| 简介：
部分中文前列地尔处方资料（仅供参考）
英文名：Alprostadil Alfadex
商标名：PROSTANDIN
中文名：前列地尔冻干粉注射剂
日文名：プロスタンディン注射用20μg
生产商：小野制药
药物分类名称
前列腺素E1制剂
批准日期：2012年6月
商標名
PROSTANDIN
一般名：アルプロスタジル アルファデクス（Alprostadil Alfadex）
化学名；7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-〔(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl〕-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid-α-cyclodextrin
構造式
分子式：C20H34O5・χC36H60O30
分子量：354.48（アルプロスタジルとして）
性状
本品为白色粉末。
该产品易溶于水，几乎不溶于乙醇（95），乙酸乙酯或乙醚。
该产品具有吸湿性。
熔点114-118℃（作为前列地尔）
药用药理学
1.作用机制
PGE1增加了血流量具有血管平滑肌松弛作用，还示出了血小板凝集抑制作用，慢性动脉阻塞，振动病，和血管重建期间影响已经被观察到。此外，PGE1有扩张作用动脉导管未闭，已观察到是有效的动脉依赖型先天性心脏疾病的专利动脉血管。
在勃起功能障碍的诊断中，认识到阴茎海绵体的平滑肌松弛作用。
2.药理作用
（1）对血管平滑肌的作用（对血流的作用）
针对在粗血管兔PGE1收缩分离的血管平滑肌如主动脉，细血管如在低剂量（10-7〜5×10-6g/mL的前列腺素E1·CD为PGE1）髂动脉松弛示出了在高剂量收缩率（PGE1·CD 10-5g / mL或更高如PGE1）的双相作用（体外）。
在狗中直接松弛血管平滑肌，在血流量依赖于剂量的增加被发现，血流量的血压上升率是通过在较高剂量显著降低（体内）在灌注压力的降低减少。
1）动脉内给药
1.在单次给予股动脉时，确认后肢血流量的增加取决于剂量（PGE 1·CD为PGE 1 10 -6至102 ng/kg）。 同样在连续输注中，观察到血流量的增加取决于剂量（PGE 1·CD，PGE 1为10 -2至7ng / kg / min）（狗）。
2.后肢皮肤和肌肉血流增加（狗，PGE 1·CD，PGE 11至30 ng/kg）。
3.血流增加效果不受阿托品，普萘洛尔，苯海拉明等的影响，并且不受交感神经节切除术（狗）的影响。
4.慢性动脉阻塞患者胫骨肌血流增加（PGE1·CD为PGE1 0.1 ng/kg/min）。
2）静脉内给药
1.连续静脉注射显示剂量增加（PGE1·CD为PGE1 10至300 ng/kg/min）。 在100ng/kg/min或更低时，血压下降在10mmHg（狗）的范围内。
2.连续静脉注射抑制交感神经刺激时皮肤血流速度的降低（狗，PGE 1·CD为PGE 1 50至200 ng / kg / min）。
3.由于持续静脉注射（PGE 1·CD为PGE 1至8 ng/kg/min），慢性动脉阻塞患者的足背和胫后动脉血流量增加。
（2）血小板聚集抑制作用
1）PGE 1通过各种聚集剂抑制人血小板聚集。
PGE1·CD对ADP，凝血酶和胶原聚集的50％抑制浓度分别为19,3,61ng/mL（体外）。
2）动脉内给药（0.1~1.0ng/kg/min，PGE 1·CD作为PGE 1）抑制外周动脉阻塞患者局部静脉血中的血小板聚集能力。
3）通过静脉内给药（PGE 1·CD作为PGE 1以5-10ng/kg/min）确认了慢性阻塞性动脉疾病患者的血小板聚集能力的抑制。
（3）动脉导管扩张
1）对于新生大鼠和兔新生儿，分别以200至1,000μg/kg和1,000μg/kg施用PGE 1具有扩张动脉导管的作用。
2）对于新生大鼠，施用1至1,000μg/ kg的PGE 1，可识别动脉的扩张效果。
（4）阴茎海绵体的平滑肌松弛作用
1）PGE 1在人切除的阴茎海绵体和阴茎海绵体动脉标本上减少去甲肾上腺素或PGF2α（体外）的收缩。
2）在切除的人体海绵体标本（体外）上观察到人PGE12.0μg/mL的松弛效应。
适应症
1.动脉内给药改善慢性动脉闭塞性疾病（Buerger病，阻塞性动脉硬化）的肢体溃疡和静息疼痛
2.静脉给药
（1）改善与振荡性疾病外周血流障碍相关的主观症状和外周循环恢复/神经/运动功能障碍
（2）血运重建后维持血流量
（3）慢性动脉闭塞性疾病（Buerger病，阻塞性动脉硬化）中肢体溃疡和静息疼痛的改善，其中动脉内给药被认为是不合适的
（4）先天性心脏病导管动脉导管通畅
3.海绵体内给药中勃起功能障碍的诊断
用法与用量
1.动脉内给药
慢性动脉阻塞（Buerger病，阻塞性动脉硬化）肢体溃疡和静息疼痛的改善
1）将产物1小瓶（前列地尔20微克）溶解在生理盐水中5毫升，持续10〜15微克作为使用注射器泵的成人每日剂量前列地尔（约0.1〜0.15ng / kg / min的）通过注入动脉。
2）根据症状适当增加和减少0.05至0.2 ng / kg / min。
2.静脉给药
（1）改善与振荡性疾病外周血流障碍相关的主观症状和外周循环恢复/神经/运动功能障碍
（2）血运重建后维持血流量
（3）慢性动脉闭塞动脉给药判断不合适（伯格氏病，闭塞性动脉硬化症）改善四肢溃疡和静息痛在
1）成人本产品2-3小瓶（前列地尔40〜60微克）的单剂量溶解在输液500毫升，过一段2小时静脉内输注（5〜在10ng / kg / min的）的。
剂量率不应超过每2小时1.2微克/千克体重。
2）剂量是每天1至2次。
3）根据症状相应增加。
（4）先天性心脏病动脉导管动脉导管术中的动脉导管最初以50~100 ng / kg / min的速度开始作为前列地尔，根据症状适当增加或减少，有效最小 继续管理一定数额。
3.海绵体内给药进入体内
勃起功能障碍的诊断将1小瓶（前列地尔20μg）的该产品溶解在1mL生理盐水中，并将20μg作为成人单剂量的前列地尔注射到成人的阴茎海绵体中。
包装
注射液
20μg：10个小瓶
制造销售
小野制药有限公司
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