近日，由诺华研发的复方高血压治疗药Tekturna HCT（aliskiren and hydrochlorothiazide）获美国FDA批准上市，HCT作为一线药物，同时含有两种抗高血压成分，可用于需要多种药物联合治疗的患者。
Tekturna HCT含有的两种成分为Tekturna（Aliskiren，在美国以外地区以Rasilez为商品名销售）和利尿剂双氢克尿噻，其中前者是唯一获准的直接肾素抑制剂。2008年初，Tekturna已分别在欧美地区获准作为高血压二线治疗药，而这次再次通过FDA批准作为治疗该症的一线药物。
批准日期：2008年08月01日  公司：诺华制药
TEKTURNA HCT（阿利吉仑和氢氯噻嗪[aliskiren and hydrochlorothiazide]）片剂，口服
美国最初批准：2008
警告：胎儿毒性
请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
当检测到怀孕时，尽快停止Tekturna HCT。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会导致发育中的胎儿受伤和死亡。
最近的主要变化
禁忌症：3/2015
警告和注意事项：3/2015
作用机制
阿利吉仑
肾素由肾脏分泌，以响应血容量和肾脏灌注的减少。肾素裂解血管紧张素原以形成无活性的十肽血管紧张素I(Ang I)。AngI通过血管紧张素转化酶(ACE)和非ACE途径转化为活性八肽血管紧张素II(Ang II)。Ang II是一种强大的血管收缩剂，可导致肾上腺髓质和结前神经末梢释放儿茶酚胺。它还促进醛固酮分泌和钠重吸收。总之，这些影响会增加血压。Ang II还抑制肾素释放，从而为系统提供负反馈。这个从肾素到血管紧张素再到醛固酮及其相关负反馈回路的循环被称为肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)。阿利吉仑是一种直接肾素抑制剂，可降低血浆肾素活性(PRA)并抑制血管紧张素原向Ang I的转化。阿利吉仑是否影响其他RAAS成分，例如ACE或非ACE 通路尚不清楚。
所有抑制RAAS的药物，包括肾素抑制剂，都会抑制负反馈回路，导致血浆肾素浓度补偿性升高。当在使用ACEI和ARB治疗期间发生这种升高时，结果是PRA水平升高。然而，在用阿利吉仑治疗期间，肾素水平升高的作用被阻断，从而使PRA、Ang I和Ang II都降低，无论阿利吉仑是单独使用还是与其他抗高血压药联合使用。
氢氯噻嗪 (HCTZ)
HCTZ是一种噻嗪类利尿剂。噻嗪类影响电解质重吸收的肾小管机制，直接增加大约等量的钠和氯的排泄。间接地，HCTZ的利尿作用降低了血浆容量，从而导致血浆肾素活性增加、醛固酮分泌增加、尿钾流失增加和血清钾降低。肾素-醛固酮连接由血管紧张素II介导，因此共同给药阻断血管紧张素II的产生或功能的药物往往会逆转与这些利尿剂相关的钾丢失。
噻嗪类药物抗高血压作用的作用机制尚不清楚。
适应症和用法
Tekturna HCT是阿利吉仑（一种肾素抑制剂）和氢氯噻嗪（HCTZ）（一种噻嗪类利尿剂，适用于治疗高血压）的组合，用于降低血压：
在单药治疗不能充分控制的患者中。
作为可能需要多种药物才能达到血压目标的患者的初始治疗。
降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞。
剂量和给药
以每天 150/12.5mg开始。根据需要滴定至最大 300/25mg。
平均效果递增顺序：150/12.5mg、150/25mg或300/12.5mg和300/25mg。
替代疗法：可替代滴定成分。
剂型和规格
片剂（mg阿利吉仑/mg HCTZ）：150/12.5、150/25、300/12.5、300/25。
禁忌症
糖尿病患者不要与血管紧张素受体阻滞剂(ARB)或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIs)一起使用。无尿。
对磺胺类药物或任何成分过敏。
警告和注意事项
避免同时使用ARB或ACEI，特别是在肾功能不全的患者中[肌酐清除率(CrCl)<60mL/min]。
过敏反应和头颈部血管性水肿。
低血压：纠正容量和/或盐耗尽患者的不平衡。
肾功能受损：定期监测血清肌酐。
高钾血症：定期监测钾水平。
急性近视和继发性闭角型青光眼。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥1.5%，比安慰剂更常见）是：头晕和腹泻。
要报告可疑的不良反应，请联系Noden Pharma USA Inc.电话1-844-399-5701或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
环孢素或伊曲康唑：避免同时使用。
非甾体抗炎药 (NSAID)：增加肾功能损害和失去抗高血压作用的风险。
抗糖尿病药物：可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。
消胆胺和考来替泊：减少噻嗪类药物的吸收。
锂：与利尿剂一起使用时会增加锂中毒的风险。
在特定人群中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
包装供应/储存和处理
Tekturna HCT以双凸椭圆形薄膜包衣片形式提供。
所有规格都包装在瓶子和单位剂量泡罩包装中（10条，每片10片），如下所述。
150毫克/12.5毫克  30瓶  NDC 70839-112-30
                  90瓶  NDC 70839-112-90
                  100瓶 NDC 70839-112-01
150 毫克/25 毫克  30瓶  NDC 70839-125-30
                  90瓶  NDC 70839-125-90
                  100瓶 NDC 70839-125-01
300毫克/12.5毫克  30瓶  NDC 70839-312-30
                  90瓶  NDC 70839-312-90
                  100瓶 NDC 70839-312-01
300毫克/25毫克    30瓶  NDC 70839-325-30
                  90瓶  NDC 70839-325-90
                  100瓶 NDC 70839-325-01
贮存
储存在 25ºC(77ºF)； 允许在 15ºC到30ºC（59ºF 到 86ºF）之间进行远足 [参见USP控制室温]。
防止受潮。在原始容器中分配。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8df0ca6a-58cf-41fc-b890-5c7fa5a3792c