部份中文阿齐沙坦酯处方资料（仅供参考）
商品名：EDARBI
英文名：azilsartan
中文名：阿齐沙坦酯片
藥理類別：血管收縮素II接受器拮抗
藥理類別：azilsartan medoxomil
孕婦用藥分級 D 級：
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響，若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用，因此即使在其危險性的存在下，仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。
結構式 
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate 
UpToDate UpToDate 連結 
药理作用
azilsartan medoxomil 是一种口服有效的前驱药，会快速转换成活性部分 azilsartan，azilsartan 会选择性地阻断血管收缩素 II 与多种组织裡的 AT1 受体结合，而拮抗其作用。
血管收缩素 II 是肾素 － 血管收缩素系统中最主要的升压剂，其作用包含血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、刺激心脏，以及钠在肾脏的再吸收。
阻断 AT1 受体，可抑制血管收缩素II对肾素分泌的负回馈调节作用，但增加的血浆肾素活性与血管收缩素 II 血中浓度，并无法抵消azilsartan的降血压作用。
适应症
治疗高血压。
用法用量
1. 建议起始剂量为每天一次，每次 20-40 mg。 须依病患臨床反应调整剂量，最大剂量为每天一次、每次 80 mg。
2. 易得平锭为口服使用，可与食物或空腹服用。
3. 2 周时可明显見到接近最大程度的降压效果，4周时可达到最大效果。
药动力学
口服给药后，在肠胃道的吸收过程中，azilsartan medoxomil 会迅速被水解为活性部分。 根据体外试验，carboxymethylenebutenolidase与肠道和肝脏裡的水解作用有关。 此外，azilsartan medoxomil 水解成 azilsartan 的过程涉及血浆酯酶。
吸收
根据 azilsartan 的血浆浓度，口服给予 azilsartan medoxomil 之后的绝对生体可用率估计值大约为 60%。 口服给予 azilsartan medoxomil 之后，大约 1.5 至 3 小时以内可到达 azilsartan 之最高血浆浓度(Cmax)。 食物不会影响 azilsartan 的生体可用率。
分布
azilsartan之分布体积大约为16L。 azilsartan极易与血浆蛋白质结合(>99%)，主要是血清白蛋白。 即使在远高于建议剂量所达到之azilsartan 血浆浓度，蛋白质结合率仍维持一定。
生物转换
azilsartan 有 2 种主要代谢物。 血浆内的主要代谢物是经由 o-去烷基反应形成，称为代谢物 M-II，次要代谢物则是由去羧基反应形成，称为代谢物 M-I。 人体体内主要代谢物与次要代谢物之全身性暴露量，分别约为 azilsartan 的 50% 与不到 1%。 M-I 与 M-II 并不贡献 Edarbi ®之药理活性。 azilsartan 主要由 CYP2C9 代谢。
排除
口服一剂 14C 标记之 azilsartan medoxomil 后，大约 55% 的放射活性排入粪便，约 42% 排入尿液，15% 的剂量以 azilsartan 的形式经尿液排出。 azilsartan 之排除半衰期约为 11 小时，肾脏廓清率约为 2.3mL/min。 采用每日一次的给药方式。 azilsartan 的血中浓度可在 5 天内达到稳定狀态，且不会蓄积在血浆内。
副作用
晕眩、腹泻、周边水肿。
交互作用
不建议并用锂盐并用
锂盐
与血管收缩素转化酶抑制剂(angiotensin-converting enzyme inhibitors)，曾有锂盐血清浓度与毒性可逆增加的报告。 血管收缩素II受体拮抗剂可能会有類似的作用。 由于缺乏 azilsartan medoxomil 并用锂盐的经验，故不建议并用。 若必须并用，建议小心监测锂盐的血清浓度。
需小心并用的组合
非類固醇類消炎药 (non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID)，包含选择性 COX-2 抑制剂、乙酰水杨酸（每日 > 3 g）与非选择性的 NSAID
血管收缩素II受体拮抗剂并用 NSAID(即选择性 COX-2 抑制剂、乙酰水杨酸［每日 > 3 g］与非选择性的 NSAID）时，降压效果可能会减弱。 此外，并用血管收缩素II受体拮抗剂与 NSAID 可能会增加肾功能惡化的风险，以及使血清钾浓度上升。 因此，建议在治療一开始，就要给予足够的水份补充与肾功能监测。
保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的食盐替代品或其他可能会增加血钾浓度的药物
并用保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的食盐替代品，或其他可能会增加血钾浓度的药物（例如肝素），可能会使血钾浓度上升。 应适时监测血清钾浓度。
肾素-血管收缩素系统(Renin-Angiotensin system)之双重阻断
相较于单一療法，本品与血管收缩素受体阻断剂(ARB)、血管收缩素转化酶抑制剂(ACEI)或aliskiren合并使用时所造成的“肾素-血管收缩素系统之双重阻断”，会导致出现低血压、高血钾及肾功能改变(包括急性肾衰竭) 的风险升高，因此，应针对同时使用本品与“其他会影响肾素-血管收缩素系统之药物”的患者监测血压、肾功能及电解质。
Aliskiren与本品不可合并使用于糖尿病患者。 此外，aliskiren与本品应避免合并使用在肾功能不全患者(GFR<60mL/min)。
临床试验数据显示，相较于使用单一作用于RAAS之药品，合并使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分药品来双重阻断RAAS，不良反应【例如：低血压、高钾血症及肾功能下降（包括急性肾衰竭）】之发生率较高。
禁忌
1. 对其活性物质或任何赋形剂过敏。
2. 全部孕期中妇女。
3. Aliskiren与本品不可合并使用于糖尿病患者。
4. 合并使用本品及含aliskiren成分药品于糖尿病患或肾功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m2)。
注意事项
根据其药效学特性，我们预期 azilsartan medoxomil 对驾驶及机械操作的能力，几乎没有影响。 但服用任何降压药物，皆应考虑到偶尔会有暈眩或疲倦的情况。
警语
双重阻断肾素－血管升压素－醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS）：有证据显示，合并使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分药品会增加低血压、 高钾血症及肾功能下降（包括急性肾衰竭）之风险，故不建议合并使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分药品来双重阻断RAAS，若确有必要使用双重阻断治疗，应密切监测患者之肾功能、电解质及血压。 ACEIs及ARBs不应合并使用于糖尿病肾病变患者。
