部份中文达格列净处方资料（仅供参考）
英文名：Dapagliflozin
商品名：Forxiga 5mg Tablets
中文名：达格列净片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
2020年12月05日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准SGLT2抑制剂Forxiga（dapagliflozin，达格列净，フォシーガ錠）一个新的适应症，用于治疗正接受标准护理、伴和不伴2型糖尿病（T2D）、射血分数降低的慢性心力衰竭（HFrEF）成人患者。
心力衰竭（HF）是一种危及生命的慢性疾病，心脏无法向全身输送足够的血液，该病影响到全球约6400万人，其中至少一半人的射血分数降低。当左心室肌肉不能充分收缩，向身体泵出的富氧血液较少时，就会发生这种情况。
フォシーガ錠5mg／フォシーガ錠10mg
药效分类名称
选择性SGLT2抑制剂
批准日期：2014年5月
欧文商標名
Forxiga 5mg Tablets
Forxiga 10mg Tablets
一般的名称
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate）（JAN）
化学名
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol mono-(2S)-propane-1,2-diolate monohydrate
分子式
C21H25ClO6・C3H8O2・H2O
分子量
502.98
性状
该产品是白色至微黄色的白色粉末。它易溶于N，N-二甲基乙酰胺，甲醇或乙醇（95），微溶于乙腈，微溶于水。
化学構造式
分配系数
2.45（pH 7.4，1-辛醇/水）
处理注意事项
从瓶子或PTP薄板上取下后，避免高温高湿。
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
药效药理
作用机理
钠-葡萄糖共转运蛋白（SGLT）2在肾小管中特异性表达，是负责在近端小管中吸收葡萄糖的主要转运蛋白。 Dapagliflozin是SGLT2的竞争性和可逆选择性抑制剂。达格列净通过抑制肾脏中葡萄糖的重吸收并促进尿中葡萄糖的排泄来改善禁食和餐后血糖控制。
达格列净对慢性心力衰竭的药理作用可能与SGLT2抑制作用的渗透性利尿和血液动力学作用以及对心肌纤维化的继发作用有关。还显示达格列净对抑制NLRP3依赖性基质小体活化的抑制作用可能是对心室产生有益作用的机制的一部分。
对SGLT2的抑制作用
在体外研究中，达格列净选择性抑制人SGLT2（Ki值：0.55nM），其选择性是SGLT1（Ki值：810 nM）的约1400倍。 SGLT1是肠道中的主要转运蛋白，参与葡萄糖吸收以及肾小管。
尿葡萄糖排泄促进作用和降血糖作用
在对遗传性糖尿病模型的ZDF大鼠单次口服达格列净治疗后，观察到尿葡萄糖排泄增加和血浆葡萄糖浓度降低。在对达格列净重复口服达15天的一项研究中，在第15天禁食时尿葡萄糖排泄以剂量依赖性方式增加，分别在第8天和第14天禁食。喂养下和喂养下的血浆葡萄糖水平以剂量依赖性方式降低。
在单剂量达格列净对链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠的口服剂量中，血糖水平在服药后5小时内呈剂量反应性降低。
在对日本2型糖尿病患者进行的I期重复给药研究中，当服用dapagliflozin 10 mg时，给药1天和14天后24小时的累积尿葡萄糖排泄量增加，给药13当天OGTT后血糖水平AUC0-4h下降。
在对日本1型糖尿病患者进行的I期重复给药研究中，当服用dapagliflozin 10 mg时，给药后第7天直至给药后24小时的累积尿葡萄糖排泄量增加。
心脏保护作用
达格列净改善了糖尿病前和糖尿病心力衰竭模型小鼠的心脏功能参数（左心室射血率，左心室直径缩短率等）。另外，提示通过抑制糖尿病性心力衰竭模型小鼠的心肌细胞的纤维化和细胞凋亡，对心室重构有效。
适应症
2型糖尿病
1型糖尿病
慢性心力衰竭
但是，仅限于接受标准治疗的慢性心力衰竭患者。
用法与用量
2型糖尿病
成人通常的剂量是每天一次口服5毫克的dapagliflozin。如果效果不佳，可以将剂量增加到每天一次10 mg，同时仔细观察病情进展。
1型糖尿病
结合胰岛素制剂，成年人通常每天口服一次5mg达格列净。如果效果不佳，可以将剂量增加到每天一次10 mg，同时仔细观察病情进展。
慢性心力衰竭
成人通常的剂量是每天一次口服10毫克的dapagliflozin。
包装：
片剂
5毫克
100片[10片（PTP）x 10]
140片[14片（PTP）x 10]
500片[10片（PTP）x 50]
500片[瓶，玫瑰，含干燥剂]
10毫克
100片[10片（PTP）x 10]
140片[14片（PTP）x 10]
制造商和分销商
阿斯利康有限公司
销售
小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969019F1027_2_11/