部份中文沙库巴曲缬沙坦钠处方资料（仅供参考）
英文名：Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate
商品名：Entresto Tablets
中文名：复方沙库巴曲缬沙坦钠片
生产商：诺华制药
药品简介
新药Entresto（Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate,LCZ696）用于治疗射血分数降低的心衰。Entresto将用于治疗NYHA II~IV级心衰患者，以降低心血管死亡和心衰住院风险。
Entresto（Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate）是首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物，来降低衰竭心脏的压力。这是一种每天服用2次的片剂，其通过增强心脏的保护性神经内分泌系统(NP系统)并同时抑制有害系统(RAAS)来发挥作用。
エンレスト錠50mg／エンレスト錠100mg／エンレスト錠200mg／エンレスト粒状錠小児用12.5mg／エンレスト粒状錠小児用31.25mg 
药效分类名称
血管紧张素受体中性溶酶抑制剂（ARNI）
批准日期：2020年8月26日
商品名：
Entresto Tablets
Entresto Granules
一般的名称
サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物（Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate）
化学名
Monosodium 4-{[(2S,4R)-1-(biphenyl-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl]amino}-4-oxobutanoate—disodium(2S)-3-methyl-2-(N-{[2'-(1H-tetrazol-1-id-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoate(1/1)hemipentahydrate
分子式
C24H28NNaO5・C24H27N5Na2O3・21/2H2O
分子量
957.99
性状
白色粉末。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
沙库巴曲缬沙坦解离为沙丁沙坦和沙丁沙坦，分别抑制奈普利霉素（NEP）和血管紧张素Ⅱ型1（AT1）受体。通过酯酶将甘油三酯迅速转化为NEP抑制的活性体sacubitrilat。NEP抑制有助于具有血管扩张作用、利尿作用、肾素-血管紧张素-醛固酮类（RAAS）抑制作用、交感神经抑制作用、心肥大抑制作用、抗纤维化作用和醛固酮分泌抑制作用的钠利尿肽的作用亢进。缬沙坦的AT1受体拮抗作用对血管收缩、肾钠-体液积聚、心肌肥大和心血管重构异常具有抑制作用。
钠利尿肽系统及其对RAAS的作用
对持续静注心房性钠利尿肽（ANP）的大鼠单次经口给予沙库巴曲缬沙坦时，血浆中ANP浓度呈剂量依赖性上升。
对低钠饮食饲养犬反复经口给予沙丁沙坦时，与溶剂给药的对照组相比，发现血浆中cGMP浓度显著上升及血浆中醛固酮浓度降低。
利尿作用
对持续静注生理盐水的大鼠，在十二指肠内给药沙必利尔时，与溶剂给药的对照组相比，ANP给药的尿中钠排泄显著增强。
对正常犬静脉注射sacubitrilat时，ANP给药的利尿及尿中钠排泄与溶剂给药的对照组相比显著增强。
抑制心肌肥大作用
通过sacubitrilat和沙库巴曲缬沙坦联合给药，抑制了通过血管紧张素Ⅱ诱发的大鼠心肌细胞的肥大。
抗纤维化作用
通过sacubitrilat和沙库巴曲缬沙坦的联合给药抑制了通过血管紧张素Ⅱ诱发的大鼠心成纤维细胞的胶原产生。
降压作用
当向导入了人列宁和人血管紧张素基因的双转基因大鼠单次经口给药沙坦时，发现了剂量依赖性的降压作用。
对高血压自然发病大鼠连续14天经口给予沙棘沙坦时，发现了与单独给予沙棘沙坦的对照组相同程度的降压作用。
对Dahl食盐敏感性大鼠连续14天经口给予沙棘沙坦时，与单独给予沙棘沙坦的对照组相比，观察到了显著的降压作用。
适应症
片：50mg、100mg、200mg
成人
慢性心力衰竭
但是，仅限于接受慢性心力衰竭标准治疗的患者。
小儿
慢性心力衰竭
片：100mg、200mg
高血压病
粒状片小儿用
12.5mg、31.25mg
慢性心力衰竭
用法与用量
〈慢性心力衰竭〉
通常，成人以1次50mg作为开始剂量，1天口服2次，作为沙库巴曲缬沙坦。在确认到耐受性的情况下，每隔2～4周阶段性地增加到200mg。1次给药量为50mg、100mg或200mg，无论哪种给药量，每天经口给药2次。另外，根据容忍性适当减量。
通常，对于1岁以上的儿童，作为沙库巴曲缬沙坦，如下表所示，每天口服2次与体重相应的开始剂量。在确认到耐受性的情况下，每隔2～4周阶段性地增加到目标用量。另外，根据容忍性适当减量。
儿童用量表（1次给药量）
体重          起始剂量      第一递增剂量     第二递增剂量     目标剂量
小于40千克  0.8毫克/千克    1.6毫克/千克     2.3毫克/千克   3.1毫克/千克
40千克以上  0.8毫克/千克        50毫克         100毫克         150毫克
50千克以下
50千克以上    50毫克          100毫克          150毫克         200毫克
〈高血压病〉
通常，成人每天口服1次200mg，作为沙库巴曲缬沙坦。另外，根据年龄、症状适当增减，但最大给药量以1次400mg为1天1次。           
包装
片剂
50毫克
100片〔10片（PTP）×10〕
100毫克
100片〔10片（PTP）×10〕、500片〔瓶、玫瑰〕
200毫克
100片〔10片（PTP）×10〕
500片〔10片（PTP）×50〕
粒状片小儿用
12.5毫克
胶囊型容器30个〔胶囊型容器10个（PTP）×3〕
31.25毫克
胶囊型容器30个〔胶囊型容器10个（PTP）×3〕
制造与销售
诺华制药有限公司
提携
大冢制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190041F1027_1_07/