部份中文依泽替米贝/阿托伐他汀钙处方资料（仅供参考）
英文名：Ezetimibe/Atorvastatin Calcium Hydrate
商标名：ATOZET Combination Tablets LD/HD
中文名：依泽替米贝/阿托伐他汀钙水合物
生产商：默沙东
药品简介
Atozet是一种新的降脂复方片剂，成分包括阿托伐他汀和依折麦布。作为饮食控制以外的辅助治疗治疗原发性或混合性高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高，以及用于降低纯合子家族性高胆固醇血症（FH）患者的胆固醇水平。
アトーゼット配合錠LD/アトーゼット配合錠HD
药物分类名称
小肠胆固醇转运蛋白抑制剂/HMG-CoA还原酶抑制剂的组合
批准日期：2018年4月
商標名
ATOZET Combination Tablets LD
ATOZET Combination Tablets HD
一般名：エゼチミブ（Ezetimibe）
化学名：（3R,4S）-1-（4-Fluorophenyl）-3-［（3S）-3-（4-fluorophenyl）-3-hydroxypropyl］-4-（4-hydroxyphenyl）azetidin-2-one
分子式：C24H21F2NO3
分子量：409.4
性状
它是一种白色粉末，易溶于甲醇，乙醇（99.5）或N，N-二甲基乙酰胺，微溶于乙腈，几乎不溶于水。
熔点约163℃
構造式
一般名：アトルバスタチンカルシウム水和物（Atorvastatin Calcium Hydrate）
化学名：Monocalcium bis｛（3R,5R）-7-［2-（4-fluorophenyl）-5-（1-methylethyl）-3-phenyl-4-（phenylcarbamoyl）-1H-pyrrol-1-yl］-3,5-dihydroxyheptanoate｝trihydrate
分子式；C66H68CaF2N4O10・3H2O
分子量：1209.39
性状
它是一种白色至微黄色的白色结晶粉末，极易溶于甲醇，易溶于二甲基亚砜，极不溶于水或乙醇（99.5）。 它逐渐由光变成黄白色。
结构式
处理注意事项
为避免光线和氧化，请将其保存为PTP纸张，并在取出之前将其从PTP纸张中取出。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
所述药物是选择性地抑制胆固醇和植物甾醇在小肠中吸收，阿托伐他汀的制剂来抑制胆固醇的生物合成依泽替米贝一个。
依泽替米贝
1.作用机制
依泽替米贝抑制饮食和胆汁胆固醇的吸收。依泽替米贝的作用部位是小肠，在动物研究中使用仓鼠，选择性地抑制胆固醇的吸收在小肠，其结果，降低在肝脏中的胆固醇含量，它减少了血液中的胆固醇。依泽替米贝抑制胆固醇和植物甾醇的经由本发明的蛋白质在小肠壁细胞（尼曼 - 匹克C1像1）的吸收。因此，依泽替米贝从其他高脂血症剂（HMG-CoA还原酶抑制剂，阴离子交换树脂，贝特类，植物甾醇）和作用机制不同。在国外的临床药理学研究认为高胆固醇血症患者18箱子利益，依折麦布是2周的管理，安慰剂组为54％，相对抑制胆固醇的吸收。
依泽替米贝通过抑制小肠中的胆固醇吸收来降低肝脏中的胆固醇含量，但肝脏中胆固醇的生物合成得到补偿性补偿。 补充使用HMG-CoA还原酶抑制剂，抑制胆固醇生物合成，在狗和海外高胆固醇血症患者的试验中互补地降低血液胆固醇 它显示了。
依泽替米贝选择性地抑制大鼠等中胆固醇和植物甾醇的吸收，但不影响脂肪酸，胆汁酸，黄体酮，乙炔雌二醇和脂溶性维生素A和D的吸收。
2.降低血胆固醇的作用
使用高脂肪饮食加载的狗和恒河猴研究了依泽替米贝的降胆固醇作用。 依泽替米贝通过反复喂养饮食抑制血浆总胆固醇升高。
3.抑制动脉粥样硬化病变进展
在包括高脂肪饮食负荷兔的各种动脉粥样硬化模型中，依泽替米贝通过重复喂养饮食抑制主动脉或颈动脉的动脉粥样硬化病变的发展。
阿托伐他汀
1.作用机制
阿托伐他汀选择性地和竞争性地抑制肝脏HMG-CoA还原酶，其是调节血液中胆固醇量的主要器官，并且抑制肝脏胆固醇合成以及具有与阿托伐他汀相当的活性的代谢物。。 结果，阿托伐他汀增加肝脏中LDL受体的数量，并通过抑制脂蛋白分泌来降低血液中的脂质水平。 此外，阿托伐他汀改善血脂动力学并抑制与高胆固醇血症相关的动脉硬化的发作。
2.抑制胆固醇合成
在源自人肝癌细胞的HepG2细胞中，阿托伐他汀选择性地和竞争性地抑制HMG-CoA还原酶，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成途径中的限速酶，并且以浓度依赖性方式抑制乙酸合成胆固醇。 此外，与该类相比，阿托伐他汀通过口服给药长时间抑制大鼠肝脏胆固醇合成。
3.高脂血症模型动物的降血脂作用
1）降低胆固醇的作用
在装有胆固醇的兔子和装有胆固醇的小型猪中，阿托伐他汀通过口服给药降低了血浆总胆固醇水平，并降低了LDL-胆固醇水平和血浆apo B值。 在LDL受体缺陷型小鼠和WHHL兔中，阿托伐他汀降低血浆总胆固醇和LDL-胆固醇水平。
2）降低甘油三酯的作用
在装有胆固醇的小型猪和装有蔗糖的高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低血液甘油三酯水平。
4.抑制动脉硬化进展
胆固醇负荷内皮损伤在兔和WHHL兔中，阿托伐他汀可降低动脉硬化病变区域和血管壁胆固醇含量
5.代谢物的药理作用
人体中的主要代谢产物是4-位的羟基（M-1）和酰胺键位置苯环上2-位的羟基（M-2），这些代谢物是HMG-CoA还原酶。 表现出抑制活性。
6.对脂蛋白代谢的影响
在HepG2细胞中，阿托伐他汀降低细胞内胆固醇含量，增加肝脏LDL受体mRNA表达水平和肝脏LDL受体活性，并降低载脂蛋白B分泌水平和甘油三酯分泌水平。 在正常豚鼠中，阿托伐他汀增加肝脏LDL受体活性并降低apo B分泌。 在装有胆固醇的小型猪中，阿托伐他汀降低了VLDL-apo B的产生率。 在LDL受体缺陷小鼠中，阿托伐他汀降低胆固醇分泌速率。 在蔗糖负载的高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低了甘油三酯的分泌速率。
适应症
高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症
用法用量
通常，每天一次一片（10mg/10mg或10mg/20mg作为依泽替米贝/阿托伐他汀）在饭后口服给予成人。
包装
配合錠片剂LD：100片（PTP 10片×10）500片（PTP 10片×50片）
配合錠片剂HD：100片（PTP 10片×10）
制造商
默沙东有限公司
販売元
拜耳制药有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189101F1020_3_02/