部份中文依泽替米和瑞舒伐他汀处方资料（仅供参考）

英文名：Ezetimibe and Rosuvastatin Calcium

商品名：Rosuzet Combination Tablets LD/HD

中文名：依泽替米和瑞舒伐他汀复方片

生产商：欧加隆制药

药品简介

近日，新型降胆固醇复方药Rosuzet（rosuvastatin and ezetimibe）在日本获批上市，作为饮食的辅助手段，用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症的成年患者。

Rosuzet（Rosuvastatin and Ezetimibe）新型复方药，可降低LDL-C的强效他汀类药物和有效的胆固醇吸收抑制剂组合，通过独特但互补的机制共同发挥作用，从而赋予Rosuzet大大降低LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）的能力。

高胆固醇血症是由于遗传、高脂肪摄入、缺乏运动等因素引起的一种脂代谢异常的全身性代谢性疾病，多数无明显症状和体征。通过控制饮食、改善生活方式、药物治疗等方式，一般预后良好。

家族性高胆固醇血症（FH）又称家族性高β脂蛋白血症。 临床特点是高胆固醇血症、特征性 黄色瘤 、早发 心血管疾病 家族史。FH是儿童期 最常见的 遗传性 高脂血症，也是脂质 代谢疾病中最严重的一种，可导致各种危及生命的心血管疾病并发症出现，是冠状动脉疾病 的一种重要危险因素。家族性高胆固醇血症是一种罕见的 常染色体 显性 遗传性疾病，有家族性的特征。

ロスーゼット配合錠LD/ロスーゼット配合錠HD

药效分类名称

小肠胆固醇转运抑制剂/HMG-CoA还原酶抑制剂配合剂

批准日期：2019年5月

商標名

ROSUZET Combination Tablets LD.HD

一般名：

エゼチミブ（Ezetimibe）

化学名：

(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one

分子式：

C24H21F2NO3

分子量：

409.4

性状：

白色粉末，甲醇、乙醇（99.5）或N,N-易溶于二甲基乙酰胺，略溶于乙腈，几乎不溶于水。

融点：

約163℃

構造式：

一般名：

ロスバスタチンカルシウム（Rosuvastatin Calcium）

化学名：

Monocalcium bis[(3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate]

分子式：

(C22H27FN3O6S)2Ca

分子量：

1001.14

性状：

白色粉末，易溶于乙腈，略溶于甲醇，难溶于水或乙醇（99.5）。吸湿性。

構造式：

使用注意事项

铝袋开封后，应避免受潮保存。另外，为了避开光PTP保存在座位上，在服用之前PTP从座位上取出。

药效药理

作用机制

本制剂是选择性地抑制胆固醇和植物甾醇在小肠中的吸收的依泽替米布和抑制胆固醇生物合成的罗斯巴他汀的制剂。

依泽替米

作用机制

依泽替米抑制食性和胆汁性胆固醇的吸收。

依泽替米的作用部位是小肠，在使用仓鼠等的动物试验中，选择性地抑制胆固醇在小肠的吸收，其结果，使肝脏的胆固醇含量降低，血中胆固醇含量降低

45）-48）。依泽替米通过小肠壁细胞中存在的蛋白质（Niemann-Pick C1Like1）抑制胆固醇和植物甾醇的吸收49）-51）。因此，研讨会

bu的作用机制不同于其他高脂血症治疗剂（HMG-CoA还原酶抑制剂、阴离子交换树脂、膜类药物、植物甾醇）。18例高胆固醇血症患者

在床药理试验中，瑞舒伐他汀通过2周的给药，与安慰剂组相比，在小肠中抑制了54%的胆固醇吸收。

依泽替米布通过抑制小肠中的胆固醇吸收而降低肝脏的胆固醇含量，但肝脏中胆固醇的生物合成代偿性亢进。抑制胆固醇的生物合成HMG-CoA通过与还原酶抑制剂的并用，在使用狗的试验和以海外的高胆固醇血症患者为对象的试验中显示了血中胆固醇的互补性降低。

另外，在大鼠等中，依泽替米布选择性地抑制胆固醇及植物甾醇吸收，但脂肪酸、胆汁酸、孕酮、炔雌二醇及脂溶性维生素A以及D的吸收没有影响。

血中胆固醇降低作用

使用高脂饲料负荷犬及猕猴，研究了依泽替米布的降胆固醇作用。依泽替米布通过反复混食给药抑制了血浆总胆固醇的上升。

粥状动脉硬化病变进展抑制作用

在包括高脂饲料负荷兔的各种动脉粥样硬化模型中，依泽替米布通过反复混食给药，抑制了主动脉或颈动脉的动脉粥样硬化病变的发展。

瑞舒伐他汀

作用机制

瑞舒伐他汀是一种能主动地导入肝脏内、在肝脏中胆固醇生物合成系的限速酶HMG-CoA选择性地和竞争性地抑制还原酶，有力地抑制胆固醇生物合成。

其结果，肝脏内的胆固醇含量降低，为了弥补LDL受体的表达被诱导。这个LDL通过受体，是胆固醇含量高脂蛋白LDL对肝脏的摄取增加，血中胆固醇降低。瑞舒伐他汀在肝脏中主要通过主动运输系统被取入，由于脂质亲和性比较低，因此难以被没有主动运输系统的其他脏器取入，难以被肝特异性的HMG-CoA被认为是还原酶抑制剂。

HMG-CoA还原酶抑制作用

瑞舒伐他汀来自大鼠和人肝微粒体HMGCoA还原酶及人HMG-CoA对还原酶的催化结构域显示出抑制作用（in vitro）。

肝胆固醇合成抑制作用

瑞舒伐他汀剂量依赖性地抑制大鼠肝细胞的胆固醇合成。另外，其阻碍作用HMG-CoA与还原酶抑制剂相比持续了很长时间。

LDL受体诱导作用

瑞舒伐他汀是人肝脏来源的肝细胞的LDL受体mRNA诱导表达（in vitro），在大鼠肝脏中LDL受体表达增加。

适应症

高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症

用法与用量

通常，成人每天1次1片10mg/2.5mg或10mg/5mg）饭后口服。

包装

〈配合片LD〉

100片〔10片（PTP）×10〕

〈配合片HD〉

100片〔10片（PTP）×10〕

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商和分销商

欧加隆株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00068010.pdf