部份中文达比加群酯处方资料（仅供参考）
英文名：dabigatran etexilate
商品名：pradaxa
中文名：达比加群酯膠囊
生产商：勃林格殷格翰
药品简介 pradaxa（dabigatran etexilate 中文译名：达比加群酯）胶囊为具有多种特点的新型抗凝血药药物。深静脉血栓形成和肺动脉栓塞是人工关节置换术后常见的并发症，严重者甚至可危及患者生命，为此术后需常规使用此类抗凝血药。
达比加群酯（商品名：pradaxa）由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月在德国和英国率先上市。
药理类别
直接凝血酶抑制剂
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究;或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
Ethyl 3-{[(2-{[(4-{N'-hexyloxycarbonyl carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1- methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl] (pyridin-2-yl-amino)propanoate
UpToDate
UpToDate连结
药理作用
Dabigatran与其酰基葡糖苷酸代谢产物为竞争性凝血酶直接抑制剂。因为于凝血系列反应过程中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）能将纤维蛋白原（fibrinogen）转变为纤维蛋白（fibrin），因此抑制凝血酶即可预防血栓发生。游离态凝血酶和与血块结合的凝血酶，以及凝血酶所诱发的血小板聚集，均会受这些活性成分所抑制。
适应症
预防非瓣膜性心房纤维颤动病患发生中风与全身性栓塞。
用法用量
请依铝箔上的箭头，以撕贴纸的方式将药品自铝箔取出。
建议使用剂量为每次口服110~150毫克，一天两次，空腹或饭后服用均可，视病人个人条件及临床状况使用之。具出出性风险者宜使用剂量为每次口服110mg，一天两次，例如：年龄大于等于75岁，CHADS 2分数>3，体重<50kg，先前有胃肠出血，中度肾功能受损（肌酸酐清除率30-50mL/min）等病患。
药动力学
吸收
口服dabigatran etexilate之后，dabigatran的绝对生体可用率（绝对生物利用度）约为3至7％.Dabigatran etexilate为P-糖蛋白这种排除转运蛋白（efflux transporter）的受质。
分布
达比加群约有35％与人体血浆蛋白质结合。
清除
达比加群主要经由尿液清除，在静脉注射之后，被清除的达比加群总量中约有80％经由肾脏清除。
代谢
口服之后，dabigatran etexilate可转变为dabigatran.Dabigatran etexilate经酯酶（酯酶）水解而成为具活性的dabigatran，此为其主要的代谢反应.Dabigatran并非CYP450酵素的受质，抑制剂或诱发剂.Dabigatran可经由结合作用而形成具有药理活性的酰基葡糖苷酸，总计有4种位置的同分异构物（位置异构体）存在：1-O，2-O，3-O与4-O-酰基葡糖苷酸，每一种在血浆中所占比例均低于达比加群总量的10％。
副作用
出血，腹痛，恶心。
交互作用
同时使用PRADAXA与P-糖蛋白（P-gp）的诱发剂（如利福平）会降低达比加群暴露量，一般均应避免其并用。
P-糖蛋白（P-gp）的抑制剂如维拉帕米，胺碘酮，奎尼丁与克拉霉素的剂量无须进行调整，但此结论不应外推至其他P-糖蛋白（P-gp）的抑制剂。
禁忌
PRADAXA不可用于有下列状况的病患：
活跃的病理性出血。
曾对PRADAXA产生严重过敏反应（例如，全身性过敏反应或全身性过敏性休克。
重度肾功能受损（肌酸酐清除率<30mL/min）。
出血性症候（出血性表现），出血倾向（出血素质），自发性或药物性止血功能障碍。
具出血风险之器质性病变（有机病变）。
给药到病除规定
直接凝血？抑制剂（直接凝血酶抑制剂）：达比加群（如Pradaxa）
1.用于非瓣膜性心房纤维颤动病患：
（1）须符合下列条件之一：
I.曾发生中风或全身性栓塞。
II.左心室射出分率小于40％。
III.有症状之心脏衰竭：收案前依纽约心脏协会衰竭功能分级为第二级或以上。
IV.年龄75岁（含）以上。
V.年龄介于65岁至74岁且合并有糖尿病，高血压或冠状动脉疾病。
（2）150mg或110mg胶囊，每日2次，每次限1粒; 75mg胶囊每日2次，每次限2粒。
（3）排除标准：
I.病人曾有严重心脏瓣膜疾病。
II.14天内发生中风。
III.收案前的6个月内发生严重中风。
IV.有增加出血风险的情况。
V.肌酸酐清除率小于30mL/min。
VI.活动性肝病和怀孕。
注意事项
1.请告知病患须将胶囊整粒吞服，弄破，咀嚼或取出胶囊内药粒均可能导致药物暴露量增加。
2.若未在预定的时间服用PRADAXA，应于当天尽快服用该剂药物，若未能在下一剂之前至少6小时补服药物，即应跳过该剂，切勿为了补服错过的一剂而将下一剂PRADAXA的剂量加倍。
过量处理
意外用药过量可能导致出血性并发症.Dabigatran etexilate或dabigatran并无解毒剂。若发生出血性并发症，须给予适当的临床支持性疗法，停止PRADAXA治疗，并确认出血的来源。
药品保存方式
储存于30℃以下。储存于原包装，避免湿气。
PRADAXA 110mg CAPSULAS DURAS, 30cápsulas.
