Norvasc(amlodipine besylate)由美国辉瑞公司开发的第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂.本品对高血压及心绞痛有显著疗效,能降低肾移植后高血压并何护肾移植,改善患者胰岛素抵抗。本品给药方便,不良反应发生率低,是值得推广的安全有效的心血管药物。
批准日期：1992年7月22日 公司：辉瑞公司
NORVASC（苯磺酸氨氯地平[amlodipine besylate]）片剂,供口服使用
美国初次批准：1992年
作用机理
氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），可抑制钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点都结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙离子通过特定离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性抑制钙离子跨细胞膜的流入，对血管平滑肌细胞的作用大于对心肌细胞的作用。可以在体外检测到负性肌力作用，但在完整剂量的治疗动物中尚未观察到这种作用。氨氯地平不会影响血清钙浓度。在生理pH范围内，氨氯地平是一种离子化的化合物（pKa=8.6），其与钙通道受体的动力学相互作用的特征是与受体结合位点的缔合和解离速率逐渐增加，从而逐渐产生作用。
氨氯地平是一种直接作用于血管平滑肌的外周动脉血管扩张药，可引起外周血管阻力降低和血压降低。
氨氯地平缓解心绞痛的确切机制尚未完全阐明，但据认为包括以下内容：
劳力性心绞痛：在劳力性心绞痛患者中，在任何给定的运动水平下，NORVASC都会降低心脏抵抗的总外周阻力（后负荷），并降低压力乘积，从而降低心肌的需氧量。
血管痉挛性心绞痛：在实验动物模型和体外人类冠状血管中，NORVASC已被证明可响应钙，肾上腺素钾，血清素和血栓素A2类似物而阻断和恢复冠状动脉和小动脉的血流。冠状动脉痉挛的这种抑制作用是NORVASC在血管痉挛性（心绞痛或变种）心绞痛中发挥作用的原因。
适应症和用途
NORVASC是钙通道阻滞剂，可单独使用或与其他降压药和抗心绞痛药联合使用，用于治疗：
高血压
NORVASC适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。
冠状动脉疾病。
慢性稳定型心绞痛
血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal或变异型心绞痛）
无心力衰竭或射血分数<40％的患者的血管造影记录的冠状动脉疾病
剂量和给药
成人建议的起始剂量：每天5mg，最大剂量每天10mg。
小型，易碎或老年患者，或肝功能不全的患者可每天服用一次2.5mg。
小儿起始剂量：每天2.5mg至5mg。
重要限制：尚未在儿科患者中研究每日超过5mg的剂量。
剂量形式和强度
片剂：2.5mg，5mg和10mg
禁忌症
已知对氨氯地平敏感。
警告和注意事项
有症状的低血压是可能的，特别是在患有严重主动脉瓣狭窄的患者中。但是，急性低血压的可能性不大。
在开始或增加NORVASC的剂量后，特别是在患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者中，可出现恶化的心绞痛和急性心肌梗塞。
严重肝功能不全患者需缓慢滴定。
不良反应
对氨氯地平最常见的不良反应是水肿，其以剂量相关的方式发生。其他与剂量无关的不良经历，但据报道发生率>1.0％是疲劳，恶心，腹痛和嗜睡。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-438-1985或网站www.pfizer.com与辉瑞公司联系，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
药物相互作用
辛伐他汀的每日剂量不得超过20毫克。
在特定人口中使用
儿科：对小于6岁的患者的影响尚不清楚。
老年：从剂量范围的低端开始给药。
包装供应/存储和处理方式
2.5毫克片剂
NORVASC–2.5毫克片剂（每片相当于2.5毫克氨氯地平的苯磺酸氨氯地平）以白色，菱形，平面，斜边刻有“ NORVASC”，另一侧刻有“ 2.5”的形式提供，按以下方式提供：
NDC 0069-1520-68瓶90
5毫克片剂
NORVASC–5毫克片剂（苯磺酸氨氯地平每片相当于5毫克氨氯地平）为白色，细长的八边形，平面，斜边，一面刻有“ NORVASC”和“ 5”，另一面纯净提供如下：
NDC 0069-1530-68瓶90
NDC 0069-1530-41单位剂量包装100
NDC 0069-1530-72瓶300
10毫克片剂
NORVASC – 10毫克片剂（苯磺酸氨氯地平每片相当于10毫克氨氯地平）为白色，圆形，平面，斜边，一面刻有“ NORVASC”和“ 10”，另一面纯平，按以下方式提供：
NDC 0069-1540-68瓶90
NDC 0069-1540-41单位剂量包装100
存储
将瓶子存放在15°至30°C（59°至86°F）的受控室温下，并分配在密封的耐光容器（USP）中。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed