Cardura（doxazosin mesylate）片，为选择性α-1受体阻滞剂多沙唑嗪的控释剂型，每日一次服药,不需逐步调节剂量,起效迅速,为医生和患者治疗良性前列腺增生和高血压提供了一 项安全、方便、有效又经济的选择。
批准日期：1990年12月2日  公司：辉瑞
CARDURA(甲磺酸多沙唑嗪[doxazosin mesylate])片，口服
美国最初批准:1990年
作用机制
良性前列腺增生(BPH)
与良性前列腺增生(BPH)相关的症状，如尿频、夜尿、流弱、犹豫、不完全排空等，与解剖学(静态)和功能性(动态)两方面有关。静态成分与前列腺体积增大有关，部分原因是前列腺间质平滑肌细胞增生。然而，前列腺肥大症状的严重程度和尿道梗阻的程度与前列腺的大小没有很好的相关性。
前列腺肥大的动态成分与前列腺和膀胱颈平滑肌张力的增加有关。前列腺间质、前列腺包膜和膀胱颈的高密度肾上腺素受体介导该区域的张力。阻断alpha1受体可降低尿道阻力，缓解梗阻和BPH症状，改善尿流。
高血压
卡杜拉的作用机制是选择性阻断肾上腺素能受体的alpha1(连接后)亚型。对正常人的研究表明，doxazosin竞争性拮抗苯肾上腺素(一种- 1激动剂)的加压作用和去甲肾上腺素的收缩压作用。多沙唑嗪和哌唑嗪对苯肾上腺素具有相似的拮抗作用。卡杜拉的抗高血压作用是由于系统血管阻力的降低。母体化合物多沙唑嗪主要负责抗高血压活性。与母体药物相比，已知的多沙唑嗪(2-哌嗪基，6'-和7'-羟基，6-和7- o -desmethyl)活性和非活性代谢物的低血浆浓度表明，即使是最有效的化合物(6'-羟基)对人体内多沙唑嗪的抗高血压作用的贡献也可能很小。6和7的羟基代谢物浓度的抗氧化特性的生化5µM所证明的那样,在体外。
适应症和用法
CARDURA是alpha1肾上腺素能拮抗剂
良性前列腺增生(BPH)的体征及症状治疗高血压
剂量和管理
BPH的治疗方法:每天1毫克开始治疗。剂量可能在1到2周间隔滴定，每天一次高达8毫克。
治疗高血压:每天1毫克开始治疗。剂量可根据需要滴定，每天一次，每次16mg。
剂型及强度
片剂:1mg, 2mg, 4mg, 8mg。
禁忌症
对多沙唑嗪、其他喹唑啉或卡杜拉中任何其他成分过敏。
警告和预防措施
有或无晕厥时可发生体位性低血压。白内障手术中软性虹膜综合征的风险。前列腺癌在BPH治疗前和治疗后定期筛查是否存在。
不良反应
临床试验中最常见的不良反应是疲劳、不适、低血压和头晕。
要报告可疑的不良反应，请联系辉瑞公司，电话:1-800-438-1985或FDA，电话:1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物的相互作用
强细胞色素P450 (CYP) 3A抑制剂可能增加多沙唑嗪的暴露和增加低血压风险。与磷酸二酯酶-5 (pd -5)抑制剂同时使用可得拉可导致附加降压作用和症状性低血压。
用于特定人群
肝损害:监测低血压。
包装提供/存储和处理
CARDURA (doxazosin mesylate) 可作为冲剂口服。每片含有1毫克(白色)、2毫克(黄色)、4毫克(橙色)或8毫克(绿色)的活性成分甲磺酸多沙唑嗪。
100:一瓶
1毫克ndc 0049-2750-66
2毫克ndc 0049-2760-66
4毫克ndc 0049-2770-66
8毫克ndc 0049-2780-66
单位剂量包100:
1毫克ndc 0049-2750-41
2毫克ndc 0049-2760-41
4毫克ndc 0049-2770-41
8毫克ndc 0049-2780-41
建议存储:存储25°C (77°F);远足允许15 - 30°C (59 - 86°F)(见USP室温控制)。
完整说明附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=EEFC47BC-C10F-49BB-8EF7-5999F798AB39 
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