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Rosuzet 10mg/5mg Composite Pack LD 1×100(依折麦布/瑞舒伐他汀复合片)
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药店国别: |
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产地国家: | 日本 |
处 方 药: | 是 |
所属类别: | 10毫克/5毫克/片 100片/盒 |
包装规格: |
10毫克/5毫克/片 100片/盒 |
计价单位: |
盒 |
生产厂家中文参考译名: |
拜耳制药 |
生产厂家英文名: |
Bayer Pharmaceutical Co.Ltd. |
该药品相关信息网址1: |
https://www.drugs.com/history/roszet.html |
该药品相关信息网址2: |
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该药品相关信息网址3: |
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原产地英文商品名: |
Rosuzet(ロスーゼット配合錠HD)10mg/5mg/Tablets 100Tablets/box |
原产地英文药品名: |
Ezetimibe/Rosuvastatin Calcium |
中文参考商品译名: |
Rosuzet(ロスーゼット配合錠HD)10毫克/5毫克/片 100片/盒 |
中文参考药品译名: |
依折麦布/瑞舒伐他汀 |
曾用名: |
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简介:
部份中文依折麦布/瑞舒伐他汀处方资料(仅供参考)
商品名:Rosuzet Combination Tablets LD/HD
英文名:Ezetimibe/Rosuvastatin Calcium
中文名:依折麦布/瑞舒伐他汀复方片
生产商:拜耳制药
药品简介
Rosuzet Composite Pack是一种组合包,其中包含两种不同的药物。一种是依泽特(ezetimibe),另一种是瑞舒伐他汀(瑞舒伐他汀钙)。可降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白(“坏”)胆固醇并增加高密度脂蛋白(“好”)胆固醇。
Rosuzet Composite Pack通过减少小肠中胆固醇的吸收和减缓体内胆固醇的产生,用于治疗高胆固醇水平、血液中的甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、原发性高脂血症、纯合子谷甾醇血症等病症。
ロスーゼット配合錠LD/ロスーゼット配合錠HD
药用类别名称
小肠胆固醇转运蛋白-G-coa还原酶抑制剂复合剂
批准日期:2019年5月
商標名
ROSUZET Combination Tablets LD
ROSUZET Combination Tablets HD
一般的名称
エゼチミブ(Ezetimibe)
化学名
(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
分子式
C24H21F2NO3
分子量
409.4
性状
它是一种白色粉末,易溶于甲醇、乙醇(99.5)或N,N-二甲基乙酰胺,微溶于乙腈,几乎不溶于水。
化学構造式
融点
約163℃
一般的名称
ロスバスタチンカルシウム(Rosuvastatin Calcium)
化学名
Monocalcium bis((3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methanesulfonyl(methyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate)
分子式
(C22H27FN3O6S)2Ca
分子量
1001.14
性状
它是一种白色粉末,易溶于二氯甲烷,微溶于水,几乎不溶于无水乙醇。
化学構造式
处理注意事项
打开铝袋后,请将其存放在远离潮湿的地方。此外,为避光,请按原样存放PTP片材,并在取用前立即将其从PTP片材上取下。
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
这种药物是依折替米的组合,它选择性地抑制小肠中胆固醇和植物甾醇的吸收,以及抑制胆固醇生物合成的rosbatatin。依折替米
作用机制
依折替米抑制饮食和胆汁胆固醇的吸收。依折替米的作用部位是小肠,在仓鼠等动物试验中,选择性抑制小肠对胆固醇的吸收,导致肝脏胆固醇含量降低,血胆固醇降低.Ezetimib通过存在于小肠壁细胞中的蛋白质 (Niemann-Pick C1 Like 1) 抑制胆固醇和植物甾醇的吸收。因此,依折替米的作用机制不同于其他高脂血症治疗药物(HMG-CoA还原酶抑制剂、阴离子交换树脂、贝特类药物、植物甾醇)。在一项针对18名高胆固醇血症患者的海外临床药理学研究中,与安慰剂组相比,依折替米在给药2周后抑制了小肠中胆固醇的吸收54%。
依折替米通过抑制小肠对胆固醇的吸收来降低肝脏的胆固醇含量,但补偿性地增强肝脏中胆固醇的生物合成。当与抑制胆固醇生物合成的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用时,血液胆固醇的互补降低已在狗研究和高胆固醇血症患者的海外研究中得到证实。
在大鼠等中,依折麦布选择性抑制胆固醇和植物甾醇的吸收,但不影响脂肪酸、胆汁酸、黄体酮、乙炔雌二醇和脂溶性维生素A和D的吸收。
降血脂作用
使用高脂肪饲料负荷的狗和红尾猴研究了依折替米的降胆固醇作用。依折替米通过反复喂食抑制了总血浆胆固醇的增加。对斑状动脉硬化发展的抑制作用
在各种卟啉性动脉硬化模型中,包括高脂肪饲料负荷的兔子,依折替米通过反复喂食抑制了主动脉或颈动脉中卟啉性动脉硬化病变的发展。
瑞舒伐他汀
作用机制
Rosbustatin被肝脏积极吸收,选择性地和竞争性地抑制肝脏中胆固醇生物合成系统的速率决定酶 HMG-CoA 还原酶,并强烈抑制胆固醇的生物合成。结果,肝脏中的胆固醇含量降低,并诱导低密度脂蛋白受体的表达来弥补这一点。通过这种低密度脂蛋白受体,高胆固醇含量的脂蛋白低密度脂蛋白进入肝脏的摄取增加,血液中的胆固醇含量降低。罗布他汀主要通过肝脏的主动转运系统摄取,脂质亲和力较低,不易被其他没有主动转运系统的器官摄取,是肝脏特异性的HMG-CoA还原酶抑制剂。被认为是。
(1) HMG-CoA还原酶抑制作用
Rosbustatin对源自大鼠和人肝微粒体的HMG-CoA还原酶和人HMG-CoA还原酶的催化结构域具有抑制作用(体外)。
(2) 抑制肝脏胆固醇合成
Rosbustatin以剂量依赖性方式抑制大鼠肝细胞中的胆固醇合成。此外,与其他HMG-CoA还原酶抑制剂相比,抑制作用持续时间较长。
(3) LDL受体诱导作用
Rosbustatin诱导人肝源性肝细胞(体外)中LDL受体mRNA的表达,并增加大鼠肝脏中LDL受体的表达。
适应症
高胆固醇,血症家族性高胆固醇血症
用法与用量
成人剂量是1片(10mg/2.5mg或10mg/5mg依折替米/rosbatatin),每天饭后口服一次。
包装
配合錠LD:
10毫克/2.5毫克
100片 (PTP 10片x10)
配合錠HD:
10毫克/5毫克
100片(PTP 10片x10)
制造商和分销商
欧加农有限公司
经销商
拜耳制药有限公司
注:以上中文不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189102F1024_4_01/ |
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