新药：Verquvo（vericiguat，2.5mg，5 mg、10mg）片已获FDA批准用于减少有症状慢性心力衰竭和射血分数低于45％的成年人因心衰住院或需要门诊静脉利尿剂后的心血管死亡和心衰（HF）住院风险。
近日，美国FDA批准鸟苷酸环化酶（sGC）激动剂Verquvo（vericiguat）新药上市，用于治疗经历心力衰竭恶化事件后射血分数低于45%的症状性慢性心力衰竭患者。这是美国FDA在2021年批准的首款创新药，也是首个治疗慢性心力衰竭恶化患者的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激动剂。
vericiguat是一种口服、每日一次、首创（first-in-class）可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂。尽管sGC对血管和心脏的功能都很重要，但在心力衰竭患者中，由于一氧化氮（NO）可用性受损，sGC刺激不足，导致心肌和血管功能障碍。
批准日期：2021年01月20日  公司：拜耳与默沙东
VERQUVO（维利西呱[vericiguat]）片剂，口服
最初的美国批准：2021年
警告：
胚胎毒性，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•请勿对孕妇服用VERQUVO，因为它可能引起胎儿伤害。
•具有生殖能力的女性：开始治疗前应排除妊娠。为防止怀孕，具有生殖潜能的女性必须在治疗期间和术后一个月内使用有效的避孕方式停止治疗。
作用机理
Vericiguat是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激物，可溶性鸟苷酸环化酶是一氧化氮（NO）信号传导途径中的重要酶。当NO与sGC结合时，该酶催化细胞内环鸟苷单磷酸酯（cGMP）的合成，后者是第二种信使，在调节血管紧张度，心脏收缩力和心脏重塑中发挥作用。心力衰竭与维生素C的合成受损有关NO和sGC活性降低，可能导致心肌和血管功能障碍。通过直接刺激sGC，独立于NO并与NO协同作用，vericiguat可提高细胞内cGMP的水平，从而导致平滑肌松弛和血管舒张。
适应症和用途
VERQUVO是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，可降低因心力衰竭住院或需要治疗而导致的心血管死亡和心力衰竭（HF）住院风险门诊静脉利尿剂，有症状的慢性心力衰竭的成人，注射比例小于45％。剂量和给药
•VERQUVO的建议起始剂量是每天与食物一起口服2.5mg。
•大约每2周将VERQUVO剂量加倍，以达到患者允许的每天10mg的目标维持剂量。
•对于吞咽困难的患者，片剂可能会被压碎并与水混合。
剂量形式和强度
片剂：2.5mg，5mg和10mg
禁忌症
•同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂的患者。
•怀孕
不良反应
≥5％的最常见不良反应是低血压和贫血。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-888-4231与Merck＆Co.Inc.的子公司MerckSharp＆Dohme Corp.或FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 。
药物相互作用
•PDE-5抑制剂：不建议同时使用。
在特定人群中的使用
•哺乳期：不建议母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
VERQUVO（vericiguat）可制成圆形，薄膜包衣的双凸片剂，其配置如下：
强度     14片/瓶              30片/瓶       90片/瓶           100片/盒
2.5毫克 NDC：0006-5028-01 NDC：0006-5028-02                   NDC：0006-5028-04
5毫克   NDC：0006-5029-01 NDC：0006-5029-02                   NDC：0006-5029-04
10毫克                    NDC：0006-5030-01 NDC：0006-5030-02 NDC：0006-5030-04
在20°C至25°C（68°F至77°F）下; 允许的偏移范围是15°C至30°C（介于59°F至86°F之间）。
有关可控室温的信息，请参见USP。
完整说明资料附件：
完整说明资料附件：
https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/v/verquvo/verquvo_pi.pdf