部份中文利马前列素处方资料（仅供参考）
英文名：Limaprost Alfadex
商品名：Opalmon Tablets
中文名：利马前列素片
生产商：小野制药
药品简介
OPALMON（Limaprost Alfadex，利马前列素）是前列腺素E1类似物，原研企业为日本小野制药（ Ono Pharmaceutical），商品名：Opalmon。已获批适应症为：改善缺血性症状, 如溃疡、疼痛和感冒感觉，并伴有闭塞的血栓血管炎症；腰椎管狭窄症等。
オパルモン錠5μg
药用类别名称
口服前列腺素E1衍生物配方
批准日期：2005年6月
商標名
OPALMON
一般名
リマプロスト アルファデクス（Limaprost Alfadex）
化学名
(2E)-7-｛(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-［(1E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-en-1-yl］-5-oxocyclopentyl｝-hept-2-enoic acid−α-cyclodextrin
構造式
分子式
C22H36O5・χC36H60O30
分子量
380.52（リマプロストとして）
性状：
本品为白色粉末, 易溶于水, 不易溶于甲醇, 极溶于乙醇(99.5), 不易溶于乙酸乙酯。本产品具有吸湿性。
药用药理学
1. 作用机制
该制剂具有很强的血管舒张作用, 血流增加作用和血小板聚集抑制作用, 临床溃疡与阻塞性血栓血管炎, 影响和获得腰椎管狭窄的缺血性症状, 如疼痛和冷感觉 (单反检测正常, 观察双侧间歇性跛行(腿部疼痛、下肢麻木)的主观症状, 并观察其对行走能力的影响。
2. 药理作用
(1)改善周围循环障碍的效果
皮下给药建立外周周循环紊乱模型和外周(尾)股动脉使用月桂酸产生的肾上腺素和脑角胺模型, 以抑制缺血性病变(大鼠)的进展。
(2)血流量增加和皮肤温度升高作用
1) 增加股动脉血流和后皮肤血流, 但为了增加后皮肤温度, 血流量增加的效果不受腰椎交感神经切除术(狗)的影响。
2) 口服闭塞的血栓血管患者时, 周围侧(足部、足底)的皮肤温度升高。
(3) 对血小板的影响
1) 血小板粘附的抑制作用
1. 对血栓形成性疾病患者口服时, 血小板粘附降低。
2. 抑制血小板的粘附, 其50% 的抑菌浓度为0.186ngml作为limaprost(豚鼠, 体外)。
即使在口服给药, 抑制血小板粘附(豚鼠, 体外)。
2) 血小板聚集的抑制作用
1. 口服给血栓形成性疾病患者时, 抑制血小板聚集。这种作用的强度与前列腺素I2(体外)相当。
2. 通过各种诱导血小板的物质抑制血小板聚集, 也会分离ADP聚集(豚鼠, 体外)。
即使在口服给药, 抑制血小板聚集 (豚鼠, 体外)。
3. 显著增加血小板的循环AMP含量, 也抑制了血栓素A2(豚鼠, 体外)的形成。
(4) 抗血栓作用
在通过电刺激在肠系膜动脉中形成血栓的实验中, 增加了剂量依赖性和血栓形成(豚鼠) 的阈值电压。
(5) 神经组织血流量增加作用
1) 在模型中称重马蹄神经, 将球囊插入第六腰椎的硬膜上, 以改善马高神经组织血流 (狗)。
2) 在称重马高神经的模型中, 通过将硅橡胶插入第四和第六腰椎管, 改善马高神经组织的血流(大鼠)。
3) 在坐骨神经结扎模型中, 右后肢坐骨神经双部位结扎, 以改善结扎中间体(大鼠) 坐骨神经组织血流。
(6) 神经功能改进措施
1) 在挤压磁根神经的模型中, 通过在第七腰椎硬脑膜上插入球囊, 抑制神经传导率(狗) 的下降。
2) 在坐骨神经结扎模型中, 坐骨神经的右后肢四位结扎, 以抑制热刺激诱导的肌肉放电时间的延长, 为大腿侧肌(大鼠)。
(7) 提高疼痛敏感性的效果
在坐骨神经结扎模型中, 右后肢坐骨神经被结扎在两个地方, 以改善痛觉的结扎侧(大鼠)。
(8) 行走障碍改善作用
第四和第六模型中, 第四和第六通过在腰椎管中插入硅橡胶来挤压磁高神经, 以提高行走距离的减少 (大鼠)。
适应症
1. 改善缺血性症状, 如溃疡、疼痛和感冒感觉, 并伴有闭塞的血栓血管炎症
2. 获得腰椎管狭窄症(单反试验正常, 出现双侧间歇性跛行的患者)主观症状(下肢疼痛, 下肢麻木)和提高行走能力
用法与用量
1. 改善缺血性症状, 如溃疡、疼痛和感冒感觉, 并伴有闭塞的血栓血管炎症
通常成人, 口头管理在三次一天30[MU]g作为利马Prost。
2. 获得腰椎管狭窄症(单反试验正常, 出现双侧间歇性跛行的患者)主观症状(下肢疼痛, 下肢麻木)和提高行走能力
通常成人, 口头管理三次, 每天15[MU]g作为利马Prost。
临床结果
1. 改善缺血性症状, 如溃疡、疼痛和感冒感觉, 并伴有闭塞的血栓血管炎症
(1) 在双盲比较试验中观察到闭塞性血栓形成的有用性。
(2) 临床试验包括双盲比较试验、与阻塞性血栓血管炎相关的溃疡、疼痛、感冒感觉等缺血性症状的改善, 总体改善为56%(77 ~ 138 例)。
2. 改善获得的腰椎管狭窄症的主观症状(下肢疼痛、下肢麻木) 和行走能力(单反试验正常, 表现出双侧间歇性跛行的患者)
(1) 在双盲比较试验中观察了腰椎管狭窄的有效性。
(2) 在包括双盲比较试验、后天腰椎管狭窄 (单反检查正常) 在内的临床研究中, 观察双侧间歇性跛行的患者主观症状(下肢疼痛、下肢麻木)和行走能力的提高, 总体改善程度为 56%(94/168个案件)。另外, 这些评价已经进行了6周的管理。
包装
片
5μg:100 片 (PTP, 瓶装), 210片(PTP), 500片(PTP, 瓶装), 1, 050片 (PTP)


制造和销售
小野制药株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399003F1073_1_12/