近日，美国FDA已批准了一天一次的卡维地洛片商品名为Coreg，用于治疗高血压、中到重度心衰、心脏病发生后心脏泵血能力较弱。
卡维地洛是一种新的第三代β-受体阻滞剂，是一种新型有多种药理活性的药物，具有β和α1，受体阻滞作用，无内源性拟交感活性，高浓度时有钙拮抗作用，且具有明显的抗自由基、抗氧化作用，有调节代谢紊乱、阻止平滑肌细胞增值及抑制心肌细胞凋亡的作用。因此，卡维地洛不仅有较好的降压作用，还能够逆转心血管重构，有利于心力衰竭、心肌梗死、动脉粥样硬化、血管再狭窄等疾病的治疗。
普通片剂每天需服用两次，该药采用Flamel公司的专有技术保证药物有效成分的释放能持续24小时，每天只服用一次能增加患者的依从性。
coreg（卡维地洛[Carvedilol]）片剂口服使用
最初的美国批准：1995年
最近的主要变化
禁忌症。
2008年4月
作用机制
COREG是一种外消旋混合物，其中S（-）对映体中存在非选择性β-肾上腺素受体阻断活性，并且在等效的R（+）和S（-）对映体中都存在α1-肾上腺素阻断活性。COREG没有固有的拟交感活性。
适应症和用法
COREG是α/β-肾上腺素能阻断剂，用于治疗：
轻度至重度慢性心力衰竭。
临床稳定患者心肌梗塞后左心室功能障碍。
高血压。
剂量和给药
带上食物。在滴定过程中个体化剂量和监测。
心力衰竭：以3.125mg每日两次开始，每隔至少2周增加至6.25,12.5和25mg，每天两次。如不能耐受较高剂量，则维持较低的剂量。
心肌梗塞后的左心室功能障碍：起始剂量为6.25毫克，每日两次，间隔3至10天后增加至12.5毫克，然后每天增加25毫克。可以使用较低的起始剂量或较慢的滴定。
高血压：从6.25毫克开始，每天两次，如果需要将血压控制提高至12.5毫克，然后每天两次，每次间隔1至2周增加25毫克。
剂型和强度
片剂：3.125mg,6.25mg,12.5,25mg。
禁忌症
支气管哮喘或相关的支气管痉挛状况。
二度或三度房室传导阻滞。
病窦综合征。
严重的心动过缓（除非永久性心脏起搏器就位）。
患有心源性休克或失代偿性心力衰竭的患者需要使用静脉内肌松药治疗。
严重肝损害。
对卡维地洛，COREG的任何组分或COREG CR的严重过敏反应（例如史蒂文斯 - 约翰逊综合征，过敏反应，血管神经性水肿）的历史。
警告和注意事项
停止治疗后急性加重冠状动脉疾病：不要突然中断。
心动过缓，低血压，可能发生恶化的心力衰竭/体液潴留。根据需要减少剂量。
非变应性支气管痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿）：避免使用β-受体阻滞剂。但是，如果认为必要，谨慎使用并以最低有效剂量使用。
糖尿病：监测葡萄糖，β-受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状或恶化高血糖症。
不良反应
最常见的不良事件：
心肌梗死后心脏衰竭和左心室功能障碍（≥10％）：头晕，乏力，低血压，腹泻，高血糖，虚弱，心动过缓，体重增加
高血压（≥5％）：头晕
药物相互作用
CYP P450 2D6酶抑制剂可能增加，利福平可能会降低卡维地洛水平。
降血压药（例如利血平，MAO抑制剂，可乐定）可能增加低血压和/或严重心动过缓的风险。
环孢素或地高辛水平可能会增加。
洋地黄糖苷和β受体阻滞剂都能减慢房室传导并降低心率。伴随使用会增加心动过缓的风险。
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=8913