近日，由诺华开发的降压药DIOVAN HCT(valsartan and hydrochlorothiazide USP) tablets,是美国批准的第二个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素II的I型受体（AT1），缬沙坦可防止因循环血管紧张素II引起的血管收缩与容量扩张，从而产生有效的抗抗高血压活性。
批准日期：1998年03月06日 公司：诺华制药
DIOVAN HCT（缬沙坦和氢氯噻嗪[valsartan and hydrochlorothiazide USP]）片剂，供口服使用
美国最初批准：1998
警告：胎儿毒性，请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
当检测到怀孕时，尽快停止Diovan HCT。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会导致发育中的胎儿受伤和死亡。
作用机制
血管紧张素II由血管紧张素I在血管紧张素转换酶（ACE，激肽酶II）催化的反应中形成。血管紧张素 II是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和肾对钠的重吸收。缬沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与许多组织（如血管平滑肌和肾上腺）中的AT1受体的结合来阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。因此，其作用与血管紧张素II合成途径无关。
在许多组织中也发现了AT2受体，但尚不知道AT2与心血管稳态有关。缬沙坦对AT1受体的亲和力比对 AT2受体大得多（约20000倍）。缬沙坦的主要代谢物基本上无活性，对AT1受体的亲和力约为缬沙坦本身的200分之一。
用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统，抑制血管紧张素I生物合成血管紧张素II，广泛用于治疗高血压。ACE抑制剂还抑制缓激肽的降解，该反应也由 ACE 催化。由于缬沙坦不抑制ACE（激肽酶II），因此不影响对缓激肽的反应。这种差异是否具有临床意义尚不清楚。缬沙坦不结合或阻断已知在心血管调节中重要的其他激素受体或离子通道。
血管紧张素II受体的阻断抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负调节反馈，但由此产生的血浆肾素活性和血管紧张素II循环水平的增加并不能克服缬沙坦对血压的影响。
氢氯噻嗪是一种噻嗪类利尿剂。噻嗪类影响电解质重吸收的肾小管机制，直接增加大约等量的钠和氯的排泄。间接地，氢氯噻嗪的利尿作用会降低血浆容量，从而导致血浆肾素活性增加、醛固酮分泌增加、尿钾流失增加和血清钾降低。肾素-醛固酮连接由血管紧张素II介导，因此血管紧张素II受体拮抗剂的共同给药倾向于逆转与这些利尿剂相关的钾丢失。
噻嗪类药物的抗高血压作用机制尚不清楚。
适应症和用法
Diovan HCT是缬沙坦(Diovan)、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)和氢氯噻嗪(HCTZ)、利尿剂的组合片剂。
Diovan HCT适用于治疗高血压，以降低血压：
在单药治疗不能充分控制的患者中。
作为可能需要多种药物才能达到血压目标的患者的初始治疗。
降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞。
剂量和给药
每天服用一次。根据需要滴定至最大剂量为320/25mg。
可用作对任何成分（缬沙坦或 HCTZ）均未充分控制的患者的附加/转换疗法。
可替代滴定组分。
剂型和规格
片剂（缬沙坦/HCTZ mg）：80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5、320/25。
禁忌症
无尿；对任何磺胺类药物或任何成分过敏；
不要将阿利吉仑与 Diovan HCT 联合用于糖尿病患者。
警告和注意事项
低血压：开始前纠正容量不足。
观察液体或电解质失衡的迹象。
监测易感患者的肾功能和钾。
系统性红斑狼疮的恶化或激活。
急性闭角型青光眼。
不良反应
停止使用Diovan HCT治疗的最常见原因是头痛和头晕。在≥2% 的接受Diovan HCT治疗且发生率高于安慰剂的患者中发生的唯一不良反应是鼻咽炎（2.4%对1.9%）。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-669-6682联系诺华制药公司或致电FDA 1-800-FDA-1088或 WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
抗糖尿病药物：可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。
消胆胺和考来替泊：减少噻嗪类药物的吸收。
锂：增加锂中毒的风险。同时使用期间监测血清锂浓度。
非甾体抗炎药(NSAID)：可能会增加肾功能损害的风险。可降低利尿剂的利尿、利钠和降压作用。
肾素-血管紧张素系统的双重抑制：增加肾功能损害、低血压和高钾血症的风险。
在特定人群中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
包装供应/储存和处理
Diovan HCT（缬沙坦和氢氯噻嗪，USP）可作为包含缬沙坦/氢氯噻嗪80/12.5毫克、160/12.5毫克、160/25毫克、320/12.5毫克和320/25毫克的非刻痕片剂提供。优势如下。
80/12.5毫克片剂 - 浅橙色，椭圆形，一侧有微凸面凹陷 CG，另一侧凹陷有HGH。
90瓶 NDC 0078-0314-34
160/12.5毫克片剂-深红色，椭圆形，一侧有微凸面凹陷 CG，另一侧凹陷有 HHH。
90瓶 NDC 0078-0315-34
160/25毫克片剂-棕橙色，椭圆形，一侧有微凸面凹陷 NVR，另一侧有 HXH。
90瓶 NDC 0078-0383-34
320/12.5毫克片剂 - 粉红色，椭圆形，斜边，一侧有凹陷的 NVR，另一侧有 HIL。
90瓶 NDC 0078-0471-34
320/25毫克片剂-黄色，椭圆形，斜边，一侧有凹陷的 NVR，另一侧有 CTI。
90瓶 NDC 0078-0472-34
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行短途旅行 [参见USP控制室温]。
防止受潮。
在密封容器 (USP) 中分配。
完整资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d76a0419-05ee-437e-884c-65807aea9569