固酮浓度，而不影响皮质醇反应。Baxdrostat不会抑制睾酮和雌酮等性激素的合成。

适应症与用途

BAXFENDY是一种醛固酮合酶抑制剂，适用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低未充分控制其他药物的成年人的血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。

用法与用量

•在开始BAXFENDY之前，考虑患者的高钾血症和低钠血症风险。

•推荐剂量为每日口服2mg。

•对于高钾血症或低钠血症风险增加的患者，推荐剂量为每日一次1mg。

•带或不带食物服用。

剂型和规格

片剂：1毫克和2毫克

禁忌症

没有。

警告与注意事项

•高钾血症：开始前和之后定期评估血清钾。对高钾血症风险增加的患者进行更频繁的评估。

•低钠血症：开始前和之后定期评估血清钠。对低钠血症风险增加的患者进行更频繁的评价。

不良反应

最常见的不良反应（比安慰剂更常见，在BAXFENDY治疗的患者中≥5%）是高钾血症。 

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系阿斯利康，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或致电WWW.FDA。政府/医疗观察。

药物相互作用

•增加血清钾的药物：在与BAXFENDY同时使用期间更频繁地监测血清钾。

•强效和中度CYP3A诱导剂：在合并使用期间更频繁地监测BAXFENDY的治疗效果。

包装供应/储存和处理

供应方式

BAXFENDY（baxdrostat）片剂的规格和包装如表3所示。

剂量              描述              包装类型          包装尺寸和NDC编号

1毫克      粉红色、双凸、圆形、薄   HDPE瓶，带干燥剂  30片计数：0310-6001-30

           膜包衣片剂，一侧刻有“B  和防儿童开启

           X”，另一侧刻有“1”

2毫克      黄色双凸圆形薄膜包衣片   HDPE瓶，带干燥剂  30片计数：0310-6002-30

           剂，一面刻有“BX”，另   和防儿童开启

           一面刻有“2”

储存与处理

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。储存和分配在带有干燥剂的原始容器中，以防止受潮。

请参阅随附Baxfendy™的完整处方信息：

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1fc1ee7-facc-4099-b3db-a4c1daeaa4be

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The US Food and Drug Administration approved baxdrostat (Baxfendy, AstraZeneca) on May 18 as a first-in-class aldosterone synthase inhibitor (ASI) for the treatment of hypertension in combination with other antihypertensive medications, to lower blood pressure in adults who are not adequately controlled. 

PACKAGE/LABEL DISPLAY PANEL

NDC 0310-6001-30

BAXFENDY™

baxdrostat

tablets

1 mg

Rx only

Swallow tablets whole. Do not cut, crush, or chew tablets.

Store and dispense in original container with desiccant to protect from moisture.

30 Tablets

AstraZeneca