部份中文埃沙西林酮处方资料（仅供参考）
商品名：Minnebro tablets
英文名：Esaxerenone
中文名：埃沙西林酮片
生产商：第一三共制药
药品简介
2019年1月14日，日本药企第一三共宣布，Minnebro（esaxerenone）获得日本监管机构批准，用于治疗高血压。盐皮质激素受体（MR）的过度激活与高血压有关，Minnebro被认为通过选择性阻断这些受体的激活发挥抗高血压作用。Minnebro将为患者提供一种治疗高血压的新选择。
ミネブロ錠1.25mg/ミネブロ錠2.5mg/ミネブロ錠5mg/ミネブロOD錠1.25mg/ミネブロOD錠2.5mg/ミネブロOD錠5mg
药效分类名
选择性的终结者肾上腺素受体
批准日期：2019年1月9日
商品名
Minnebro tablets
Minnebro OD tablets
一般的名称
エサキセレノン（Esaxerenone）
化学名
(5P)-1-(2-Hydroxyethyl)-N-[4-(methanesulfonyl)phenyl]-4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
分子式
C22H21F3N2O4S
分子量
466.47
性状
它是一种白色粉末。
化学構造式
融点
187℃
分配係数
log D=3.4（pH7）
处理注意事项
<所有配方通用>
根据所用颜料的不同，在Minebro片剂 1.25mg、Minebro 片剂2.5mg、Minebro OD片剂 1.25mg和 Minebro OD片剂2.5mg 的片剂表面可能会出现黄色斑点。根据所使用的颜料，在Minebro片剂 5mg和Minebro OD片剂5mg 的表面上可能会看到红色斑点。
<OD锁定>
打开铝枕后，请将其存放在远离潮湿的地方。
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Esakiselenone是一种非甾体结构的矿物质皮质激素受体阻滞剂，是一种由肾上腺皮质激素醛固酮产生的矿物质，它选择性地与作为核受体的矿物质皮质激素受体结合，并由肾素促进其产生。血管紧张素系统。抑制皮质激素受体的激活。已知矿物皮质激素受体的过度活化由于促进尿钠和水的重吸收而导致血压升高，并促进对心脏、血管、肾脏等的组织损伤。 Esakiselenone被认为通过抑制矿物皮质激素受体的激活而发挥抗高血压作用。
受体结合选择性
Esakiselenone与大鼠和人类矿物质皮质激素受体结合并抑制醛固酮结合和受体激活。另一方面，它不显示对其他类固醇激素受体如糖皮质激素受体的亲和力，并且不抑制每个特定配体对受体的激活。此外，没有观察到所有类固醇激素受体（包括矿物皮质激素受体）的活化能力。
矿物质皮质激素受体抑制作用（体内）
醛固酮对降低尿钠/钾浓度比的影响
对两只肾上腺切除的大鼠皮下注射醛固酮可激活肾小管中的盐皮质激素受体，促进钠重吸收和钾排泄，导致尿钠/钾浓度比降低。单次口服艾萨基塞酮抑制了由于醛固酮的施用而导致的尿钠/钾浓度比的降低。
对尿电解质的作用
抑制蟹猴肾小管中的矿物质皮质激素受体可抑制钠重吸收和钾排泄，并增加尿钠/钾浓度比。单次口服esakiselenone以剂量依赖性方式增加尿钠/钾浓度比。
抗高血压作用
在高血压模型动物（DOCA高血压大鼠、Dahl盐敏感性高血压大鼠）中，esakiselenone的给药显示出对血压升高的剂量依赖性和持续抑制作用。
适应症
高血压症
用法与用量
成人剂量是每天一次口服2.5毫克的esakiselenone。如果效果不够，剂量可增加到5毫克。
包装
片剂
1.25mg：(PTP) 100 片 (10 片 x 10)
2.5mg：(PTP) 100 片 (10 片 x 10)
5mg：(PTP) 100 片 (10 片 x 10)
OD片剂
1.25mg：(PTP)100片(10片x10)
2.5mg：(PTP)100片(10片x10)
5mg：(PTP)100片(10片 x 10)
制造商和分销商
第一三共株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149049F1027_1_07/