近日，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准他汀类药Zocor（Simvastatin）上市，本品通过减少肝脏产生的胆固醇量起作用的药物。降低“坏”胆固醇和甘油三酯并提高“好”胆固醇可降低患心脏病的风险，并有助于预防中风和心脏病发作。
批准日期：2021年06月01日 公司：默克夏普
ZOCOR（辛伐他汀[simvastatin]）片，口服
最初的美国批准：1991
最近的主要变化
警告和注意事项
免疫介导的坏死性肌病： 9/2020
作用机制
辛伐他汀是一种前药，给药后会水解为其活性β-羟基酸形式，辛伐他汀酸。辛伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA) 还原酶的特异性抑制剂，该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸，这是胆固醇生物合成途径中的早期限速步骤。此外，辛伐他汀降低VLDL和TG并增加HDL-C。
适应症和用法
ZOCOR是一种HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物），可作为饮食的辅助疗法用于：
通过减少冠心病死亡和降低非致命性心肌梗塞、中风和冠状动脉事件高危患者的血运重建手术的需要来降低总死亡风险。
降低原发性高脂血症（杂合家族性和非家族性）和混合性血脂异常患者的总C、LDL-C、Apo B、TG升高并增加HDL-C。
降低高甘油三酯血症患者升高的TG，降低原发性异常β-脂蛋白血症患者的TG和VLDL-C。
降低纯合子家族性高胆固醇血症成年患者的总C和LDL-C。
降低10至17岁杂合子家族性高胆固醇血症男孩和初潮后女孩升高的总C、LDL-C和Apo B，在充分尝试饮食治疗失败后。
使用限制
尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中研究 ZOCOR。
剂量和给药
剂量范围为5至40毫克/天。
推荐的常用起始剂量是每天晚上10或20毫克。
CHD高危患者的推荐起始剂量为40毫克/天。
由于肌病（包括横纹肌溶解症）的风险增加，80毫克剂量的 ZOCOR 的使用应仅限于长期服用辛伐他汀80毫克（例如，12个月或更长时间）而没有肌肉毒性证据的患者。
目前耐受80毫克ZOCOR剂量的患者需要开始使用禁忌或与辛伐他汀剂量上限相关的相互作用药物，应改用药物相互作用可能性较小的替代他汀类药物。
由于与80毫克剂量的 ZOCOR 相关的肌病风险增加，包括横纹肌溶解症，使用40毫克剂量的 ZOCOR 无法达到其LDL-C目标的患者不应滴定至80毫克剂量，但应进行替代的LDL-C降低治疗，以提供更大的 LDL-C 降低。
患有 HeFH 的青少年（10-17岁）：起始剂量为10毫克/天；最大推荐剂量为40毫克/天。
剂型和规格
片剂：5毫克；10毫克；20毫克；40毫克；80毫克
禁忌症
同时服用强效CYP3A4抑制剂。
吉非贝齐、环孢菌素或达那唑的伴随给药。
对这种药物的任何成分过敏。
活动性肝病，可能包括不明原因的肝转氨酶水平持续升高。
怀孕或可能怀孕的妇女。
哺乳妈妈。
警告和注意事项
应告知患者80毫克剂量的肌病风险增加，包括横纹肌溶解症。
骨骼肌影响（例如，肌病和横纹肌溶解症）：风险随着更高剂量和同时使用某些药物而增加。易感因素包括高龄（≥65岁）、女性、不受控制的甲状腺功能减退症和肾功能损害。罕见的横纹肌溶解症伴急性肾功能衰竭继发于肌红蛋白尿的病例已有报道。
应建议患者立即报告任何无法解释的和/或持续的肌肉疼痛、压痛或虚弱。如果诊断或怀疑肌病，应立即停止ZOCOR治疗。见药物相互作用表。
免疫介导的坏死性肌病(IMNM)：很少有报告称IMNM，一种自身免疫性肌病，与他汀类药物的使用有关。IMNM的特点是：近端肌肉无力和血清肌酸激酶升高，尽管停止他汀类药物治疗仍持续存在；抗HMG CoA还原酶抗体阳性；肌肉活检显示坏死性肌病；并用免疫抑制剂改善。
肝酶异常：可能发生肝转氨酶持续升高。在开始治疗前检查肝酶测试，然后根据临床指示进行检查。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥5.0%）是：上呼吸道感染、头痛、腹痛、便秘和恶心。
要报告可疑的不良反应，请联系Organon & Co.的子公司Organon LLC，电话1-844-674-3200 或 FDA 电话1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
与肌病/横纹肌溶解症风险增加相关的药物相互作用
