部份中文依折麦布/阿托伐他汀处方资料（仅供参考）
英文名：Ezetimibe+Atorvastatin Calcium Hydrate
商品名：ATOZET Combination Tablets LD/HD
中文名：依折麦布/阿托伐他汀复合片
生产商：默克制药
药品简介
Atozet是一种新的降脂复方片剂，成分包括阿托伐他汀和依折麦布。作为饮食控制以外的辅助治疗治疗原发性或混合性高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高，以及用于降低纯合子家族性高胆固醇血症（FH）患者的胆固醇水平。
アトーゼット配合錠LD/アトーゼット配合錠HD
药用分类名称
小肠胆固醇转运抑制剂/HMG-CoA还原酶抑制剂制剂
批准日期：2018年4月
商標名
ATOZET Combination Tablets LD
ATOZET Combination Tablets HD
一般名
エゼチミブ（Ezetimibe）
化学名
（3R,4S）-1-（4-Fluorophenyl）-3-［（3S）-3-（4-fluorophenyl）-3-hydroxypropyl］-4-（4-hydroxyphenyl）azetidin-2-one
分子式
C24H21F2NO3
分子量
409.4
性状
白色粉末，甲醇，乙醇（99.5）或N，容易溶于N-二甲基乙酰胺，容易溶解在醋酸盐中，几乎不溶于水。
熔点
约163°C
構造式
一般名
アトルバスタチンカルシウム水和物（Atorvastatin Calcium Hydrate）
化学名
Monocalcium bis｛（3R,5R）-7-［2-（4-fluorophenyl）-5-（1-methylethyl）-3-phenyl-4-（phenylcarbamoyl）-1H-pyrrol-1-yl］-3,5-dihydroxyheptanoate｝trihydrate
分子式
C66H68CaF2N4O10・3H2O
分子量
1209.39
性状
白色至黄白色结晶粉末，极易溶于甲醇，容易溶于二甲基亚硫酸盐，很难溶于水或乙醇（99.5）。 光逐渐变成黄白色。
结构公式
处理注意事项
为了避免光和氧化，将其保存在PTP片中，并在服用前从PTP片中取出。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
该制剂是选择性地抑制小肠中胆固醇和植物固醇吸收的乙四酰胺，是抑制胆固醇生物合成的阿托伐他汀的配方。
埃泽奇米布
1. 作用机制
Ezechimib抑制饮食和胆汁胆固醇的吸收。Ezechimib的作用部位是小肠，在动物试验中使用仓鼠等，选择性地抑制小肠胆固醇的吸收，从而降低肝脏的胆固醇含量，降低血液中的胆固醇。Ezechimib通过存在于小肠壁细胞中的蛋白质（Niemann-Pick C1 Like 1）抑制胆固醇和植物固醇的吸收。因此，Ezechimib的作用机制不同于其他高脂血症治疗剂（HMG-CoA还原酶抑制剂、阴离子交换树脂、纤维化剂、植物固醇）。在海外针对18例高胆固醇血症患者的临床药理学试验中，Ezechimib通过两周的给药将胆固醇吸收抑制54%，与安慰剂组相比。
Ezechimib通过抑制小肠中的胆固醇吸收来降低肝脏的胆固醇含量，但肝脏中胆固醇的生物合成是有代价的。与HMG-CoA还原酶抑制剂结合使用，抑制胆固醇的生物合成，血液胆固醇互补降低，测试32使用狗）和国外高胆固醇血症患者在试验中显示。
此外，在大鼠等，Ezechimib选择性地抑制胆固醇和植物固醇的吸收，脂肪酸、胆汁酸、黄体酮、乙酰雌二醇和脂溶性维生素A和D的吸收没有影响。
2. 降低血液胆固醇的作用
使用高脂饲料负荷犬和恒河猴，研究了酶酰胺的降胆固醇作用。Ezechimib通过重复混合给药抑制了血浆总胆固醇的增加。
3. 动脉粥样硬化病变进展抑制作用
在各种粥样动脉硬化模型中，包括高脂饲料负荷兔，Ezechimib通过重复混合给药，抑制了主动脉或颈动脉动脉粥样硬化病变的进展。
阿托伐他汀
1. 作用机制
阿托伐他汀选择性和竞争性地抑制肝脏的HMG-CoA还原酶，这是调节血液中胆固醇水平的主要器官，以及具有与阿托伐他汀相同的活性的代谢物，抑制肝脏的胆固醇合成。因此，阿托伐他汀增加肝脏的LDL受体数量，并通过抑制脂蛋白分泌来降低血脂量。此外，阿托伐他汀改善血脂动力学，抑制与高胆固醇血症相关的动脉硬化的发展。
2. 胆固醇合成抑制作用
在人类肝癌细胞衍生的HepG2细胞中，阿托伐他汀选择性地抑制HMG-CoA还原酶，这是胆固醇生物合成途径的调节酶，从醋酸中抑制胆固醇合成浓度依赖性。此外，阿托伐他汀通过口服给药，与类药物相比，大鼠肝胆固醇合成被抑制更长时间。
3. 高脂血症模型动物的脂质减少作用
1） 降低胆固醇作用
在胆固醇负荷兔和胆固醇负荷小猪中，阿托伐他汀通过口服给药降低血浆总胆固醇水平，降低低密度脂蛋白胆固醇和血浆脂B值。 在LDL受体缺陷小鼠和WHHL兔中，阿托伐他汀降低了血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。
2） 甘油三酯减少作用
在胆固醇负荷小猪和蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低血液中甘油三酯值。
4. 动脉粥样硬化进展抑制作用
在胆固醇负荷内皮损伤兔和WHHL兔中，阿托伐他汀降低了动脉硬化病变面积和血管壁胆固醇含量。
5. 代谢物的药理作用
人类的主要代谢物是苯环（M-1）和二位氢氧化物（M-2）的苯环的酰胺结合位置，这些代谢物表现出HMG-CoA还原酶抑制活性。
6. 对脂蛋白代谢的影响
在HepG2细胞中，阿托伐他汀降低细胞内胆固醇含量，增加肝LDL受体mRNA表达水平和肝LDL受体活性，降低凋醇B分泌量和甘油三酯分泌量。在正常豚鼠中，阿托伐他汀增加肝LDL受体活性，降低凋叶B分泌量。在胆固醇负荷小猪中，阿托伐他汀降低了VLDL-Apo B的生产速度。在LDL受体缺陷小鼠中，阿托伐他汀降低了胆固醇分泌率。在蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低了甘油三酯分泌率。
适应症
高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症
用法与用量
通常，成人每天口服一次片剂（10mg/10mg或10mg/20mg 作为依折麦布/阿托伐他汀）。
包装
片LD：100片（PTP 10片x10）、500片（PTP10片x50）
片HD：100片（PTP 10片 x10）

制造供应商
MSD公司
销售
拜耳制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189101F1020_2_06/
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189101F1020_1_06/