近日，新药Toprol XL（metoprololsuccinate）获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，Toprol XL（metoprololsuccinate）是一种高效治疗心力衰竭、降血压药物。
Toprol XL（metoprololsuccinate，琥珀酸美多洛尔）缓释片，其主要成份为美托洛尔，为β-受体阻断药，在治疗心血管疾病中应用比较广泛，可用于治疗高血压、心律失常、心力衰竭及心肌病，该药主要经肝脏代谢，半衰期为3-16小时，服药后可能出现胃肠道反应及乏力、眩晕、抑郁、头痛、失眠及多梦等神经系统不良反应。
批准日期：2012年8月3日 公司：阿斯利康（AstraZeneca）
TOPROL-XL（琥珀酸美托洛尔[metoprolol succinate]）片剂，口服缓释片
美国最初批准：1992
警告：缺血性心脏病
请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
突然停止使用β受体阻滞剂治疗后，心绞痛和心肌梗塞的恶化已经发生。警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或停止治疗。
作用机制
高血压：β受体阻滞剂的抗高血压作用机制尚未阐明。然而，已经提出了几种可能的机制：（1）在外周（特别是心脏）肾上腺素能神经元部位的儿茶酚胺竞争性拮抗，导致心输出量减少；(2)中枢效应导致外周交感神经外流减少；(3)抑制肾素活性。
心力衰竭：β-受体阻滞剂对心力衰竭有益作用的确切机制尚未阐明。
适应症和用法
TOPROL-XL，琥珀酸美托洛尔，是一种β1选择性肾上腺素受体阻断剂。
TOPROL-XL适用于治疗：
•高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞。
•心绞痛。
• 心力衰竭——用于治疗由缺血性、高血压或心肌病引起的稳定的、有症状的（NYHA II级或III级）心力衰竭。
剂量和给药
•每天给药一次。TOPROL-XL的剂量应个体化。
• 心力衰竭：推荐的起始剂量是每两周翻一番12.5毫克或25毫克，达到最高耐受剂量或高达200毫克。
•高血压：通常的初始剂量为每天一次25至100毫克。可以每周（或更长）间隔增加剂量，直到达到最佳血压降低。尚未研究超过每天400毫克的剂量。
•心绞痛：通常的初始剂量是每天一次100毫克。每周逐渐增加剂量，直到获得最佳临床反应或出现不可接受的心动过缓。尚未研究超过每天400毫克的剂量。
• 从速释美托洛尔转换为TOPROL-XL：使用相同的TOPROL-XL 日总剂量。
剂型和规格
• TOPROL-XL缓释片（琥珀酸美托洛尔）：25mg、50mg、100mg 和 200mg。
禁忌症
• 已知对产品成分过敏。
•严重的心动过缓。
•心脏阻塞大于一级。
•心源性休克。
•失代偿性心力衰竭。
•没有起搏器的病态窦房结综合症。
警告和注意事项
•心力衰竭：可能会出现恶化的心力衰竭。
•支气管痉挛疾病：避免使用β受体阻滞剂。
•嗜铬细胞瘤：如果需要，首先用α受体阻滞剂开始治疗。
• 大手术：避免在接受非心脏手术的患者中开始使用大剂量缓释美托洛尔，因为它与心动过缓、低血压、中风和死亡有关。不要在手术前常规停用慢性 β 受体阻滞剂治疗。
• 糖尿病和低血糖症：可能会掩盖低血糖症引起的心动过速。
•肝功能不全的患者：
•甲状腺毒症：甲状腺毒症患者突然停药可能会引发甲状腺风暴。
•过敏反应：患者可能对用于治疗过敏反应的常用剂量的肾上腺素无反应。
•外周血管疾病：会加重动脉供血不足的症状。
•钙通道阻滞剂：由于β受体阻滞剂和维拉帕米和地尔硫卓类钙通道阻滞剂治疗的患者具有显着的肌力和变时作用，因此对同时使用这些药物治疗的患者应谨慎。
不良反应
最常见的不良反应：疲倦、头晕、抑郁、气短、心动过缓、低血压、腹泻、瘙痒、皮疹。
要报告可疑的不良反应，请致电1-866-207-6592联系Aralez Pharmaceuticals US Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系FDA。
药物相互作用
• 与β-受体阻滞剂合用时，儿茶酚胺消耗药物可能具有累加作用。
•CYP2D6 抑制剂可能会增加美托洛尔的浓度。
• 糖苷类、可乐定、地尔硫卓和维拉帕米与β-受体阻滞剂同时使用会增加心动过缓的风险。
• 包括美托洛尔在内的 β 受体阻滞剂可能会加剧可乐定停药后出现的反弹性高血压。
在特定人群中使用
• 怀孕：没有对孕妇进行充分且对照良好的研究。只有在明确需要时才在怀孕期间使用这种药物。
• 哺乳母亲：考虑可能的婴儿暴露。
• 儿科：6岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
•老年病学：与年轻患者相比，在疗效或安全性方面没有显着差异。
• 肝损伤：考虑以低剂量开始TOPROL-XL治疗并逐渐增加剂量以优化治疗，同时密切监测不良事件。
包装供应/储存和处理
含有与指定重量酒石酸美托洛尔(USP)相当的琥珀酸美托洛尔片剂为白色、双凸面、薄膜包衣和刻痕。
25毫克  30瓶 NDC 70347-025-01 100瓶 NDC 70347-025-01 1000瓶 NDC 70347-025-03
50毫克  30瓶 NDC 70347-050-01 100瓶 NDC 70347-050-02 1000瓶 NDC 70347-050-03
100毫克 30瓶 NDC 70347-100-01 100瓶 NDC 70347-100-02 1000瓶 NDC 70347-100-03
200毫克 30瓶 NDC 70347-200-01 100瓶 NDC 70347-200-02 1000瓶 NDC 70347-200-03
储存在 25°C(77°F)。允许在 15-30°C(59-86°F)的温度范围内游览。（参见 USP 控制室温）
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=991fe00b-498b-400e-9e5b-921cb07d9b2c
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Toprol Xl (Metoprolol Succinate) is good for controlling chest pain and treating heart failure and heart attack.
A first-choice treatment to prevent chest pain (angina). Makes pain attacks less frequent and makes it easier to be active without having chest pain.
A first-choice treatment for heart failure. May prevent long-term heart damage.
A first-choice treatment for heart attack. Lowers the risk of death during and after a heart attack.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 200 MG
NDC 70347-200-02
100 tablets
TOPROL-XL®
(metoprolol succinate)
extended-release tablets
200 mg*
Rx only
CAUTION Verify Product Dispensed
Aralez Pharmaceuticals