过量处理
症状
根据药理学特性，过量的主要表征可能是低血压和暈眩之症狀。 在健康受试者的对照臨床试验裡，曾使用每天一次、每次高达 320mg易得平锭之剂量，给予7天，耐受性良好。
处理方式
若出现低血压症狀，应给予支持性治療，并监测生命征象。 azilsartan不会经由透析排除。
药品保存方式
30℃以下。 请存放于原包装内，以避免光照及潮湿。
上市及在研情况
日本武田公司原研， 2012年4月在日本上市，商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。阿齐沙坦酯为阿齐沙坦的前药，目前也已经在欧美上市，商品名为Edarbi 。
药理作用
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响，几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节，但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。
Edarbi 40mg Tabletten
Takeda GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Azilsartanmedoxomil-Kalium         42,68 mg    
= Azilsartanmedoxomil              40mg 
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff  
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff  
Fumarsäure                         Hilfstoff  
Hyprolose                          Hilfstoff  
Magnesium stearat                  Hilfstoff  
Mannitol                           Hilfstoff  
Natrium hydroxid                   Hilfstoff   
Produktinformation zu Edarbi 40mg Tabletten
Indikation
•Das Präparat enthält den Wirkstoff Azilsartanmedoxomil und gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIRAs) genannt werden. Angiotensin II ist eine Substanz, die natürlich im Körper vorkommt. Sie bewirkt, dass sich Ihre Blutgefäße verengen, wodurch sich Ihr Blutdruck erhöht. Das Präparat blockiert diesen Effekt und entspannt somit die Blutgefäße. Das hilft, Ihren Blutdruck zu senken.
•Dieses Arzneimittel wird angewendet, um hohen Blutdruck (essenzielle Hypertonie) bei erwachsenen Patienten (über 18 Jahren) zu behandeln.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Azilsartanmedoxomil oder einen der sonstigen Bestandteile des Präparates sind.
◦wenn Sie länger als 3 Monate schwanger sind. (Es ist jedoch besser das Arzneimittel in der frühen Phase der Schwangerschaft zu meiden).
Dosierung von Edarbi 40mg Tabletten
•Nehmen Sie das Arzneimittel immer genau nach Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind. Es ist wichtig, das Präparat jeden Tag einzunehmen.
•Die übliche Anfangsdosis ist 40 mg einmal täglich. Je nach Ansprechen Ihres Blutdrucks kann Ihr Arzt die Dosierung später bis auf maximal 80 mg einmal täglich erhöhen.
•Bei einigen Patienten, wie z. B. sehr alten Patienten (75 Jahre und älter), kann der Arzt eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg einmal täglich verschreiben.
•Wenn Sie unter leichten oder mäßigen Leberproblemen leiden, kann Ihr Arzt eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg einmal täglich verschreiben.
•Bei Patienten, die vor kurzem Körperflüssigkeiten verloren haben, z. B. durch Erbrechen oder Durchfall, oder aufgrund der Anwendung von Entwässerungstabletten, kann der Arzt eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg einmal täglich verschreiben.
•Wenn Sie an anderen Begleiterkrankungen leiden, wie schwere Nierenprobleme oder Herzmuskelschwäche, wird Ihr Arzt über die am besten geeignete Anfangsdosis entscheiden.