相互作用                         处方推荐
强 CYP3A4 抑制剂（例如，伊曲康   辛伐他汀禁忌
唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康​​唑
、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、
HIV 蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、特
拉匹韦、奈法唑酮、含考比司他的
产品）、吉非贝齐、环孢菌素。
烟酸（≥1克/天）                 对于中国患者，不推荐与辛伐他汀合用
维拉帕米、地尔硫卓、决奈达隆     每天不要超过10毫克辛伐他汀
胺碘酮、氨氯地平、雷诺嗪         每天不要超过20毫克辛伐他汀
洛美他派                         对于HoFH患者，每天不要超过20毫克辛伐他汀*
达托霉素                         暂时停用辛伐他汀
葡萄柚汁                         避免葡萄柚汁
对于长期服用80mg辛伐他汀（例如12个月或更长时间）而没有肌肉毒性证据的HoFH患者，服用洛美他汀时不要超过40mg辛伐他汀。
其他降脂药物：与其他贝特类产品一起使用会增加对骨骼肌产生不利影响的风险。使用辛伐他汀处方时应谨慎。
香豆素抗凝剂：与ZOCOR合用会延长INR。在启动ZOCOR之前达到稳定的INR。经常监测INR，直到开始或改变 ZOCOR 治疗后稳定。
在特定人群中使用
严重肾功能不全：患者应以5毫克/天的剂量开始并密切监测。
中国患者：可能有较高的肌病风险；适当监控。
包装供应/储存和处理
片剂
ZOCOR 10mg 为桃形、椭圆形、薄膜包衣片，一侧编码为 MSD 735，另一侧编码为素色。 它们的供应方式如下：
NDC 78206-180-01 使用单位30瓶
NDC 78206-180-02 使用单位90瓶。
片剂 ZOCOR 20mg 为棕褐色、椭圆形、薄膜包衣片剂，一侧编码为 MSD 740，另一侧编码为素色。 它们的供应方式如下：
NDC 78206-181-01 使用单位 30瓶
NDC 78206-181-02 使用单位 90瓶。
片剂 ZOCOR 40 mg 是砖红色、椭圆形、薄膜包衣片剂，一侧编码为 MSD 749，另一侧编码为素色。它们的供应方式如下：
NDC 78206-182-01 使用单位 30瓶
NDC 78206-182-02 使用单位 90瓶。
片剂 ZOCOR 80 mg 是砖红色胶囊状薄膜包衣片，一侧编码为 543，另一侧编码为 80。它们的供应方式如下：
NDC 78206-179-01 使用单位 30瓶
NDC 78206-179-02 使用单位 90瓶。
贮存
储存在 5-30°C（41-86°F）之间。
请参阅随附的ZOCOR完整处方信息。
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8f55d5de-5a4f-4a39-8c84-c53976dd6af9
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包装及价格[注：以下产品价格不包括其他费用，仅供：药厂、医院、大学新药开了及医院研究所/院。订购者即可获取详细说明书,另有机会获得全处方辅料含量及部分COA等！]
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ZOCOR TAB 5MG UU 30  SIMVASTATIN  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0726-31 参考价格（美元）：252.13
ZOCOR TAB 40MG UU 90 SIMVASTATIN  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0749-54 参考价格（美元）：969.57
ZOCOR TAB 40MG UU 30 SIMVASTATIN  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0749-31 参考价格（美元）：338.52
ZOCOR TAB 20MG UU 30 SIMVASTATIN  持证商：MERCK SHARP & DOHME  NDC:00006-0740-31 参考价格（美元）：338.52