近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准血管紧张素转换酶抑制剂Zestril(Lisinopril)上市，用于治疗高血压，充血性心脏衰竭及心脏病发作，并能防止肾和糖尿病的视网膜并发症。
批准日期：2017年07月21日 公司：Almatica Pharma LLC
ZESTRIL（赖诺普利[lisinopril]）片剂,仅供口服使用
美国首次批准：1988年
警告：胎儿毒性
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
当检测到怀孕时，尽快停用Zestril。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会对发育中的胎儿造成伤害和死亡。
作用机制
赖诺普利抑制人类受试者和动物的血管紧张素转换酶（ACE）。ACE是一种肽基二肽酶，对血管紧张素I转化为血管收缩物质血管紧张素II进行催化。血管紧张素II还刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。赖诺普利对高血压和心力衰竭的有益作用似乎主要来自于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抑制。ACE的抑制导致血浆血管紧张素II降低，从而导致血管加压素活性降低和醛固酮分泌减少。后者的降低可能导致血清钾的少量增加。在肾功能正常的高血压患者中，仅用Zestril治疗长达24周，血清钾的平均增加约为0.1mEq/L；然而，大约15%的患者的增加量大于0.5mEq/L，大约6%的患者的减少量大于0.5meq/L。在同一研究中，使用泽斯特利和氢氯噻嗪治疗长达24周的患者血清钾平均降低0.1 mEq/L；大约4%的患者的增加量大于0.5mEq/L，大约12%的患者的减少量大于0.5meq/L[参见临床研究]。消除血管紧张素II对肾素分泌的负反馈导致血浆肾素活性增加。
ACE与激酶相同，激酶是一种降解缓激肽的酶。缓激肽（一种有效的血管抑制肽）水平的增加是否在Zestril的治疗作用中起作用仍有待阐明。
虽然Zestril降低血压的机制被认为主要是抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，但Zestril即使在低肾素高血压患者中也具有降压作用。尽管Zestril在所有研究种族中都具有抗高血压作用，但黑人高血压患者（通常是低肾素高血压人群）对单一疗法的平均反应比非黑人患者小。
同时服用Zestril和氢氯噻嗪进一步降低了黑人和非黑人患者的血压，血压反应的种族差异不再明显。
适应症和用法
Zestril是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，适用于：
6岁及以上成人和儿童患者高血压的治疗。
心力衰竭的辅助治疗。
急性心肌梗死的治疗。
剂量和给药
高血压：成人初始剂量为10 mg，每日一次。根据血压反应，每天滴定40mg。每天给患者服用5mg利尿剂。
肾小球滤过率>30mL/min/1.73m2的儿科患者：6岁及以上患者的初始剂量为0.07mg/kg（总计5mg），每日一次。
心力衰竭：每日一次，每次5mg。将耐受剂量增加到每天40mg。
急性心肌梗死（MI）：MI 24小时内给药5mg，24小时后给药5g，然后每天给药10mg。
肾损害：肌酐清除率患者≥10mL/min和≤30mL/min，将常规初始剂量减半。对于肌酐清除率<10 mL/min或正在进行血液透析的患者，建议初始剂量为2.5mg。
剂型和强度
片剂：2.5mg、5mg、10mg、20mg、30mg、40mg。
禁忌症
血管水肿或遗传性或特发性血管水肿病史。
过敏。
糖尿病患者阿利吉仑与泽斯特利联合用药。
警告和预防措施
血管水肿：停用Zestril，提供适当的治疗和监测，直到问题解决。
肾损害：定期监测肾功能。
低血压：患有其他心脏或肾脏疾病的患者风险增加，开始后监测血压。
高钾血症：定期监测血清钾。
胆汁淤积性黄疸和肝衰竭：监测黄疸或肝衰竭迹象。
不良反应
使用时常见的不良反应（事件比安慰剂大2%）：
高血压：头痛、头晕和咳嗽。
心力衰竭：低血压和胸痛。
急性心肌梗死：低血压。
要报告可疑不良反应，请致电1-877-447-7979联系Almatica Pharma LLC或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
利尿剂：血压下降过多。
NSAIDS：肾损害风险增加和降压效果丧失。
肾素-血管紧张素系统的双重抑制：肾损害、低血压和高钾血症的风险增加.
锂：锂中毒症状。
金：已经报道了亚硝酸盐反应。
同时使用mTOR抑制剂或neprilysin抑制剂可能会增加血管水肿风险。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要哺乳。
种族：黑人的降压效果比非黑人少。
包装提供/储存和处理
Zestril是一瓶90粒的无涂层双凸片
剂量       瓶装        NDC 52427号-
2.5毫克    90片        438-90
5毫克      90片        439-90
10毫克     90片        440-90
20毫克     90片        441-90
30毫克     90片        442-90
40毫克     90片        443-90
储存在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[参见USP]。防止受潮、结冰和过热。在密闭容器中分发。
请参阅随附的Zestril完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a95727ae-2bf1-e675-4a36-71043a8af3b8
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注：以下产品价格不包括运费和发票！
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ZESTRIL TAB 2.5MG 90 LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:52427-0438-90 参考价格（美元）：1802.72
ZESTRIL TAB 5MG 90   LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:52427-0439-90 参考价格（美元）：1802.72
ZESTRIL TAB 10MG 90  LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:52427-0440-90 参考价格（美元）：1802.72
ZESTRIL TAB 20MG 90  LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:52427-0441-90 参考价格（美元）：1802.72
ZESTRIL TAB 30MG 90  LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:52427-0442-90 参考价格（美元）：1731.66
ZESTRIL TAB 40MG 90  LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:52427-0443-90 参考价格（美元）：1802.72
ZESTRIL TAB 20MG 100 LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:00310-0132-11 参考价格（美元）：429.36
ZESTRIL TAB 10MG 100 LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:00310-0131-11 参考价格（美元）：414.22
ZESTRIL TAB 30MG 100 LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:00310-0133-11 参考价格（美元）：524.72
ZESTRIL TAB 40MG 100 LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:00310-0134-11 参考价格（美元）：535.41
ZESTRIL TAB 5MG 100  LISINOPRIL 持证商：ALMATICA PHARMA INC NDC:00310-0130-11 参考价格（美元）：407.47