近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准降脂药Crestor（rosuvastatin）新药用于以下适应症：（1）结合饮食治疗成人高甘油三脂（hypertriglyceridemia，高甘油三酯血症）；（2）结合饮食治疗原发性异血β脂蛋白异常（Type III Hyperlipoproteinemia，III型高脂蛋白血症），这是一种与胆固醇和甘油三酯分解异常有关的疾病；（3）单药或结合其他降脂药，治疗纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH），这是一种与较高水平的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，即所谓的“坏胆固醇”）有关的疾病。
批准日期：2003年8月18日 公司：阿斯利康
CRESTOR（瑞舒伐他汀钙[osuvastatin calcium]）片，供口服使用
美国最初批准：2003年
作用机制
CRESTOR是HMG-CoA还原酶的选择性和竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为胆固醇前体甲羟戊酸的限速酶。 在动物体内研究和在培养的动物和人细胞中的体外研究表明，瑞舒伐他汀对肝脏（胆固醇降低的靶器官）具有高摄取和选择性。在体内和体外研究中，瑞舒伐他汀以两种方式产生其脂质修饰作用。首先，它增加细胞表面上肝脏LDL受体的数量，以增强LDL的摄取和分解代谢。 其次，瑞舒伐他汀抑制VLDL的肝合成，这减少了VLDL和LDL颗粒的总数。
适应症和用法
CRESTOR是一种HMG Co-A还原酶抑制剂，适用于：
•原发性高脂血症和混合性血脂异常的成年患者作为饮食的辅助手段，以减少升高的总C，LDL-C，ApoB，非HDL-C和TG水平并增加HDL-C
•8至17岁的儿童患有杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH），以减少适当的饮食疗法试验后降低的总C，LDL-C和ApoB
•7至17岁儿童患有纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH），以降低LDL-C，总C，非HDL-C和ApoB作为饮食的辅助手段，单独使用或与其他降脂治疗一起使用
•成人高甘油三酯血症患者作为饮食的辅助手段
•原发性异常脂蛋白血症（III型高脂蛋白血症）的成年患者作为饮食的辅助手段
•成人患有纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）以降低LDL-C，总C和ApoB
•减缓动脉粥样硬化的进展，作为治疗策略的一部分，降低总C和LDL-C作为饮食的辅助手段
•没有临床明显冠心病但有多种危险因素的患者心梗，卒中和动脉血运重建术的风险降低。
使用限制：CRESTOR尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行过研究。
剂量和给药
•CRESTOR可在一天中的任何时间带或不带食物。
•剂量范围：每日一次5-40毫克。仅对未达到20mg LDL-C目标的患者使用40mg剂量。
•成人HoFH：起始剂量20毫克/天。
•HeFH儿科患者：8至10岁以下患者为5至10mg/天，10至17岁患者为5至20mg /天。
•患有HoFH的儿科患者：对于7至17岁的患者，每天20毫克。
剂量形式和强度
片剂：5mg，10mg，20mg和40mg
禁忌症
•已知对产品组件过敏
•活动性肝病，可能包括肝转氨酶水平不明原因持续升高
•怀孕
•哺乳
警告和注意事项
•骨骼肌效应（例如，肌病和横纹肌溶解症）：使用40mg剂量，高龄（≥65），甲状腺机能减退，肾功能损害以及与环孢菌素，阿扎那韦/利托那韦，洛匹那韦/利托那韦或西咪普韦联合使用时风险增加。已经报道了肌病和横纹肌溶解症伴有肌红蛋白尿继发的急性肾衰竭的病例。建议患者及时向医生报告不明原因和/或持续性肌肉疼痛，压痛或虚弱，并在出现体征或症状时停止CRESTOR。
•肝酶异常：肝转氨酶持续升高。在开始治疗之前进行肝酶测试，之后进行临床指示。
不良反应
最常见的不良反应（发生率> 2％）是头痛，肌痛，腹痛，虚弱和恶心。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系AstraZeneca或1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•环孢菌素：联合用药可增加瑞舒伐他汀的摄入量。每天一次将CRESTOR剂量限制在5mg。
•Gemfibrozil：应避免组合。如果一起使用，将CRESTOR剂量限制为每天一次10毫克。
•Atazanavir/ritonavir，lopinavir/ritonavir或simeprevir：联合用药可增加瑞舒伐他汀的摄入量。将CRESTOR剂量限制为每天一次10毫克。
•香豆素抗凝剂：组合可延长INR。在启动CRESTOR之前获得稳定的INR。在开始或改变CRESTOR治疗后，经常监测INR直至稳定。
•伴随降脂疗法：使用贝特类药物或脂质修饰剂量（≥1克/天）的烟酸可增加不良骨骼肌效应的风险。使用CRESTOR处方时应谨慎使用。
用于特定人群
•具有生殖潜力的女性：建议具有生殖潜力的女性在CRESTOR治疗期间使用有效的避孕措施。
•严重肾功能损害（不是血液透析）：起始剂量为5毫克，不超过10毫克。
•亚洲人群：考虑5 mg起始剂量。
包装提供/存储和处理
CRESTOR®（罗苏伐他汀钙）片剂提供：
•NDC 0310-0755-90：5毫克。黄色，圆形，双凸面，包衣片。一边是“CRESTOR”和“5”;一瓶90片
•NDC 0310-0751-90：10mg。粉色，圆形，双凸面，涂层片。一边是“CRESTOR”和“10”;一瓶90片
•NDC 0310-0751-39：10mg。粉色，圆形，双凸面，涂层片。一边是“CRESTOR”和“10”;单位剂量包100
•NDC 0310-0752-90：20mg。粉色，圆形，双凸面，涂层片。一侧印有“CRESTOR”和“20”; 90瓶
•NDC 0310-0752-39：20mg。粉色，圆形，双凸面，涂层片。一侧印有“CRESTOR”和“20”;单位剂量包100
•NDC 0310-0754-30：40mg。粉红色，椭圆形，双凸面，包衣片。一边是“CRESTOR”，另一边是“40”; 30瓶
存储
储存在受控的室温，20-25ºC（68-77ºF）[见USP受控室温]。防潮。
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bb0f3b5e-4bc6-41c9-66b9-6257e2513512