部分中文盐酸卡替洛尔胶囊处方资料（仅供参考）

英文名：Carteolol Hydrochloride

商标名：Mikelan LA capsules 15mg

中文名：盐酸卡替洛尔胶囊

日文名：メプチンシロップ5μg/mL 

生产商：大冢制药

药品简介

药物分类名称

持续释放高血压治疗

批准日期：2005年12月

商標名

Mikelan LA capsules 15mg

一般名:カルテオロール塩酸塩〔Carteolol Hydrochloride（JAN）〕

化学名:5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one monohydrochloride

構造式

分子式:C16H24N2O3・HCl

分子量;328.83

性状

它是白色晶体或结晶粉末。 微溶于水，微溶于甲醇，极不溶于乙醇（95）或乙酸（100），几乎不溶于乙醚。 将1.0g该产物溶解在100mL水中得到的溶液的pH为5.0至6.0。 水溶液（1→20）不显示旋光度。

熔点：约277℃（分解）

药用药理学

1.阻断肾上腺素β受体

当该胶囊口服给予健康的成年男性时，运动负荷下的双重产品（收缩压×脉搏率）从给药后立即降低，其抑制作用持续至给药后24小时。

2.内源性拟交感神经样效应（ISA）

（1）在麻醉的开放式乳房犬中，盐酸卡替洛尔对肾上腺素受体β受体阻滞剂具有弱的负变化/变力作用，大剂量时出现弱心脏兴奋作用，去神经支配低剂量利血平治疗 从剂量中可以清楚地看出它。

（2）在健康成人和高血压波动患者中，已发现盐酸卡替洛尔对静息心率和弱心功能抑制活动没有影响。

3.低血压动作

（1）盐酸卡替洛尔的低血压作用在原发性高血压患者早期表达，表现出缓慢和持续的血压降低模式。

（2）盐酸卡替洛尔抑制自发性高血压大鼠（SHR）的心脏肥大/血管增厚。

4.对血压日变化的影响

在原发性高血压患者中，当该药每天口服1至2粒胶囊时，给药后24小时内持续降压作用，不影响血压波动范围和最大昼夜范围。 它被接受了。

适应症

原发性高血压（轻度至中度）

用法与用量

成人，早餐后每天口服1粒胶囊（盐酸卡替洛尔15毫克）。此外，当效果不足时，可以每天一次增加至2粒胶囊（盐酸卡替洛尔30mg）。

临床结果

1.一般临床试验

该药对原发性高血压的有效率为“血统”的65.1％（97/149例）。

2.双盲研究

在双盲组比较法检查原发性高血压的结果中，该药每日一次或两次，一天一次的有效率为65.3％（81/124） 实施例），高于每天一次给药1至2片米其林片剂5mg的有效给药速度，已经确认每天给药一次。

3.长期学习

在原发性高血压病例登记方案下对该药进行长期给药试验，该药的有效率为“血统”的78.7％（48/61例）。

包装

LA胶囊

15毫克：[PTP] 100粒胶囊（10粒×10粒），500粒胶囊（10粒×50粒），700粒胶囊（14粒×50粒）

制造供应商

大冢制药有限公司

完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149025N1034_1_08/