Diovan（valsartan，缬沙坦）是美国批准的第二个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),广泛用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素II的I型受体（AT1），缬沙坦可防止因循环血管紧张素II引起的血管收缩与容量扩张，从而产生有效的抗抗高血压活性。
缬沙坦于1996年在美国批准上市，商品名为（Diovan），规格有：40、80、160与320 mg等规格的片剂。成人初始剂量40至80mg，每日服用一次或两次。缬沙坦的服用剂量可相应增加（每日最大剂量320 mg)且可长期服用。
批准日期：2001年07月01日 公司：诺华制药
DIOVAN（缬沙坦[valsartan]）片，供口服使用
美国最初批准：1996
警告：胎儿毒性，请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
当检测到怀孕时，尽快停用代文。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会导致发育中的胎儿受伤和死亡。
最近的主要变化
适应症及用法：4/2021
用法用量：4/2021
作用机制
血管紧张素II由血管紧张素I在血管紧张素转换酶（ACE，激肽酶II）催化的反应中形成。血管紧张素 II是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和肾对钠的重吸收。
Diovan（缬沙坦）通过选择性阻断血管紧张素II与许多组织（如血管平滑肌和肾上腺）中的AT1受体的结合来阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。因此，其作用与血管紧张素II合成途径无关。
在许多组织中也发现了AT2受体，但尚不知道AT2与心血管稳态有关。缬沙坦对AT1受体的亲和力比对 AT2受体大得多（约20000倍）。用缬沙坦阻断AT1受体后血管紧张素II的血浆水平升高可能会刺激未阻断的AT2受体。缬沙坦的主要代谢物基本上无活性，对AT1受体的亲和力约为缬沙坦本身的20（1/200）。
用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统，抑制血管紧张素I生物合成血管紧张素II，广泛用于治疗高血压。ACE抑制剂还抑制缓激肽的降解，该反应也由ACE催化。由于缬沙坦不抑制ACE（激肽酶II），因此不影响对缓激肽的反应。这种差异是否具有临床意义尚不清楚。缬沙坦不结合或阻断已知在心血管调节中重要的其他激素受体或离子通道。
血管紧张素II受体的阻断抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负调节反馈，但由此产生的血浆肾素活性和血管紧张素II循环水平的增加并不能克服缬沙坦对血压的影响。
适应症和用法
Diovan是一种血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)，适用于：
高血压，用于降低成人和1岁及以上儿童的血压。降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞
心力衰竭（NYHA II-IV级），以减少成人心力衰竭的住院治疗。
心肌梗死后，用于降低临床稳定的成人心肌梗死后左心室衰竭或左心室功能障碍患者的心血管死亡率。
剂量和给药
适应症         起始剂量          剂量范围*
成人高血压  每天一次80-160毫克  每天一次80-320毫克
1-16岁      每天一次1毫克/公斤  每天一次1-4毫克/公斤
            每天最多40毫克      每天最多160毫克
心脏衰竭    每天两次40毫克      每天两次40-160毫克
心肌梗塞后  每天两次20毫克      每天两次20-160毫克
*根据患者的耐受性
剂型和规格
片剂（毫克）：40（评分）、80、160、320。
禁忌症
已知对任何成分过敏。
不要在糖尿病患者中同时使用阿利吉仑和代文。
警告和注意事项
观察低血压的体征和症状。
监测易感患者的肾功能和钾。
不良反应
高血压：最常见的不良反应是头痛、头晕、病毒感染、疲劳和腹痛。
心力衰竭：最常见的不良反应是头晕、低血压、腹泻、关节痛、背痛、疲劳和高钾血症。
心肌梗塞后：导致患者停止治疗的最常见不良反应是低血压、咳嗽和血肌酐升高。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-669-6682 联系诺华制药公司或致电FDA 1-800-FDA-1088或 WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
保钾利尿剂、钾补充剂或盐替代品可能导致血清钾升高，而在心力衰竭患者中，血清肌酐升高。
非甾体抗炎药(NSAID)的使用可能会导致肾功能损害的风险增加和抗高血压作用的丧失。
肾素-血管紧张素系统(RAS)的双重抑制：增加肾功能损害、低血压和高钾血症的风险。
锂：增加血清锂水平和锂毒性。
在特定人群中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
儿科：不建议1岁以下儿童使用Diovan。
包装供应/储存和处理
Diovan（缬沙坦）可作为含有缬沙坦40毫克、80毫克、160毫克或320毫克的片剂提供。所有规格都包装在如下所述的瓶子中。
40mg 药片在一侧刻有刻痕，椭圆形有斜边。80毫克、160毫克和320毫克的药片是无刻痕和杏仁状的，边缘有斜角。
40毫克    30片/瓶  NDC 00780423-15  90片/瓶
80毫克    30片/瓶                   90片/瓶  NDC 00780358-34
160毫克   30片/瓶                   90片/瓶  NDC 00780359-34
320毫克   30片/瓶                   90片/瓶  NDC 00780360-34
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行短途旅行 [参见USP控制室温]。
防止受潮。
在密封容器(USP)中分配。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5ddba454-f3e6-43c2-a7a6-58365d297213