部份中文阿齐沙坦酯处方资料（仅供参考）
商品名：EDARBI
英文名：azilsartan
中文名：阿齐沙坦酯片
藥理類別：血管收縮素II接受器拮抗
藥理類別：azilsartan medoxomil
孕婦用藥分級 D 級：
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響，若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用，因此即使在其危險性的存在下，仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。
結構式 
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate 
UpToDate UpToDate 連結 
药理作用
azilsartan medoxomil 是一种口服有效的前驱药，会快速转换成活性部分 azilsartan，azilsartan 会选择性地阻断血管收缩素 II 与多种组织裡的 AT1 受体结合，而拮抗其作用。
血管收缩素 II 是肾素 － 血管收缩素系统中最主要的升压剂，其作用包含血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、刺激心脏，以及钠在肾脏的再吸收。
阻断 AT1 受体，可抑制血管收缩素II对肾素分泌的负回馈调节作用，但增加的血浆肾素活性与血管收缩素 II 血中浓度，并无法抵消azilsartan的降血压作用。
适应症
治疗高血压。
用法用量
1. 建议起始剂量为每天一次，每次 20-40 mg。 须依病患臨床反应调整剂量，最大剂量为每天一次、每次 80 mg。
2. 易得平锭为口服使用，可与食物或空腹服用。
3. 2 周时可明显見到接近最大程度的降压效果，4周时可达到最大效果。
药动力学
口服给药后，在肠胃道的吸收过程中，azilsartan medoxomil 会迅速被水解为活性部分。 根据体外试验，carboxymethylenebutenolidase与肠道和肝脏裡的水解作用有关。 此外，azilsartan medoxomil 水解成 azilsartan 的过程涉及血浆酯酶。
吸收
根据 azilsartan 的血浆浓度，口服给予 azilsartan medoxomil 之后的绝对生体可用率估计值大约为 60%。 口服给予 azilsartan medoxomil 之后，大约 1.5 至 3 小时以内可到达 azilsartan 之最高血浆浓度(Cmax)。 食物不会影响 azilsartan 的生体可用率。
分布
azilsartan之分布体积大约为16L。 azilsartan极易与血浆蛋白质结合(>99%)，主要是血清白蛋白。 即使在远高于建议剂量所达到之azilsartan 血浆浓度，蛋白质结合率仍维持一定。
生物转换
azilsartan 有 2 种主要代谢物。 血浆内的主要代谢物是经由 o-去烷基反应形成，称为代谢物 M-II，次要代谢物则是由去羧基反应形成，称为代谢物 M-I。 人体体内主要代谢物与次要代谢物之全身性暴露量，分别约为 azilsartan 的 50% 与不到 1%。 M-I 与 M-II 并不贡献 Edarbi ®之药理活性。 azilsartan 主要由 CYP2C9 代谢。
排除
口服一剂 14C 标记之 azilsartan medoxomil 后，大约 55% 的放射活性排入粪便，约 42% 排入尿液，15% 的剂量以 azilsartan 的形式经尿液排出。 azilsartan 之排除半衰期约为 11 小时，肾脏廓清率约为 2.3mL/min。 采用每日一次的给药方式。 azilsartan 的血中浓度可在 5 天内达到稳定狀态，且不会蓄积在血浆内。
副作用
晕眩、腹泻、周边水肿。
交互作用
不建议并用锂盐并用
锂盐
与血管收缩素转化酶抑制剂(angiotensin-converting enzyme inhibitors)，曾有锂盐血清浓度与毒性可逆增加的报告。 血管收缩素II受体拮抗剂可能会有類似的作用。 由于缺乏 azilsartan medoxomil 并用锂盐的经验，故不建议并用。 若必须并用，建议小心监测锂盐的血清浓度。
需小心并用的组合
非類固醇類消炎药 (non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID)，包含选择性 COX-2 抑制剂、乙酰水杨酸（每日 > 3 g）与非选择性的 NSAID
血管收缩素II受体拮抗剂并用 NSAID(即选择性 COX-2 抑制剂、乙酰水杨酸［每日 > 3 g］与非选择性的 NSAID）时，降压效果可能会减弱。 此外，并用血管收缩素II受体拮抗剂与 NSAID 可能会增加肾功能惡化的风险，以及使血清钾浓度上升。 因此，建议在治療一开始，就要给予足够的水份补充与肾功能监测。
保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的食盐替代品或其他可能会增加血钾浓度的药物
并用保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的食盐替代品，或其他可能会增加血钾浓度的药物（例如肝素），可能会使血钾浓度上升。 应适时监测血清钾浓度。
肾素-血管收缩素系统(Renin-Angiotensin system)之双重阻断
相较于单一療法，本品与血管收缩素受体阻断剂(ARB)、血管收缩素转化酶抑制剂(ACEI)或aliskiren合并使用时所造成的“肾素-血管收缩素系统之双重阻断”，会导致出现低血压、高血钾及肾功能改变(包括急性肾衰竭) 的风险升高，因此，应针对同时使用本品与“其他会影响肾素-血管收缩素系统之药物”的患者监测血压、肾功能及电解质。
Aliskiren与本品不可合并使用于糖尿病患者。 此外，aliskiren与本品应避免合并使用在肾功能不全患者(GFR<60mL/min)。
临床试验数据显示，相较于使用单一作用于RAAS之药品，合并使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分药品来双重阻断RAAS，不良反应【例如：低血压、高钾血症及肾功能下降（包括急性肾衰竭）】之发生率较高。
禁忌
1. 对其活性物质或任何赋形剂过敏。
2. 全部孕期中妇女。
3. Aliskiren与本品不可合并使用于糖尿病患者。
4. 合并使用本品及含aliskiren成分药品于糖尿病患或肾功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m2)。
注意事项
根据其药效学特性，我们预期 azilsartan medoxomil 对驾驶及机械操作的能力，几乎没有影响。 但服用任何降压药物，皆应考虑到偶尔会有暈眩或疲倦的情况。
警语
双重阻断肾素－血管升压素－醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS）：有证据显示，合并使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分药品会增加低血压、 高钾血症及肾功能下降（包括急性肾衰竭）之风险，故不建议合并使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分药品来双重阻断RAAS，若确有必要使用双重阻断治疗，应密切监测患者之肾功能、电解质及血压。 ACEIs及ARBs不应合并使用于糖尿病肾病变患者。
过量处理
症状
根据药理学特性，过量的主要表征可能是低血压和暈眩之症狀。 在健康受试者的对照臨床试验裡，曾使用每天一次、每次高达 320mg易得平锭之剂量，给予7天，耐受性良好。
处理方式
若出现低血压症狀，应给予支持性治療，并监测生命征象。 azilsartan不会经由透析排除。
药品保存方式
30℃以下。 请存放于原包装内，以避免光照及潮湿。
上市及在研情况
日本武田公司原研， 2012年4月在日本上市，商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。阿齐沙坦酯为阿齐沙坦的前药，目前也已经在欧美上市，商品名为Edarbi 。国内现无已上市厂家。
药理作用
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响，几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节，但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。