•Eine Blutdrucksenkung wird innerhalb von 2 Wochen nach Behandlungsbeginn messbar sein, und die maximale Wirkung der Dosis kann nach 4 Wochen beobachtet werden.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, oder wenn jemand anderes Ihre Tabletten eingenommen hat, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt. Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Sie sollten, kann dies bei Ihnen ein Gefühl von Ohnmacht oder Schwindel hervorrufen.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Nehmen Sie die nächste Dosis einfach wie üblich ein.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Wenn Sie die Einnahme abbrechen, kann Ihr Blutdruck erneut ansteigen. Brechen Sie daher die Einnahme des Arzneimittels nicht ab, ohne zuerst mit Ihrem Arzt über alternative Behandlungsmöglichkeiten zu sprechen.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, fragen Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Besondere Vorsicht bei der Einnahme des Arzneimittels ist erforderlich:
◦Wenn irgendeiner der folgenden Punkte auf Sie zutrifft, informieren Sie Ihren Arzt, bevor oder auch während Sie das Präparat einnehmen:
■wenn Sie Nierenprobleme haben.
■wenn Sie Dialyse-Patient sind oder bei Ihnen vor kurzem eine Nierentransplantation durchgeführt wurde.
■wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben.
■wenn Sie Herzprobleme haben (einschließlich Herzmuskelschwäche, kürzlicher Herzinfarkt).
■wenn Sie bereits einen Schlaganfall hatten.
■wenn Sie unter niedrigem Blutdruck leiden oder sich schwindelig oder benommen fühlen.
■wenn Sie erbrechen müssen, kürzlich heftig erbrochen haben oder Durchfall haben.
■wenn der Kaliumspiegel in Ihrem Blut erhöht ist.
■wenn Sie unter einer Erkrankung der Nebennieren leiden, die primärer Hyperaldosteronismus genannt wird.
■wenn bekannt ist, dass Sie unter einer Verengung der Herzklappen (Aorten- oder Mitralklappenstenose genannt) leiden, oder Ihr Herzmuskel abnormal verdickt ist (obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie genannt).
◦Teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein (oder schwanger werden könnten). Die Einnahme des Präparates in der frühen Phase der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, und es darf nicht mehr nach dem dritten Schwangerschaftsmonat eingenommen werden, da die Einnahme des Arzneimittels in diesem Stadium zu schweren Schädigungen Ihres ungeborenen Kindes führen kann.
◦Wie bei allen anderen Angiotensin-II-Antagonisten kann der blutdrucksenkende Effekt von Azilsartanmedoxomil bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe geringer sein.
•Kinder und Jugendliche
◦Es liegen keine Erfahrungen über die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren vor. Es sollte daher nicht an Kinder oder Jugendliche gegeben werden.
•Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
◦Ein Einfluss des Präparates auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen ist unwahrscheinlich. Einige Personen können sich jedoch während der Einnahme des Arzneimittels müde oder schwindelig fühlen. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, führen Sie kein Fahrzeug bzw. bedienen Sie keine Werkzeuge oder Maschinen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein (oder schwanger werden könnten).
◦In der Regel wird Ihr Arzt Ihnen empfehlen, das Arzneimittel vor einer Schwangerschaft bzw. sobald Sie wissen, dass Sie schwanger sind, abzusetzen, und er wird Ihnen ein anderes Arzneimittel empfehlen.
◦Die Einnahme des Präparates in der frühen Schwangerschaft wird nicht empfohlen und es darf nicht mehr nach dem dritten Schwangerschaftsmonat eingenommen werden, da die Einnahme in diesem Stadium zu schweren Schädigungen Ihres ungeborenen Kindes führen kann.
•Stillzeit
◦Teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn Sie stillen oder mit dem Stillen beginnen wollen. Das Präparat wird nicht zur Anwendung bei stillenden Müttern empfohlen; Ihr Arzt kann eine andere Behandlung für Sie wählen, wenn Sie stillen wollen, vor allem, solange ihr Kind im Neugeborenenalter ist oder wenn es eine Frühgeburt war.
Einnahme Art und Weise
•Das Präparat ist zum Einnehmen bestimmt. Schlucken Sie die Tablette mit viel Wasser.
•Sie können die Tablette mit oder ohne Nahrung einnehmen.
Wechselwirkungen bei Edarbi 40mg Tabletten
•Bei Einnahme des Präparates mit anderen Arzneimitteln
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
◦Das Präparat kann die Wirkung einiger anderer Arzneimittel beeinflussen und einige Arzneimittel können einen Einfluss auf das Präparat haben.
◦Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
■Lithium (ein Arzneimittel gegen psychische Erkrankungen)
■nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs), wie Ibuprofen, Diclofenac oder Celecoxib (Arzneimittel zur Linderung von Schmerzen und Entzündungen)
■Aspirin (Acetylsalicylsäure), wenn Sie mehr als 3 g pro Tag einnehmen (Arzneimittel zur Linderung von Schmerzen und Entzündungen)
■Arzneimittel, die die Menge an Kalium in Ihrem Blut erhöhen; hierzu gehören Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika (einige „Entwässerungstabletten") und kaliumhaltige Salzersatzmittel
■Heparin (ein Arzneimittel zur Blutverdünnung)
■Diuretika (Entwässerungstabletten)
■andere Arzneimittel, die helfen, Ihren Blutdruck zu senken. 
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