Precio PRADAXA 110 mg CAPSULAS DURAS, 30 cápsulas: PVP 105.43 Euros. (18 de Septiembre de 2020).
Laboratorio titular: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Laboratorio comercializador: BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTITROMBÓTICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: AGENTES ANTITROMBÓTICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la trombina. Sustancia final: Dabigatran etexilato.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/03/2021, la dosificación es 110 mg y el contenido son 30 cápsulas.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- DABIGATRAN ETEXILATO MESILATO. Principio activo: 110 mg. Composición: 1 cápsula. Administración: 1 cápsula. Prescripción: 110 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
PRADAXA 110 mg CAPSULAS DURAS, 10 cápsulas. PVP 75.14
PRADAXA 110 mg CAPSULAS DURAS, 60 cápsulas. PVP 150.86
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 17 de Abril de 2008.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 02 de Enero de 2014.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 17 de Abril de 2008.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 08 de Agosto de 2013.
Duplicidades terapéuticas:
Descripción: Inhibidores directos del factor Xa. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Warfarina. Descripción: warfarina. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Acenocumarol. Descripción: acenocumarol. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Dabigatran etexilato. Descripción: Dabigatrán, etexilato de. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Interacciones medicamentosas:
Ciclosporina. Descripción: ciclosporina. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Tacrólimus. Descripción: tacrólimus (CHANGE PROPOSED TO INN SECRETARIAT). Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Nabumetona. Descripción: nabumetona. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Ácido niflúmico. Descripción: ácido niflúmico. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Dronedarona. Descripción: dronedarona. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Rifampicina. Descripción: rifampicina. Efecto: Disminución del efecto de dabigatran. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Considerar anticoagulante que se pueda monitorizar.
Combinaciones de fármacos para el tratamiento de la tuberculosis. Descripción: Combinaciones de fármacos para el tratamiento de la tuberculosis. Efecto: Disminución del efecto de dabigatran. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Considerar anticoagulante que se pueda monitorizar.
Descripción: Oxicams. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Descripción: Fenamatos. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Morniflumato. Descripción: morniflumato. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Descripción: Derivados del ácido acético y sustancias relacionadas. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Descripción: Barbitúricos y derivados. Efecto: Disminución del efecto de dabigatran. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Itraconazol. Descripción: itraconazol. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Descripción: Coxibs. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Descripción: Isonixina. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Descripción: Derivados del ácido propiónico. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragias (especialmente gastrointestinales). Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda añadir gastroprotector y controlar signos de hemorragia.
Descripción: Derivados de la hidantoína. Efecto: Disminución del efecto de dabigatran. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Carbamazepina. Descripción: carbamazepina. Efecto: Disminución del efecto de dabigatran. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
2 excipientes:
PRADAXA 110 mg CAPSULAS DURAS SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
AMARILLO ANARANJADO S (E 110, CI=15985).
CLORURO POTASICO.
Medicamento desaconsejado en geriatría:
Alerta: Pacientes con fibrilación auricular crónica y tratados con antiagregantes plaquetarios Riesgo paciente: Aumento del riesgo de hemorragia sin beneficios adicionales. Recomendación: Evitar la asociación. Se recomienda una valoración individual en función del riesgo embólico y hemorrágico.
Alerta: Tratamiento de más de 6 meses en un primer episodio de trombosis venosa profunda no complicada Riesgo paciente: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Se recomienda supender tratamiento, ya que tratamientos más prolongados no han demostrado un beneficio adicional
Alerta: Tratamiento de más de 12 meses en un primer episodio de embolismo pulmonar no complicado Riesgo paciente: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Se recomienda supender tratamiento, ya que tratamientos más prolongados no han demostrado un beneficio adicional
Alerta: Pacientes con patología isquémica vascular con tratamiento antiagregante Riesgo paciente: Aumento del riesgo de hemorragia sin beneficios adicionales. Recomendación: Evitar la asociación. Se recomienda una valoración individual en función del riesgo embólico y hemorrágico.
Sujeto a 1 notas de seguridad:
Número: 8/2019. Referencia: MUH(FV), 8/2019. Fecha: 20/05/2019 0:00:00. ANTICOAGULANTES ORALES DIRECTOS: NO RECOMENDADOS EN PACIENTES CON SÍNDROME ANTIFOSFOLÍPIDO Y ANTECEDENTES DE TROMBOSIS
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: dabigatrán.
Descripción clínica del producto: Dabigatrán 110 mg cápsula.
Descripción clínica del producto con formato: Dabigatrán 110 mg 30 cápsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Códigos nacionales anteriores relacionados a este código nacional: 660531, 652694.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra P.
Datos del medicamento actualizados el: 18 de Septiembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 654800. Número Definitivo: 08442006.
