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Atozet Combination Tablets HD 10mg/20mg(依折麦布/阿托伐他汀复合片)
药店国别  
产地国家 日本 
处 方 药: 是 
所属类别 10毫克/20毫克/片 100片/盒 
包装规格 10毫克/20毫克/片 100片/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
默克制药
生产厂家英文名:
MSD Corporation
该药品相关信息网址1:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189101F1020_1_06/
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Atozet(アトーゼット配合錠HD)100Tablets/box
原产地英文药品名:
Ezetimibe+Atorvastatin Calcium Hydrate
中文参考商品译名:
Atozet(アトーゼット配合錠HD)100片/盒
中文参考药品译名:
依折麦布/阿托伐他汀水合钙
曾用名:
简介:

 

部份中文依折麦布/阿托伐他汀处方资料(仅供参考)
英文名:Ezetimibe+Atorvastatin Calcium Hydrate
商品名:ATOZET Combination Tablets LD/HD
中文名:依折麦布/阿托伐他汀复合片
生产商:默克制药
アトーゼット配合錠LD/アトーゼット配合錠HD
药用分类名称
小肠胆固醇转运抑制剂/HMG-CoA还原酶抑制剂制剂
批准日期:2018年4月
商標名
ATOZET Combination Tablets LD
ATOZET Combination Tablets HD
一般名
エゼチミブ(Ezetimibe)
化学名
(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
分子式
C24H21F2NO3
分子量
409.4
性状
白色粉末,甲醇,乙醇(99.5)或N,容易溶于N-二甲基乙酰胺,容易溶解在醋酸盐中,几乎不溶于水。
熔点
约163°C
構造式
一般名
アトルバスタチンカルシウム水和物(Atorvastatin Calcium Hydrate)
化学名
Monocalcium bis{(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate}trihydrate
分子式
C66H68CaF2N4O10・3H2O
分子量
1209.39
性状
白色至黄白色结晶粉末,极易溶于甲醇,容易溶于二甲基亚硫酸盐,很难溶于水或乙醇(99.5)。 光逐渐变成黄白色。
结构公式
处理注意事项
为了避免光和氧化,将其保存在PTP片中,并在服用前从PTP片中取出。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
该制剂是选择性地抑制小肠中胆固醇和植物固醇吸收的乙四酰胺,是抑制胆固醇生物合成的阿托伐他汀的配方。
埃泽奇米布
1. 作用机制
Ezechimib抑制饮食和胆汁胆固醇的吸收。Ezechimib的作用部位是小肠,在动物试验中使用仓鼠等,选择性地抑制小肠胆固醇的吸收,从而降低肝脏的胆固醇含量,降低血液中的胆固醇。Ezechimib通过存在于小肠壁细胞中的蛋白质(Niemann-Pick C1 Like 1)抑制胆固醇和植物固醇的吸收。因此,Ezechimib的作用机制不同于其他高脂血症治疗剂(HMG-CoA还原酶抑制剂、阴离子交换树脂、纤维化剂、植物固醇)。在海外针对18例高胆固醇血症患者的临床药理学试验中,Ezechimib通过两周的给药将胆固醇吸收抑制54%,与安慰剂组相比。
Ezechimib通过抑制小肠中的胆固醇吸收来降低肝脏的胆固醇含量,但肝脏中胆固醇的生物合成是有代价的。与HMG-CoA还原酶抑制剂结合使用,抑制胆固醇的生物合成,血液胆固醇互补降低,测试32使用狗)和国外高胆固醇血症患者在试验中显示。
此外,在大鼠等,Ezechimib选择性地抑制胆固醇和植物固醇的吸收,脂肪酸、胆汁酸、黄体酮、乙酰雌二醇和脂溶性维生素A和D的吸收没有影响。
2. 降低血液胆固醇的作用
使用高脂饲料负荷犬和恒河猴,研究了酶酰胺的降胆固醇作用。Ezechimib通过重复混合给药抑制了血浆总胆固醇的增加。
3. 动脉粥样硬化病变进展抑制作用
在各种粥样动脉硬化模型中,包括高脂饲料负荷兔,Ezechimib通过重复混合给药,抑制了主动脉或颈动脉动脉粥样硬化病变的进展。
阿托伐他汀
1. 作用机制
阿托伐他汀选择性和竞争性地抑制肝脏的HMG-CoA还原酶,这是调节血液中胆固醇水平的主要器官,以及具有与阿托伐他汀相同的活性的代谢物,抑制肝脏的胆固醇合成。因此,阿托伐他汀增加肝脏的LDL受体数量,并通过抑制脂蛋白分泌来降低血脂量。此外,阿托伐他汀改善血脂动力学,抑制与高胆固醇血症相关的动脉硬化的发展。
2. 胆固醇合成抑制作用
在人类肝癌细胞衍生的HepG2细胞中,阿托伐他汀选择性地抑制HMG-CoA还原酶,这是胆固醇生物合成途径的调节酶,从醋酸中抑制胆固醇合成浓度依赖性。此外,阿托伐他汀通过口服给药,与类药物相比,大鼠肝胆固醇合成被抑制更长时间。
3. 高脂血症模型动物的脂质减少作用
1) 降低胆固醇作用
在胆固醇负荷兔和胆固醇负荷小猪中,阿托伐他汀通过口服给药降低血浆总胆固醇水平,降低低密度脂蛋白胆固醇和血浆脂B值。 在LDL受体缺陷小鼠和WHHL兔中,阿托伐他汀降低了血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。
2) 甘油三酯减少作用
在胆固醇负荷小猪和蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中,阿托伐他汀降低血液中甘油三酯值。
4. 动脉粥样硬化进展抑制作用
在胆固醇负荷内皮损伤兔和WHHL兔中,阿托伐他汀降低了动脉硬化病变面积和血管壁胆固醇含量。
5. 代谢物的药理作用
人类的主要代谢物是苯环(M-1)和二位氢氧化物(M-2)的苯环的酰胺结合位置,这些代谢物表现出HMG-CoA还原酶抑制活性。
6. 对脂蛋白代谢的影响
在HepG2细胞中,阿托伐他汀降低细胞内胆固醇含量,增加肝LDL受体mRNA表达水平和肝LDL受体活性,降低凋醇B分泌量和甘油三酯分泌量。在正常豚鼠中,阿托伐他汀增加肝LDL受体活性,降低凋叶B分泌量。在胆固醇负荷小猪中,阿托伐他汀降低了VLDL-Apo B的生产速度。在LDL受体缺陷小鼠中,阿托伐他汀降低了胆固醇分泌率。在蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中,阿托伐他汀降低了甘油三酯分泌率。
适应症
高胆固醇血症,家族性高胆固醇血症
用法与用量
通常,成人每天口服一次片剂(10mg/10mg或10mg/20mg 作为依折麦布/阿托伐他汀)。
包装
片LD:100片(PTP 10片x10)、500片(PTP10片x50)
片HD:100片(PTP 10片 x10)
制造供应商
MSD公司
销售
拜耳制药有限公司
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189101F1020_2_06/
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189101F1020_1_06/

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